μ-阿片受体(Ki:1.11nM)的高亲和力、高选择性激动剂醋酸内吗啡肽1对kappa3结合位点显示出合理的亲和力,Ki值在20至30nM之间。内吗啡肽1醋酸盐具有抗伤害性[1][2][4]。
Telenzepine dihydrochloride 是一种选择性和具有口服活性的毒蕈碱 M1 受体拮抗剂,Ki 为 0.94 nM。Telenzepine dihydrochloride 抑制胃酸分泌并具有抗溃疡作用。
Nitroxazepine 是一种治疗抑郁症的三环抗抑郁药 (TCA)。Nitroxazepin 作为 5-羟色胺去甲肾上腺素再摄取抑制剂。
Alizapride hydrochloride 是一种多巴胺受体拮抗剂,具有促运动和止吐作用,也可用于治疗恶心和呕吐,包括术后恶心和呕吐。
左旋多巴-2,5,6-d3(左旋多巴-2,5,6-d3)是氘标记的左旋多巴。左旋多巴(左旋多巴)是神经递质多巴胺的口服活性代谢前体。左旋多巴能穿过血脑屏障,在大脑中转化为多巴胺[1][2][3]。
JNJ-42165279是FAAH抑制剂, 抑制 hFAAH和 rFAAH, IC50分别为70±8 nM 和 313 ± 28 nM。
莱索加伯兰(AZD-3355)萘二酰苯丙氨酸酯是一种有效的选择性GABAB受体激动剂,对人类重组GABAB受体的EC50为8.6nM。大鼠脑GABAB和GABAA受体的结合亲和力(Kis)分别为5.1 nM和1.4μM[1]。
CVN417 是一种口服有效、含有 α6 亚基的 nAChR 拮抗剂,以脉冲依赖的方式调节阶段性多巴胺能神经传递。CVN417 对 nAChR 亚基介导的 Ca(2+) 流出具有抑制作用,IC50s 分别为 0.086 μM (α6),2.56 μM (α3),0.657 μM (α4)。CVN417 在啮齿类动物模型中减弱静息震颤,显示出改善帕金森病等疾病运动功能障碍的潜力。
Pirimiphos-methyl 是一种快速作用的有机磷杀虫剂和杀螨剂,可抑制目标生物体中的乙酰胆碱酯酶 (AChE)。Pirimiphos-methyl 经常在农业谷物的储存过程中用于预防和控制甲虫,鼻子甲虫,飞蛾和埃氏小球藻。
法拉放大器-d10(CX-691-d10)是氘标记的法拉放大器。法拉波发生器(CX-691)是一种AMPA受体阳性调节剂。
CYT-1010 hydrochloride 是一种 mu-阿片受体激动剂,影响 beta-arrestin 的募集和 cAMP 生产抑制,EC50 值分别为 13.1 nM、0.0053 nM,详细信息请参考专利文献 WO2013173730A2。
盐酸奥芬那drine d3是氘标记的盐酸奥芬哪drine[1]。盐酸奥芬那drine是一种口服活性和非竞争性NMDA受体拮抗剂(穿过血脑屏障),Ki为6.0μM。盐酸奥芬那drine可缓解肌肉拉伤、扭伤或其他损伤引起的僵硬、疼痛和不适。盐酸奥芬那drine也用于缓解帕金森病引起的震颤。枸橼酸奥非那定具有良好的神经保护财产,可用于神经退行性疾病的研究[2][3]。
芒果苷是一种具有抗炎活性的黄酮苷。芒果苷对乙酰胆碱酯酶具有抑制活性,IC50为94.92µM[1][2]。
L-838417 是GABAA 受体 α2, α3 和 α5 亚型的选择性部分激动剂,是 α1 亚型的拮抗剂,其对 α1β3γ2、α2β3γ2、α3β3γ2、α4β3γ2、α5β3γ2 和 α6β3γ2 的Ki 值分别为 0.79 nM、0.67 nM、1.67 nM、267 nM、2.25 nM 和 2183 nM。
ZZL-7是一种快速起效的抗抑郁药。ZZL-7通过破坏中缝背核(DRN)5-羟色胺转运体(SERT)和神经元一氧化氮合酶(nNOS)之间的相互作用而发挥作用。ZZL-7能轻易穿过血脑屏障。ZZL-7可用于重度抑郁症(MDD)的研究[1]。
αA-Conotoxin PIVA 是一种选择性小鼠肌肉 nAChR 抑制剂,其对成年、胎儿小鼠肌肉 nAChR 的 IC50 值分别为 2.3 nM 和 22 nM。αA-Conotoxin PIVA 可用于神经系统疾病的研究。
(1S,2R)-氨酰环丙烷盐酸盐是一种有效的抗抑郁剂。(1S,2R)-盐酸川芎嗪可抑制MAO和LSD1[1][2]。
PF 0713是一种GABAA受体激动剂,用作静脉镇静催眠药,用于全身麻醉、ICU镇静、手术镇静和化疗。
(Rac)-Rotigotine (N-0437) 是 Rotigotine 的外消旋体。Rotigotine 是?dopamine receptor 激动剂,是 5-HT1A receptor 的部分激动剂,以及 α2B-adrenergic receptor?的拮抗剂,Ki?值分别为 0.71?nM (dopamine D3 receptor),4-15?nM (D2,D5,D4 receptors),83?nM (dopamine D1 receptor)。
Moclobemide(Ro111163)是可逆的单胺氧化酶(MAO)抑制剂,IC50为6.1 μM,可作用于重度抑郁症。
TPA023B是一种有效的α2/α3亚型选择性GABAA受体部分激动剂,Ki为2.0和1.8 nM,不影响α1亚型的功能；在啮齿动物和灵长类动物的焦虑模型中表现出抗焦虑作用,在共济失调和/或肌肉放松。
LAU159 是 α1β3 GABA(A) 受体的功能选择性正调节剂,EC50为 2.2 μM。
DSP-1053是有效地 SERT (Ki=1.02 nM) 抑制剂,具有部分5-HT1A (Ki=5.05 nM) 激动剂作用。
盐酸脱氢阿立哌唑(OPC-14857)是阿立哌佐的活性代谢产物。阿立哌唑是一种抗精神病药物,由CYP3A4和CYP2D6代谢,主要形成脱氢阿立哌嗪盐酸盐。盐酸脱氢阿立哌唑的抗精神病活性相当于阿立哌嗪[1][2][3][4]。
BU224盐酸盐是一种选择性和高亲和力的咪唑啉I2受体配体,Ki为2.1nM。BU224盐酸盐有时用作I2受体拮抗剂。BU224盐酸盐具有神经保护作用,具有抗炎和抗凋亡特性。BU224盐酸盐改善5XFAD小鼠的记忆,扩大树突棘并减少Aβ诱导的NMDAR变化。BU224盐酸盐可用于阿尔茨海默病研究[1][2][3]。
AChE-IN-12是一种有效的血脑屏障(BBB)渗透乙酰胆碱酯酶(AChE),对大鼠AChE和电鳗AChE的IC50s分别为0.41μM和1.88μM。AChE-IN-12也是一种良好的抗氧化剂(ORAC=3.3当量)、选择性金属螯合剂和huMAO-B抑制剂(IC50=8.8 µM)。AChE-IN-12能显著抑制自身和Cu2+诱导的Aβ1-42聚集,并具有良好的神经保护作用。AChE-IN-12可用于研究阿尔茨海默病[1]。
Amyloid β-Peptide (1-42) human 是由 42 个氨基酸组成的肽,其在阿尔茨海默病的发病机制中起关键作用。