加兰他敏N-氧化物-d3是氘标记的加兰他敏N-氧化物。加兰他敏N-氧化物是一种生物碱,从南方风兰的鳞茎中提取。加兰他敏N-氧化物抑制电鳗乙酰胆碱酯酶(AChE),EC50为26.2μM。加兰他敏N-氧化物是一种显著的底物调节抑制剂,位于加利福尼亚鱼乙酰胆碱酯酶(TcAChE)、hAChE和hBChE酶的活性部位[1][2][3]。
Centanafadine (hydrochloride) 是去甲肾上腺素 (NE)/多巴胺 (DA) 转运的双抑制剂,还能抑制5-羟色胺 (serotonin) 转运体,其对人 NE,DA 和5-羟色胺转运体的IC50 值分别为6 nM,38 nM 和 83 nM。
(S)-PNU-282987 hydrochloride 是 PNU-282987 (HY-12560) 的一种异构体。PNU-282987 (free base) 是一种有效的 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂,EC50 为 154 nM。 PNU-282987 (free base) 也是 5-HT3 受体的功能性拮抗剂,IC50 为 4541 nM。PNU-282987 (free base) 可用于中枢和外周神经系统的研究。
Philanthotoxin 74 dihydrochloride (PhTx 74) 是 AMPAR 的拮抗剂; 抑制 GluR3 和 GluR1 的 IC50 值分别为263和296 nM。
SB 242084是5-HT2C选择性抑制剂,pKi值9.0,对5-HT2A和5-HT2B作用弱100倍以上。
Rolapitant (SCH619734)是高效选择性具有口服活性的 neurokinin NK1 受体抑制剂,Ki值为0.66 nM。
SR-16835是ORL1受体(NOP受体)的有效完全激动剂,结合Ki为11.4 nM,具有低亲和力μ阿片类药物部分激动剂活性(Ki=79.9 nM)；不单独产生条件性位置偏好(CPP),但减弱吗啡CPP；在慢性疼痛的小鼠模型中显示抗异常性疼痛活性。
GSK1034702是一种M1 mAChR变构激动剂。GSK1034702显示了对啮齿动物的促认作用。GSK1034702在认知功能障碍的尼古丁戒断模型中调节海马功能以改善记忆编码[1]。
AChE-IN-30是一种AChE抑制剂,IC50值为4.4μM。AChE-IN-30具有神经保护活性,并通过抑制细胞内ROS积累来抑制H2O2诱导的细胞凋亡。AChE-IN-30可用于阿尔茨海默病的研究[1]。
Cinitapride monotartrate 是一种 5-HT1A 和 5-HT4 激动剂。Cinitapride monotartrate 也是一种 5-HT2A 和 D2 拮抗剂。Cinitapride monotartrate 可用于功能性消化不良的研究。
PNU-177864 hydrochloride 是一种有效的,选择性的,口服活性的多巴胺 D3 受体拮抗剂。PNU-177864 hydrochloride 在结构上与阳离子两亲药物一致,可在体内诱导磷脂代谢,并具有抗精神分裂症活性。
Fipexide是一种哌嗪类的抗精神药物, 用作一种健脑药, 主要用于治疗老年痴呆。
Huperzine B 是从 Huperzia serrata 中分离出的石蒜生物碱和高度选择性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。Huperzine B 可以用于改善阿尔茨海默氏病。
Sepimostat 通过拮抗 NR2B N-methyl-D-aspartate 受体发挥神经保护作用, 作用位点在NR2B 亚基的Ifenprodil 结合位点。Sepimostat 抑制Ifenprodil 结合的Ki 值为27.7 µM。
Muscarinic toxin 3 (MT3) 是一种有效的、非竞争性的 mAChR 和肾上腺素受体 (adrenoceptors) 拮抗剂,对 M1、M4、α1A、α1B、α1D、α2A、α2B 和 α2C 受体的 pIC50 值分别为 6.71、8.79、8.86、7.57、8.13、8.49、6.5 和 7.29。Muscarinic toxin 3 表现出显著的肾上腺素受体活性。
Tianeptine钠盐是5-HT吸收促进剂。
Idalopirdine Hydrochloride (Lu AE58054 Hydrochloride) 是有效,选择性的 5-HT6 受体 拮抗剂,Ki 为 0.83 nM。
Perospirone hydrochloride (SM-9018) 是具有口服活性的 5-HT2A 受体 (Ki 为 0.6 nM) 和多巴胺 D2 受体 (Ki 为 1.4 nM) 的拮抗剂,也是 5-HT1A 受体 (Ki 为 2.9 nM) 的部分激动剂。Perospirone hydrochloride 是一种非典型的抗精神病剂,可用于精神分裂症的研究。
RX 801077(2 BFI游离碱)是Ki值为70.1nM的选择性咪唑啉I2受体(I2R)激动剂。RX 801077具有抗炎和神经保护作用。RX 801077具有研究创伤性脑损伤的潜力[1][2]。
丙咪嗪-d3(盐酸盐)是氘标记的丙咪嗪(盐酸盐)。盐酸丙咪嗪抑制血清素转运体,IC50值为32 nM。据报道,盐酸丙咪嗪可防止aSMase易位,抑制MV和外显体分泌[1][2][3][4][5]。
CGS 20625 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的中枢苯二氮卓受体 (benzodiazepine receptor) 的部分激动剂。CGS 20625 抑制 [3H]-氟硝西泮与中枢苯二氮卓受体的结合,其 IC50 为 1.3 nM。CGS 20625 可用于 pentylenetetrazol 导致的癫痫发作的研究。
L-DABA (L-2,4-Diaminobutyric acid) hydrobromide 是 GABA 转氨酶的弱抑制剂,IC50 值大于500 μM。在体内和体外具有抗肿瘤活性。
Rivanicline oxalate (RJR-2403 oxalate) 是神经元烟碱受体激动剂,对α4β2亚型有高度选择性,Ki为26 nM,而对α7受体的Ki则为36000 nM。
MIDD031是一种有效的正变构α5β3γ2选择性GABAA受体(GABAAR)配体,EC50为17 nM,在10 uM时外周GABAAR无明显结合；引起α1-3,5β3γ2介导的GABA诱导电流扩增在MIDD031存在下进行自动膜片钳测试；放松气道平滑肌用离体豚鼠气管环证实的单微摩尔浓度也通过口服给药减弱卵清蛋白小鼠哮喘模型中的气道高反应性(AHR),具有低脑分布；降低IL-17A,IL-4的肺细胞因子表达,和TNF-α,以及CD4+T细胞的数量。
Fananserin (RP 62203) 是一种口服生物可利用,高效、选择性的 5- 羟色胺 (5-HT2) 受体拮抗剂,对大鼠 5-HT2 受体作用的 Ki 值为 0.37 nM。Fananserin也是一种选择性的多巴胺 D4 受体 拮抗剂,对人多巴胺 D4 受体作用的 Ki 值为 2.93 nM。