CM-675 是磷酸二酯酶 5 (PDE5)和I类组蛋白去乙酰化酶 (HDAC1) 的选择性抑制剂,其对 PDE5 和 HDAC1 的IC50 值分别为114 nM 和673 nM。CM-675 可用于治疗阿尔兹海默症。
CDP-840(GR259653X)是一种高效、选择性和口服活性磷酸二酯酶IV(PDE IV)抑制剂。CDP-840抑制抗原诱导的清醒松鼠猴早期和晚期支气管收缩[1]。
(+)-Medioresinol二-O-β-D-吡喃葡萄糖苷是一种木脂素糖苷,对3',5'-环单磷酸(环AMP)磷酸二酯酶具有强烈的抑制活性[1]。
L791943 是一种有效且有选择性的 Phosphodiesterase-4 (PDE4) 抑制剂,其 IC50 值 为 4.2 nM。
Autotaxin-IN-5 (compound 63) 信息来自专利WO2018212534A1,是 Autotaxin 的一个抑制剂,有治疗特发性肺纤维化的潜能。
Deltasonamide 1 TFA是PDE6δ-KRas抑制剂。Deltasonamide 1可抑制PDE6δ-KRas,KD为203 pM。Deltasonalide 1可用于肿瘤研究[1]。
Pimobendan是PDE3选择性抑制剂,IC50为320nM.
Enpp-1-IN-5是一种有效的外核苷酸焦磷酸酶磷酸二酯酶1(Enpp-1)抑制剂。ENPP 1具有广泛的特异性,可以切割多种底物,包括核苷酸和核苷酸糖的磷酸二酯键以及核苷酸和核苷酸糖的焦磷酸键。Enpp-1-IN-5具有研究癌症和传染病的潜力(摘自专利WO2019046778A1/WO2021203772A1,化合物1)[1][2]。
Rolipram 是一种选择性的磷酸二酯酶 PDE4 抑制剂,抑制 PDE4A,PDE4B 和 PDE4D,的 IC50 分别为 3 nM,130 nM 和 240 nM。
R 80123是R 79595的Z异构体,也是一个高的选则性的phosphodiesterase的抑制剂,他的作用和(HY-100615, Revizinone) R 80122相似。
Homo Sildenafil 是 Sildenafil 的类似物,充当磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 抑制剂。
ICI 153110 是一种口服有效的磷酸二酯酶抑制剂,具有血管舒张和收缩力性质,可用于治疗充血性心力衰竭。
Deltasonamide 2 TFA 是一种 PDEδ 抑制剂,Kd 值约为 385 pM,EC50 值为 1.24 μM。
PDE4-IN-9(化合物5j)是一种有效的PDE4抑制剂。在体外酶试验中,PDE4-IN-9对PDE4的IC50值(1.4μM)低于亲本罗利普兰(2.0μM)。PDE4-IN-9在LPS诱导的哮喘/COPD和脓毒症动物模型中也显示出良好的体内活性[1]。
MDL12330A (RMI12330A) 是一种 adenyl cyclase 抑制剂。MDL12330A 抑制抗利尿激素对短路电流 (SCC) 的作用。MDL12330A 也是 cAMP phosphodiesterase 的抑制剂。
Sp-cAMPS sodium salt,一种 cAMP 类似物,是一种依赖 cAMP 的 PKA I 和 PKA II 的有效激活剂。Sp-cAMPS sodium salt 还是一种有效的竞争性磷酸二酯酶 (PDE3A) 抑制剂,Ki 为 47.6 µM。Sp-cAMPS sodium salt 以 EC50 为 40 μM 来结合 PDE10 GAF 域。
Sch59498 是一种有效的 phosphodiesterase 1c (Pde1c) 抑制剂。
PDE9-IN-1 是一种有效选择性的、可口服生物利用的磷酸二酯酶-9 (PDE9) 抑制剂,IC50 值为 8.7 nM。
ATX抑制剂20(化合物24)是一种有效的ATX(autotaxin)抑制剂,IC50为2.3 nM【1】。
Roflumilast N-oxide 是一个 PDE 4 型抑制剂。
MY-5445 是一种特异性的磷酸二酯酶 5 型 (PDE5) 抑制剂。
西地那非d3是氘标记的西地那非d3。西地那非(UK-92480)是一种有效的磷酸二酯酶5型(PDE5)抑制剂,IC50为5.22 nM。
PQ-10是一种有效的磷酸二酯酶10A(PDE10A)抑制剂,IC50和D50分别为4.6nm和13mg/kg。PQ-10诱导大脑葡萄糖代谢模式,这可能是一种潜在的翻译生物标志物。PQ-10有可能研究精神疾病,如精神分裂症[1]。
黄酯是一种有效的竞争性磷酸二酯酶(PDE)抑制剂。黄酯是一种解痉剂和毒蕈碱mAChR拮抗剂。黄嘌呤具有中度钙拮抗活性和局部麻醉作用。黄XATE可用于研究膀胱过度活动症(OAB)和下尿路感染[1][2]。
磷酸二酯酶(PDE)是一种能催化环核苷酸3'环磷酸键水解的酶,常用于生化研究。磷酸二酯酶是第二信使分子cAMP和cGMP介导的信号转导的重要调节因子。根据其对环核苷酸的特异性,它们也可分为不同类型,如PDE1-PDE11,其在各种疾病中也具有一定的潜力[1]。
ATX抑制剂14(化合物4)是一种吲哚基氨基甲酸酯衍生物,是一种有效的自毒毒素(ATX)抑制剂,IC50为0.41 nM。ATX抑制剂14有可能用于纤维化相关疾病的研究[1]。
Enpp-1-IN-15(化合物88a)是一种二核苷酸焦磷酸酶/磷酸二酯酶1(Enpp-1)抑制剂,Ki值为0.00586nM[1]。
Cirsimarin 是一种从 Microtea debilis 中分离出来有效的抗脂类黄酮。Cirsimarin 具有有效的抗脂肪作用,并能减少小鼠脂肪组织的沉积。Cirsimarin 的脂解活性是由于其对腺苷 A1 受体的拮抗活性及其对磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 的抑制作用。
ATX抑制剂19(化合物22)是一种有效的ATX(autotaxin)抑制剂,IC50为156 nM【1】。
Vinpocetine(Cavinton; Ethyl apovincaminate) 是PDE1选择性抑制剂,IC50为21 μM,同时也是压敏钠离子通道。