GN44028 是一种缺氧诱导因子(HIF)-1的有效抑制剂,其IC50 值为 14 nM。GN44028 能抑制低氧诱导的HIF-1α 的转录活性,但不抑制HIF-1α mRNA 的表达,HIF-1α 蛋白的累积或HIF-1α/HIF-1β 的异缘二聚化。
JNJ-42041935是高效的,竞争性和选择性的脯氨酰羟化酶PHD抑制剂,抑制PHD1, PHD2, and PHD3的pKi值分别为7.91±0.04,7.29 ±0.05和7.65±0.09。
HIF-2α-IN-6(117)是一种HIF-2α抑制剂[1]。
PT2977 是一种口服有效的,选择性 HIF-2α 抑制剂,IC50 为 9 nM。PT2977 作为第二代 HIF-2α 抑制剂,可提高效力并改善药代动力学特征。PT2977 是一种潜在的治疗透明细胞肾细胞癌 (ccRCC) 和 VHL 疾病的方法。
IOX4 是一种选择性 PHD2 抑制剂,IC50 值为 1.6 nM,在细胞和野生型小鼠中诱导 HIFα 表达,可通透血脑屏障。IOX4 与 PHD2 活性位点的 2-氧代戊二酸 (2OG) 竞争并置换。
一种新型有效的口服活性HIF脯氨酰羟化酶(PHD)抑制剂,PHD2的IC50为0.22 uM；增加Hep3B细胞的EPO释放,EC50为5.7 uM,增加大鼠的血红蛋白水平。贫血2期临床
HIF-2α-IN-2 是一种低氧诱导因子(HIF-2α) 抑制剂,IC50 为16 nM,详细信息请参考专利文献 WO2015035223A1 中的化合物 232。
DMOG (Dimethyloxallyl Glycine) 是可渗透细胞,竞争型的 HIF-1α脯氨酰羟化酶 (HIF-PH) 抑制剂。
ML228(CID-46742353)是HIF信号通路活化剂,可活化HIF以及下游EGFR。
GEM-5是一种基于吉西他滨的结合物,含有HIF-1α抑制剂(YC-1)(IC50=30 nM)。GEM-5可显著下调HIF-1α的表达,上调抑癌基因p53的表达。GEM-5诱导A2780细胞凋亡并抑制肿瘤生长[1]。
HIF-PHD-IN-2(化合物25)是一种有效的PHD抑制剂,对PHD1、PHD2和PHD3的IC50分别小于100 nM[1]。
PHD2-IN-1是HIF脯氨酰羟化酶2(PHD2)的强效口服活性抑制剂,IC50为22.53nM。PHD2-IN-1可用于贫血研究[1]。
HIF-2α-IN-7是一种低氧诱导因子2α(HIF-2)抑制剂。HIF-2α-IN-7可以抑制HIF-2β,其EC50值为6nM。HIF-2α-IN-7可用于各种疾病的研究,包括癌症、肝病、炎症性疾病、肺部疾病和铁负荷紊乱[1]。
氨基葡萄糖-13C,15N盐酸盐是标记为13C和15N的氨基葡萄糖盐酸盐。盐酸氨基葡萄糖(D-氨基葡萄糖盐酸盐)是一种氨基糖,是糖基化蛋白质和脂类的生化合成的重要前体
CL67是一种有效的缺氧诱导因子(HIF)通路抑制剂。CL67干扰启动子序列内的G-quadruplex结构。CL67可用于癌症研究[1]。
二甲基双酚A(DMBPA)是一种有效的HIF-1α抑制剂。二甲基双酚A可降低Vegfa mRNA的表达[1]。
HIF-2α-IN-9(化合物35r)是HIF-2。HIF-2α-IN-9抑制VEGF-A(IC50=305 nM),调节肿瘤细胞中的生长促进基因,重新激活巨噬细胞介导的肿瘤免疫[1]。
AFP464 是有活力的 HIF-1α 抑制剂, IC 50值为 0.25 μM。同时也是 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的激活剂。
HIF-2α-IN-8是一种有效的口服活性HIF2α抑制剂,HIF2αSPA、HIF2αiScript和HIF2αHRE RGA的IC50值分别为9、37和246 nM。HIF-2α-IN-8显示出抗肿瘤活性[1]。
HIF-2α-IN-3 是一种 HIF-2α 变构抑制剂,IC50 为 0.4 µM,KD 为 1.1 µM。具有抗肿瘤活性。
Acetyl-11-Keto-_beta_-Boswellic Acid (AKBA)是一种从乳香中提取出的活性化合物,被发现是新颖的Nrf2的活化剂。
7-羟基新美拉素A是从海绵Dendrira nigra中提取的天然产物。7-羟基新美拉素A是一种有效的缺氧诱导因子-1α(HIF-1α)抑制剂。7-羟基新amellarin A减弱缺氧诱导因子-1α(HIF-1α)蛋白的积累并抑制血管表皮生长因子(VEGF)的转录活性。7-羟基去甲肾上腺素A可用于癌症研究[1]。
Izilendustat(盐酸)是脯氨酰羟化酶的有效抑制剂,可稳定缺氧诱导因子-1α(HIF-lα)和缺氧诱导因子-2(HIF-2)。Izilendustat(盐酸)具有研究HIF-lα相关疾病的潜力,包括外周血管疾病(PVD)、冠状动脉疾病(CAD)、心力衰竭、缺血、贫血、结肠炎和其他炎症性肠病(摘自专利WO2011057115A1/WO2011057112A1/WO2011057121A1)[1][2][3]。
Oltipraz抑制HIF-1α激活, 这种作用具时间依赖性, 浓度≥10μM时完全废除HIF-1α诱导, Oltipraz抑制HIF-1α, IC50为10μM。
KC7F2是一种有效的HIF-1途径抑制剂,可用作癌症治疗剂。
(S,R,S)-AHPC-C2-酰胺-苯并呋喃甲酰甲基吡啶是一种双靶点蛋白聚糖,不仅可以靶向Smad3的泛素化和降解,而且可以提高HIF-α蛋白水平。(S,R,S)-AHPC-C2-酰胺-苯并呋喃甲酰甲基吡啶具有多径抗纤维化功能和肾保护功能,用于肾性贫血的研究[1]。
ZINC13466751 是一种 HIF-1α/von Hippel-Lindau 相互作用的有效抑制剂,IC50 值为 2.0 µM。
M1001 是一种较弱的 HIF-2α 激动剂,直接与 HIF-2α PAS-B 结构域结合,Kd 值为 667 nM。M1001 能够增强 HIF-2α-ARNT 复合体之间的稳定性。