Neurokinin B TFA 属于速激肽家族。Neurokinin 结合到一系列 G 蛋白偶联受体 (GPCR)-包括神经激肽受体1 (NK1R),NK2R 和 NK3R,且介导其生物学作用。
柠檬酸莫沙必利(TAK-370)脱水物是一种具有5-羟色胺4受体激动剂活性的促胃动力药物,已广泛用于各种胃肠疾病的研究。柠檬酸莫沙必利二水合物以浓度依赖性方式有效抑制Kv4.3,IC50值为15.2μM[1]。柠檬酸莫沙必利二水合选择性地刺激体内上消化道运动[2]。
CJ033466是一种新型的选择性5-HT4受体部分激动剂,EC50为9 nM,具有促胃动力作用[1]。
(E) -3,4,5-三甲氧基肉桂酸(TMCA)是一种被多甲氧基取代的肉桂酸。(E) -3,4,5-三甲氧基肉桂酸是一种口服活性强的GABAA/BZ受体激动剂。(E) -3,4,5-三甲氧基肉桂酸对5-HT2C和5-HT1A受体具有良好的结合亲和力,IC50值分别为2.5和7.6μM。(E) -3,4,5-三甲氧基肉桂酸具有抗惊厥和镇静活性。(E) -3,4,5-三甲氧基肉桂酸可用于失眠、头痛和癫痫的研究[1][2][3]。
降钙素是一种内源性降钙素受体降钙素激动剂人体降低全身血钙水平,抑制骨吸收。
Tenuifolin 是从远志中分离出的三萜,具有神经保护作用。Tenuifolin 通过抑制 β-secretase 减少 Aβ 蛋白分泌。 Tenuifolin 可通过降低 AChE 活性来改善衰老小鼠的学习和记忆能力,有潜力用于阿尔茨海默氏病 (AD) 的研究。
Telenzepine 是一种抗毒蕈碱剂 (antimuscarinic agent),与毒蕈碱受体结合的 Kis 分别为 0.94 nM (M1 mAChR) 和 17.8 nM (M2 mAChR)。Telenzepine 可有效阻断毒蕈碱或 M1 受体激动剂促进的突触传递。从而,Telenzepine 可降低细胞外的慢兴奋性突触后电位 (EC50=38 nM) 和慢抑制性突触后电位的幅度 (EC50=253 nM)。
Atabecestat(JNJ-54861911,JNJ54861911)是一种新型有效的口服β-分泌酶(BACE)抑制剂,用于治疗阿尔茨海默病。
RHC 80267 (U-57908) 是一种有效的选择性二酰基甘油脂酶 (DAGL) 抑制剂 (对犬血小板的 IC50 为 4 μM)。RHC 80267 抑制胆碱酯酶活性,IC50 为 4 μM,从而增强了乙酰胆碱引起的松弛。RHC 80267 还抑制 COX 活性和磷脂酰胆碱的水解。
Latrepirdine dihydrochloride 是一种神经活性化合物,对组胺受体 (histaminergic receptor),α-肾上腺素能受体 (α-adrenergic receptor) 和 5-羟色胺受体 (serotonergic receptor) 具有拮抗活性。Latrepirdine 刺激淀粉样前体蛋白 (APP) 分解代谢和 β-淀粉样蛋白 (amyloid-β, Aβ) 分泌。
17-PA是神经甾体增强和GABAA受体直接门控的选择性拮抗剂【1】。
Brexpiprazole是人 5-HT1A 和多巴胺受体的部分激动剂,Ki分别为0.12 nM 和 0.3 nM。 Brexpiprazole也是 5-HT2A 受体的拮抗剂,Ki 为0.47 nM。
AHN 1-055 hydrochloride 是一种多巴胺摄取抑制剂,IC50 值为 71 nM。AHN 1-055 hydrochloride 与多巴胺转运蛋白 (DAT) 具有高亲和力,可作为解决可卡因滥用问题的线索。
Diclofensine(Ro-8-4650)是高效单胺再摄取抑制剂,大鼠脑突触体中阻断多巴胺、去甲肾上腺素和5-羟色胺的IC50值分别为0.74、2.3和3.7nM。
盐酸扎可普利是一种有效的5-HT3受体拮抗剂,Ki为0.38 nM。盐酸扎科普利也是5-HT4受体的激动剂,Ki为373nM。盐酸扎可普利具有抗焦虑活性。盐酸扎可普利在精神分裂症研究中具有潜在的应用[1][2][3]。
Dynorphin B (1-13) 是一种阿片样 κ 受体 (κ-opioid receptor) 激动剂。
AnnH31是DYRK1A激酶的有效抑制剂。
Geissoschizoline(+)-Geissoshizoline)是一种有效的人体乙酰胆碱酯酶/BChE抑制剂,IC50s分别为20.40µM和10.21µM。Geissochizoline是一种可能的多靶点原型,在预防神经变性和恢复神经传递的研究中非常有用。Geissochizoline aiso是一种有效的抗炎剂[1]。
Medifoxamine是一种抑制单胺再摄取的抗抑郁药物,优先抑制多巴胺再摄取[1]。
MAO-B-IN-27 (Compound 12c) 是一种单胺氧化酶 B (MAO-B) 抑制剂。 MAO-B-IN-27 对 hMAO-B 具有有效且选择性的 MAO-B 抑制作用,IC50 值为 8.9 nM。 MAO-B-IN-27 可用于帕金森病 (PD) 的研究。
CGP 36742 是一种选择性 GABAB 受体拮抗剂,可在外周给药后穿透血脑屏障,IC50 为 32 μM。CGP 36742 可用于治疗抑郁症。
Violanthin 是从胡椒 Piper bavinum 中分离出来,具有抗氧化和抗菌活性。Violanthin 抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE),IC50 值为 79.80 μM。
AChE/BChE-IN-11(化合物1)是一种强效的AChE和BChE抑制剂,AChE的IC50值分别为70和71μM。AChE/BChE-IN-11是一种天然产物,可从朝鲜蓟叶中分离得到。AChE/BChE-IN-11可用于阿尔茨海默病(AD)研究[1]。
AChE-IN-19(化合物A15)是一种高效的AChE抑制剂,其IC50值为0.56μM,也抑制aβ聚集。AChE-IN-19具有较强的神经保护活性,对SH-SY5Y细胞几乎没有毒性。AChE-IN-19可用于研究阿尔茨海默病[1]。
PF-06827443(PF06827443)是一种有效的,口服生物可利用的CNS渗透剂M1选择性正变构调节剂(PAM),EC50为47 nM,在10μM时对M2-M5没有活性；在治疗时诱导胆碱能不良事件和抽搐指数类似于先前具有更多激动剂活性的化合物。
Plazinemdor是一种N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体阳性变构调节剂。Plazinemdor可用于精神、神经和神经发育障碍以及神经系统疾病的研究[1]。。
Ondansetron盐酸盐二水合物是5- HT3受体拮抗剂。
(Rac)-CP-601927盐酸盐是CP-601927的外消旋体。CP-601927是一种nAChR激动剂,α4β2和α3β4 nAChR的Ki值分别为1.2 nM和102 nM[1]。
Nardoguaianone J是一种愈创木黄酮类化合物,可从Nardostachys chinensis根中分离得到。Nardoguaianone J可以增强SERT活性[1][2]。