NFPS 是一种选择性,非竞争性甘氨酸转运蛋白-1 (GlyT1) 抑制剂,对 hGlyT1 和 rGlyT1 的 IC50 分别为 2.8 nM 和 9.8 nM。NFPS 通过 glyR alpha1 亚基在瞬时局灶性脑缺血和再灌注的大鼠模型中发挥神经保护作用。
Venlafaxine是5-羟色胺和去甲肾上腺素重吸收抑制剂(SNRI)。
KN-93 hydrochloride是可渗透细胞,可逆和竞争性的抑制剂钙调蛋白依赖性激酶II型 (CaMKII) 抑制剂,Ki 为370 nM。
LY266097盐酸盐是一种选择性5-HT2B受体拮抗剂,其PKI分别为7.7、9.8和7.6,用于5-HT2A、5-HT2B和5-HT2C。5-HT2B受体阻断有助于抑郁症的研究[1]。
Ensaculin free base (KA-672) 是一种 NMDA 拮抗剂,对 5-羟色胺能 5-HT1A 和 5-HT7 受体、肾上腺素能 α1 和多巴胺能 D2 和 D3 受体具有高度亲和性。Ensaculin free base 是一种记忆增强剂。Ensaculin free base 有潜力作为一种抗痴呆剂作用于各种递质系统。
αO-Conotoxin GeXIVA 是一种有效的 α9α10 nAChR 拮抗剂,对大鼠 α9α10 的 IC50 为 12 nM。αO-Conotoxin GeXIVA 在疼痛动物模型中表现出缓解疼痛作用。
Cariprazine(RGH188)盐酸盐有抗精神病活性,对D3和D2受体有较高亲和力,Ki分别为0.09 nM和0.5 nM,对5-HT(1A)受体有一定亲和力。
Granisetron是5-HT3受体拮抗剂。
Hemokinin 1 (mouse) 是一种选择性的神经激肽-1 受体 (neurokinin 1 receptor) 激动剂,对人 NK1 受体和 NK2 受体的 Ki 分别为 0.175 nM 和 560 nM。
DPI-3290 (Org 41793) 是一种有效的,特异性的阿片受体 (opioid receptors) 激动剂,对 δ-,μ- 和 κ- 阿片受体的 Ki 值分别为 0.18 nM,0.46 nM 和 0.62 nM。DPI-3290 是一系列新型中枢作用药物之一,具有强烈的抗伤害作用。
Echimidine N-氧化物是一种吡咯里西啶生物碱,具有乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制活性(IC50=0.347 mM)[1]。
Cevimeline (Evoxac)盐酸盐是mAChR激动剂。
Masupirdine mesylate (SUVN-502 mesylate) 是一种有效的,选择性的,具有口服生物可利用且可穿透脑屏障的 5-HT6 受体拮抗剂 (对人 5-HT6 受体的 Ki 为 2.04 nM)。Masupirdine mesylate (SUVN-502 mesylate) 对 5-HT2A 受体和其他 100个 靶点显示高选择性,有治疗阿尔茨海默病的潜力。
Nociceptin 是一种十七肽,为 nociceptin 受体的内源性配体,具有镇痛作用。
Sertraline盐酸盐是选择性5羟色胺再吸收抑制剂(SSRI)。
DMCM (hydrochloride)是 苯二氮逆转的激动剂,能够产生焦虑和强的痉挛活动。
2'-O-Methylisoliquiritigenin 可从Arachis 中分离得到,可上调5-HT、NE、DA 和 GABA 信号通路,对 NE 通路影响不大。
[D-Ala2]leucine-enkephalin 是一种 δ 阿片类 (delta opioid) 激动剂,是一种能长效抗降解的亮氨酸脑非肽。
Senktide 是一种速激肽 NK3 受体激动剂。
丹参酮是存在于丹参根中的一种天然化合物。米尔顿是一种中枢苯二氮卓受体部分激动剂,IC50为0.3μM[1]。
CAD-031(CAD31)是一种新型脑渗透剂J147衍生物,在人神经前体细胞(NPCs)中比J147具有增强的神经原性活性；还刺激旧APPswe/PS1ΔE9小鼠脑室下区NPC的分裂；拯救原代皮质神经元免于氧化,有效降低氧化应激,EC50为20 nM；还可防止在EC50为47nM的体外缺血模型中导致神经元细胞死亡的能量代谢丧失；靶脂肪酸代谢和炎症,对AD小鼠模型中的认知和生理参数表现出治疗功效。
(±)-Anatoxin A fumarate 是从淡水蓝藻菌中分离得到的天然生物碱。(±)-Anatoxin A fumarate 是一种强效的烟碱受体 (nicotinic receptor) 激动剂,结合大鼠的脑膜的 α4β2 和 α7 型受体的 Ki 值分别为 1.25 nM 和 1.84 μM。(±)-Anatoxin A fumarate 刺激大鼠纹状体突触体释放多巴胺的 EC50 值为 134 nM。
特罗地林是一种M1选择性毒蕈碱受体(mAChR)拮抗剂,在兔输精管(M1)、心房(M2)、膀胱(M3)和回肠肌(M3)中的Kbs分别为15、160、280和198 nM。特罗地林也是一种钙离子阻滞剂。特罗地林可以治疗尿频和急迫性尿失禁[1]。
nMDA 是 nMDA receptor 的激动剂,能够模仿谷氨酸盐的活动。
Serlopitant是一种选择性的 神经激肽-1 (NK-1) 受体拮抗剂。
γ-神经肽(兔)可从兔肠中分离得到。γ-神经肽是一种内源性神经激肽,作为神经激肽2(NK2)受体激动剂。γ-神经肽介导下丘脑-垂体-肾上腺(HPA)轴,以及生殖激素释放[1][2][3]。
MK-3207是口服生物相容性的CGRP受体拮抗剂,IC50和Ki分别为0.12 nM和0.024 nM,对AM1,AM2,CTR和AMY3的抑制性较弱。
盐酸普罗替林(N-甲基-d3)是氘标记的盐酸普罗替林。盐酸普罗替林是一种三环抗抑郁剂(TCA),特别是一种仲胺,用于治疗抑郁症和ADHD。protriptyline在TCA中是独一无二的,它倾向于激发能量而不是镇静,用于发作性睡病以达到促进清醒的效果[1]。