MDL 105519是有效和选择性的甘氨酸与 NMDA 受体结合的拮抗剂。
GNE-9278 是 NMDAR 的高选择性正变构调节剂,可作用于 GluN1 跨膜结构域 (TMD)。 GNE-9278 作用于活化的 NMDAR,以增加峰值电流和激动剂亲和力。
UBP710 是一种选择性 NMDA receptor 调节剂。UBP710 在增强 GluN2B 受体与 GluN2A 相比,方面表现出更大的活性。
UBP310是一种选择性GluR5拮抗剂,其Kd为130 nM[1]。
Gavestinel(GV 150526)是NMDA受体拮抗剂的甘氨酸位点的选择性和有效性。加维司汀具有神经保护作用[1]。
L-689560 是一种有效的 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体拮抗剂,抑制 GluN1 甘氨酸结合位点。L-689560 在广泛用作结合研究中的放射性标记配体,也用来研究 NMDA 受体在正常神经系统过程以及疾病中的作用。
N20C盐酸盐是一种选择性和非竞争性开放型NMDA受体开放通道阻断剂,具有微摩尔亲和力、快速的开关阻断动力学和强的电压依赖性。神经保护活性[1]。
Flupirtine(D 9998)是神经元钾通道开放剂,同时还能拮抗NMDA受体。
Unifiram(DM232)是一种通过激活AMPA介导的神经传递系统而发挥强大认知增强作用的药物。Unifiram(DM232)具有预防健忘症和神经退行性疾病研究的潜力[1][2]。
Traxoprodil (CP101,606) 是一种有效的和选择性的 NMDA 拮抗剂,保护海马神经元的 IC50 值为10 nM。
IEM-1754是一种指示离子金刚烷衍生物,是天然离子型谷氨酸受体开放通道的有效阻滞剂,包括昆虫肌肉中的奎斯夸特敏感受体、培养的大鼠皮层神经元中的NMDAR和新鲜分离的海马细胞中的AMPAR。IEM-1754在体内显示出抗惊厥效力[1][2]。
LY 235959 是一种竞争性 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体拮抗剂。LY 235959 增强抗癫痫剂的抗惊厥作用。
Tat-NR2BAA 是 Tat-NR2B9c (HY-P0117) 的对照肽 (control peptide),没有活性。Tat-NR2BAA 的序列与 Tat-NR2B9c 相似,但在 COOH 末端 tSXV 基序中有一个双点突变,这使得它无法结合 PSD-95。Tat-NR2B9c 是一种可通透细胞膜的多肽,破坏 PSD-95/NMDAR 的结合。
SDZ 220-581铵盐是NMDA谷氨酸受体竞争性拮抗剂。
LY 274614 是具有口服活性的竞争性 NMDA 受体拮抗剂。LY 274614 可用于神经系统疾病研究。
SDZ 220-581盐酸盐是高活性NMDA受体竞争性抑制剂,pKi为7.7。
(S)-(-)-5-Fluorowillardiine是AMPAR高效选择性激动剂。
SYM 2081 是一种有效,高选择性的红藻氨酸受体 (kainate receptor) 激动剂,抑制 [3H]-kainate 的结合,IC50 为 35 nM, 选择性分别是 AMPA 和 NMDA 的 3000 倍和 200 倍。
油酸-D-赖氨酸是一种基于脂质的选择性甘氨酸转运蛋白-2(GlyT2)抑制剂。油酸酰-D-赖氨酸逆转小鼠神经性疼痛,对慢性神经性疼痛表现出抗抑郁作用。油酸-D-赖氨酸安全有效,无呼吸抑制[1]。
Farampator (CX-691;Org24448) 是一种AMPA受体正调节剂。
N-甲基-DL-天冬氨酸是一种谷氨酸类似物,是一种有效的神经元兴奋剂。N-甲基-DL-天冬氨酸是NMDA受体激动剂,可用于神经疾病研究[1][2]。
NMDA-IN-2(化合物6b)是一种普鲁卡因衍生物,是NMDA受体2B亚型抑制剂[1]。
BZAD-01是一种有效、选择性和口服活性的NMDA NR2B亚单位抑制剂,Ki为72 nM。BZAD-01可以改善姿势不对称以及阿朴吗啡诱导的旋转[1]。
瑞塞司汀(NYX-783)是N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体的正变构调节剂。Nevadistinel可用于抑制与神经退行性疾病相关的认知障碍,如轻度认知障碍、轻度阿尔茨海默病、帕金森病、路易体病[1]。
半酒石酸苏氨酸是一种σ受体激动剂,σ1和σ2受体的Kis分别为59.1和2nM。半酒石酸伊芬地尔苏氨酸也是NR2B亚基选择性NMDA受体拮抗剂(IC50=0.22μM)。半酒石酸苏氨酸是一种hERG钾通道抑制剂,IC50为88 nM,显示出抗心律失常活性[1][2][3]。
盐酸美金刚-d6是氘标记的盐酸美金刚。美金刚(盐酸)(D-145(盐酸))是一种中等亲和力、无竞争性的NMDA受体拮抗剂,分别以0.51 nM和94.9μM的Ki抑制CYP2B6和CYP2D6[1]。
NPEC-笼状-(S)-AMPA,一种笼状神经递质类似物,是一个NPEC光保护组,笼状(S)-AMPA(HY-100815A),使笼状配体对谷氨酸受体亚型具有特异性。NPEC笼式-(S)-AMPA选择性激活AMPA受体[1]。
L-谷氨酸-5-13C是13C标记的L-谷氨酸。L-谷氨酸在谷氨酸受体的所有亚型(代谢型、红藻氨酸、NMDA和AMPA)中充当兴奋性递质和激动剂。L-谷氨酸对多巴胺能终末释放DA有直接激活作用。
Arcaine (sulfate) 是一种谷氨酸 NMDA 受体抑制剂。