Cisatracurium苯磺酸盐是非去极化神经肌肉阻断剂,能通过抑制神经肌肉的传递拮抗乙酰胆碱的效用。
LY344864是5-HT1F受体选择性激动剂,Ki为6 nM。
(RS)-CPP((±)-CPP)是一种强效选择性NMDA拮抗剂。(RS)-CPP抑制中枢神经元反应,具有抗惊厥活性[1]。
含TARP-gamma8的AMPA受体新型高效选择性负性调节剂
MAO-B-IN-1 是一种 monoamine oxidase B 抑制剂,可用于精神疾病的研究。
hBChE-IN-2(化合物15d)是丁酰胆碱酯酶(BChE)抑制剂(IC50为0.62μM)和大麻素受体2(CB2R)激动剂。hBChE-IN-2具有神经保护活性[1]。
Isoeugenol acetate 是一种肉豆蔻,丁香和肉桂的精油成分,对某些代谢酶如乙酰胆碱酯酶 (AChE) 酶 (IC50=77 nM; Ki=16 nM),α-糖苷酶 (IC50=19.25 nM; Ki=21 nM) 和 α-淀粉酶 (IC50=411.5 nM) 具有良好的抑制作用。 Isoeugenol acetate 用于医疗和化妆品工业,具有抗氧化,抗癌,抗菌和抗炎特性。
Neurokinin B 属于速激肽家族。Neurokinin结合到一系列G蛋白偶联受体 (GPCR)-包括神经激肽受体1 (NK1R),NK2R 和 NK3R,且介导其生物学作用。
rel-Tranylcypromine(SKF 385)是一种有效的单胺氧化酶(MAO)抑制剂[1]。
Uldazepam 是一种苯二氮卓类衍生物,可作为安定药来治疗患有焦虑综合征的患者。
LY 344864 S-enantiomer 是 LY344864 的 S 型对映体。LY344864 是 5-HT1F 受体激动剂。
S-(+)-Mecalamine(盐酸盐)是一种具有抗抑郁活性的神经元烟碱受体调节剂。
Lasmiditan hydrochloride 是一个高选择性的5-HT1F受体激动剂(Ki=2.1 nM),在5-HT(1B) 和5-HT(1D) 受体上Ki值分别是1043 nM和1357 nM.
脱氧新色氨酮是一种天然丹参酮,是一种高亲和力BACE1(β-分泌酶)抑制剂,IC50值为11.53μM。脱氧新精氨酸腺苷酮对蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)具有良好的剂量依赖性抑制作用,IC50值为133.5μM。脱氧新密码烷酮可用于阿尔茨海默病研究[1][2]。
mGAT3/4-IN-1(化合物19b)是一种有效的mGAT3/mGAT4抑制剂,pIC50值分别为5.31和5.24。在糖尿病神经病变小鼠中,mGAT3/4-IN-1表现出显著的触觉异常痛觉降低[1]。
CY 208-243 是一个选择性的多巴胺 D1 受体激动剂,具有抗帕金森病活性。
Batefenterol (GSK961081;TD-5959)是一种新的muscarinic受体拮抗剂和β2-肾上腺素受体激动剂; 对hM2,hM3和β2-肾上腺素受体有高亲和力,Ki值分别为1.4, 1.3和3.7nM。
Brasofensine (BMS-204756) sulfate是一种多巴胺转运体 (dopamine transporter) 拮抗剂,可用于帕金森病研究。
LY2795050是高活性κ-阿片受体(KOR)拮抗剂,IC50为0.72 nM。
gamma-DGG 是一种竞争性的 AMPA 受体阻断剂。
BMS-986163是 GluN2B 的负变构调节剂。BMS-986163迅速的转化为它的活性分子BMS-986169 (Ki=4 nM, IC50=24 nM)。
FAUC 365是一种高度多巴胺D3受体选择性拮抗剂,在D3、D4处的Ki值分别为0.5 nM、340 nM、2600 nM和3600 nM。分别为4、D2short和D2Long受体。FAUC 365可用于精神分裂症和帕金森病的研究[1][2]。
Epiberberine chloride 是一种天然生物碱类化合物,为 BACE1 抑制剂,对 CYP2D6,醛糖还原酶 (aldose reductase),α肾上腺素受体 (alpha-adrenoceptor),AChE 等也有抑制作用。
MK-3207 Hydrochloride 是一种有效的,可口服的 CGRP receptor 拮抗剂,IC50 值为 0.12 nM,Ki 值为 0.024 nM。