(S) -(-)-左旋咪唑(左旋咪唑),一种具有免疫调节特性的驱虫剂。(S) -(-)-左旋咪唑是α3β2(EC50=300μM)和α3β4(EC50=100μM)亚型nAChRs的正变构调节剂(PAM)。口服活性[1][2]。
WAY-181187(SAX-187)盐酸盐是一种强效和选择性的全5-HT6受体激动剂,Ki为2.2 nM,EC50为6.6 nM[1]。WAY-181187盐酸盐作为特异性激动剂介导5-HT6受体依赖性信号通路,如cAMP、Fyn和ERK1/2激酶[2]。
AChE/BChE/BACE-1-IN-1(化合物4k)是一种口服活性AChE、BChE和BACE-1抑制剂,对hAChE、hBChE和hBACE-1的IC50值分别为0.058、0.082和0.115μM。AChE/BChE/BACE-1-IN-1显示出相当大的PAS-AChE结合能力、良好的脑渗透性、Aβ聚集体的潜在解体以及抗Aβ诱导应激的神经保护活性。AChE/BChE/BACE-1-IN-1具有显著的抗氧化潜力。
Cinchonidine (α-Quinidine) 是在金鸡纳和角蒿中发现的金鸡纳生物碱。 Cinchonidine (α-Quinidine) 是用于有机化学中不对称合成的砌块。是血清素转运蛋白 (SERT)的弱抑制剂,对于dSERT,hSERT,hSERT I172M,hSERT S438T,hSERT Y95F的 Ki 分别为330,4.2,36,196,15 μM。有抗疟活性[1].。
TAK-070 Free base 是一种非竞争性的具有口服活性的 BACE1 抑制剂 (IC50: 3.15 μM)。TAK-070 Free base 可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。TAK-070 Free base 抑制 AD 模型中大脑中的可溶性 Aβ 水平,改善认知障碍。
GR-73632 是新型速激肽神经激肽1 (NK-1) 受体激动剂。GR-73632 通过传递瘙痒信号的 NK1 受体直接作用于初级感觉神经元的外周末端。
Pregnanolone sulfate pyridinium 是一种内源性的神经类固醇,抑制 NMDA 受体,具有神经保护作用。
Blestrin D是一种有效的丁酰胆碱酯酶(BChE)混合型抑制剂,IC50值为8.1μM。白芨素D可从白芨中分离。Blestrin D可用于阿尔茨海默病(AD)的研究[1]。
Syk抑制剂II二盐酸盐是一种强效、高选择性和ATP竞争性Syk抑制剂,IC50为41 nM。Syk抑制剂II二盐酸盐抑制RBL细胞释放5-HT,IC50为460 nM。Syk抑制剂II二盐酸盐对其他激酶的效力较弱,具有抗过敏作用[1]。
Pimprinine 是一种有效的单胺氧化酶抑制剂,可以从发酵肉汤中分离出来。Pimprinine 具有抗氧化活性和抗惊厥活性。Pimprinine 可抑制震颤素引起的小鼠震颤和镇痛。
Benzamide Derivative 1是来自专利EP0213775A1,化合物18,的苯甲酰胺衍生物。Benzamide Derivative 1可能用于治疗胃肠疾病的研究。
四氢脱氧皮质酮-d3是氘标记的四氢脱氧皮质酮。四氢脱氧皮质酮是一种神经甾体,是GABAA受体的一种有效的正变构调节剂(PAM)。四氢脱氧皮质酮具有强大的神经抑制特性[1][2][3]。
Cariprazine是一种新型抗精神病候选药物,结合D3, D2 和 5-HT1A 的 Ki 为0.085 nM,0.49 nM,2.6 nM。
Rasagiline(AGN1135;TVP1012)是MAO-B抑制剂,可作用于原发性帕金森病。
溴化Aclidinium(LAS 34273; LAS-W 330)是长效的可吸入型毒蕈碱拮抗剂,可用于慢性阻塞性肺病(COPD)的维持治疗。
Picamilon是γ-氨基丁酸的衍生物,具有促智作用[1]。
盐酸阿尼替坦(阿尼替丹)是一种有效的5-HT1B和5-HT1D受体激动剂,HEK中h5-HT1B和h5-HT1D受体的IC50分别为1.7 nM和1.3 nM 分别为293个细胞。盐酸阿尼地坦具有预防偏头痛的作用[1][2]。
(+)-N-烯丙基去甲唑啉((+)-SKF 10047)盐酸盐是一种苯并吗啡类阿片类药物,具有类似精神病的作用。(+)-N-烯丙基去甲唑嗪盐酸盐是一种阿片受体拮抗剂,σ1和σ2阿片受体的Ki值分别为300 nM和27μM。(+)-N-烯丙基去甲唑啉盐酸盐可用于神经疾病的研究[1][2]。
GR 89696游离碱是一种高选择性κ2阿片受体激动剂,具有预防瘙痒的潜力[1]。
BIMU 8是一种强效、选择性的5-HT4激动剂,野生型5HT4受体T3的EC50分别为18nM、77nM和540nM。36A和W6。48A突变体5-HT4受体[1][2]。
Geniposide是从栀子花中提取的环烯醚萜甙; 具有多种生物活性,例如抗糖尿病,抗氧化,抗增殖和神经保护活性。
α-Thujone 是一种从西方金钟柏精油中分离出来的单萜,具有有效的抗肿瘤活性。α-Thujone 是 GABAA 受体的可逆调节剂,在抑制 GABA 诱导的电流时,α-Thujone 的 IC50 为 21 μM。α-Thujone 诱导 ROS 依赖性细胞毒性,还诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy)。α-Thujone 具有抗伤害,杀虫和驱虫活性,并且很容易穿透血脑屏障。
Lumateperone(ITI-007)是一种5-HT2A受体拮抗剂(Ki=0.54 nM),突触前D2受体的部分激动剂和突触后D2受体(Ki=32 nM)的拮抗剂,以及多巴胺D1受体调节剂。Lumateperone具有抗癌活性,也可用于精神疾病的研究,如精神分裂症[1][2][3]。
nAChR激动剂2(化合物8)是一种选择性α4β2(α4β2)nAChR激动剂(Kd=26 nM)[1]。
NMDA受体调节剂3(化合物99)是一种有效的NMDA受体调节剂。NMDA受体调节剂3可用于神经系统疾病研究[1]。
Ro 64-6198是伤害感受素/孤儿FQ受体(NOP受体/ORL1)的非肽,选择性脑渗透激动剂,pKi为9.41；对ORL1的选择性比阿片受体家族的其他成员高>100倍；引起剂量依赖性在rata中不同类型焦虑状态模型中的抗焦虑样作用,没有有效的抗恐慌样活性,缺乏抗惊厥特性,并且在抗焦虑剂量(0.3至3mg/kg i.p.)下对运动表现和认知功能没有影响。焦虑停止了
甲磺酸双酯是一种强效的多巴胺D2样和5-HT1A受体部分激动剂,皮层5-HT1A和纹状体D2的pKis分别为7.19和8.83,海马5-HT1A的pEC50分别为6.37。甲磺酸双丙酸是一种用于精神分裂症研究的抗精神病药物[1][2]。