神经激肽受体

神经激肽受体有三类主要类型：NK1R（物质P偏爱受体），NK2R和NK3R。这些速激肽受体属于I类（视紫红质样）G蛋白偶联受体（GPCR）家族。各种速激肽对神经激肽受体具有不同的结合亲和力：NK1R，NK2R和NK3R。这些神经激肽受体位于跨膜G蛋白偶联受体（GPCR）的超家族中，并含有7个跨膜环。神经激肽-1受体与Gαq-蛋白相互作用并诱导磷脂酶C的活化，然后产生肌醇三磷酸（IP3），导致细胞内钙作为第二信使升高。此外，环AMP（cAMP）由与Gαs-蛋白偶联的NK1R刺激。神经激肽受体在许多细胞类型和组织上表达。

GR 64349

GR 64349 是有效的、高度选择性的神经激肽 2 (NK2) 受体的肽类拮抗剂,其在大鼠结肠中测得的EC50 值为 3.7 nM。GR 64349 对 NK1 和NK3 受体的选择性要低1000 和 300 倍以上。

• CAS号：137593-52-3
• 分子式：C₄₂H₆₈N₁₀O₁₁S
• 分子量：921.11500
• 类别：神经激肽受体

• 密度：1.31g/cm3
• 沸点：1342.8ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：765.9ºC

物质P 1-9

Substance P (1-9) 是一种九肽,能够降低豚鼠回肠和膀胱中 substance P 的非活化程度。

• CAS号：57468-17-4
• 分子式：C₅₂H₇₇N₁₅O₁₂
• 分子量：1104.26000
• 类别：多肽产品

• 密度：1.46 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(R)-Casopitant

(R) -卡司坦((R)-GW679769)是卡司坦的异构体(HY-14405)。Casopitant是一种NK(1)受体拮抗剂。Casopitant可用于研究化疗引起的恶心和呕吐[1][2]。

• CAS号：414910-26-2
• 分子式：C₃₀H₃₅F₇N₄O₂
• 分子量：616.61
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

NK3R-IN-1

NK3R-IN-1(化合物16x)是咪唑吡嗪衍生物,是一种口服活性神经激肽受体NK3R抑制剂。NK3R-IN-1降低卵巢切除术(OVX)模型中的血液促黄体生成素水平[1]。

• CAS号：2854331-14-7
• 分子式：C₁₇H₁₆FN₅OS
• 分子量：357.41
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

曲地匹坦

Tradipitant 是一种神经激肽-1 (NK-1) 拮抗剂。

• CAS号：622370-35-8
• 分子式：C₂₈H₁₆ClF₆N₅O
• 分子量：587.903
• 类别：神经激肽受体

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：640.9±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：341.4±34.3 °C

[bAla8]-神经激肽A(4-10)

[bAla8]-Neurokinin A(4-10) 是一种神经激肽-2 受体 (neurokinin 2 receptor) 激动剂。

• CAS号：122063-01-8
• 分子式：C₃₅H₅₆N₈O₁₀S
• 分子量：780.93200
• 类别：多肽产品

• 密度：1.265g/cm3
• 沸点：1236.1ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：701.3ºC

Befetupitant

Befupupitant 是一种高亲和力,非肽的竞争性速激肽 1 受体 (NK1R) 拮抗剂。

• CAS号：290296-68-3
• 分子式：C₂₉H₂₉F₆N₃O₂
• 分子量：565.55000
• 类别：神经激肽受体

• 密度：1.283g/cm3
• 沸点：599.8ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：316.6ºC

1-7-P 物质

Substance P (7-11) 是神经肽P物质 (SP) 的片段。Substance P (7-11) 可对孤束核产生抑制和缓和作用。

• CAS号：68060-49-1
• 分子式：C₄₁H₆₅N₁₃O₁₀
• 分子量：900.03600
• 类别：多肽产品

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

奈妥匹坦

Netupitant (CID-6451149) 是一高效、选择性、口服活性的Neurokinin-1受体(NK1)拮抗剂,Ki值为0.95nM。

• CAS号：290297-26-6
• 分子式：C₃₀H₃₂F₆N₄O
• 分子量：578.592
• 类别：神经激肽受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：597.4±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：315.1±30.1 °C

(R)-(+)-2-氨基-4-羟基丁酸

NKP608为非肽类4-氨基哌啶衍生物,是神经激肽-1(NK-1)受体拮抗剂,IC50为2.6 nM。

• CAS号：177707-12-9
• 分子式：C₃₁H₂₄ClF₆N₃O₂
• 分子量：619.985
• 类别：神经激肽受体

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：719.2±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：388.8±32.9 °C

FR 113680

FR 113680是一种三肽物质P拮抗剂,与NK1神经激肽受体选择性相互作用[1]。

• CAS号：126088-92-4
• 分子式：C₃₅H₃₉N₅O₆
• 分子量：625.71
• 类别：神经激肽受体

• 密度：1.26g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

GR 83074

GR 83074是一种有效的选择性NK-2(神经激肽受体)拮抗剂,pKB为8.23。GR 83074作为NK-3拮抗剂是非活性的,并且表现出340倍的NK-2/NK-1选择性[1]。

• CAS号：141636-44-4
• 分子式：C₅₀H₇₂N₁₂O₉
• 分子量：985.18
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

[Lys5,MeLeu9,Nle10]Neurokinin A(4-10)

[Lys5,MeLeu9,Nle10]神经激肽A(4-10)(LMN-NKA)是神经激肽的类似物,是一种选择性和有效的NK2R激动剂。[Lys5,MeLeu9,Nle10]神经激肽A(4-10)具有促动活性。[Lys5,MeLeu9,Nle10]神经激肽A(4-10)可用于研究NK-2受体在许多组织平滑肌收缩中的作用[1][2][3]。

• CAS号：149270-28-0
• 分子式：C₃₉H₆₄N₈O₁₀
• 分子量：804.97
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Substance P-Gly-Lys-Arg

物质P-Gly-Lys-Arg,也称为β-前胰凝乳酶(58-71),是物质P(物质P(HY-P0201))的类似物[1]。

• CAS号：123148-51-6
• 分子式：C₇₇H₁₂₄N₂₄O₁₇S
• 分子量：1690.02
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

ASP-ALA-PHE-VAL-Β-ALA-LEU-MET-NH2

(β-Ala8)-神经激肽A(4-10)是一种神经肽,是一种有效且选择性的NK-2速激肽受体(神经激肽受体)激动剂[1]。

• CAS号：127633-71-0
• 分子式：C₃₅H₅₆N₈O₉S
• 分子量：764.93200
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MDL 29913

MDL 29913 环肽是竞争性的 NK2 速激肽受体选择性拮抗剂,其 pA2 值为 8.66。

• CAS号：135721-56-1
• 分子式：C₄₀H₅₆N₈O₆
• 分子量：772.93300
• 类别：神经激肽受体

• 密度：1.24g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Elinzanetant

依林扎尼坦是一种神经激肽受体拮抗剂,用于精神分裂症的研究[1]。

• CAS号：929046-33-3
• 分子式：C₃₃H₃₅F₇N₄O₃
• 分子量：668.64
• 类别：神经激肽受体

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：672.1±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：360.3±31.5 °C

GR 94800

GR 94800 是有效的、选择性的神经激肽 2 (NK2) 受体的肽类拮抗剂,其对 NK2、NK1 和 NK3 受体的 pKB 值分别为 9.6、6.4 和 6.0。

• CAS号：141636-65-9
• 分子式：C₄₉H₆₁N₉O₈
• 分子量：904.06400
• 类别：神经激肽受体

• 密度：1.282 g/cm3
• 沸点：1310.4ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：746.3ºC

神经激肽B

Neurokinin B 属于速激肽家族。Neurokinin结合到一系列G蛋白偶联受体 (GPCR)-包括神经激肽受体1 (NK1R),NK2R 和 NK3R,且介导其生物学作用。

• CAS号：86933-75-7
• 分子式：C₅₅H₇₉N₁₃O₁₄S₂
• 分子量：1210.42000
• 类别：多肽产品

• 密度：1.313 g/cm3
• 沸点：1646ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：949.3ºC

福沙吡坦

Fosaprepitant(L-758298)是神经激肽-1受体水溶性拮抗剂,可作用于化疗引起的恶心呕吐。

• CAS号：172673-20-0
• 分子式：C₂₃H₂₂F₇N₄O₆P
• 分子量：614.407
• 类别：神经激肽受体

• 密度：1.7±0.1 g/cm3
• 沸点：588.9ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：310ºC

精氨酰-脯氨酰-赖氨酰-脯氨酰-谷氨酰-谷氨酰-苯丙氨酰-苯丙氨酰-SAR-亮氨酸-蛋氨酸[O2]-胺

[Sar9,Met(O2)11]-Substance P 是一种选择性的速激肽 NK1 受体激动剂。

• CAS号：110880-55-2
• 分子式：C₆₄H₁₀₀N₁₈O₁₅S
• 分子量：1393.655
• 类别：多肽产品

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CP-96345

CP-96345是一种特异、高效、口服活性的速激肽和P物质受体非肽抑制剂。CP-96345可防止P物质和神经激肽A引起的血压下降。CP-96345可用于研究神经源性炎症[1]。

• CAS号：132746-60-2
• 分子式：C₂₈H₃₂N₂O
• 分子量：412.57
• 类别：神经激肽受体

• 密度：1.15g/cm3
• 沸点：541.5ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：281.3ºC

神经激肽A

Neurokinin A 通过 NK-2 受体发挥作用。

• CAS号：86933-74-6
• 分子式：C₅₀H₈₀N₁₄O₁₄S
• 分子量：1133.32000
• 类别：多肽产品

• 密度：1.305 g/cm3
• 沸点：1610.7ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：927.9ºC

[Nle11]-物质P.

[Nle11]-Substance P 是物质 P 类似物,避免了甲硫氨酸氧化问题。

• CAS号：57462-42-7
• 分子式：C₆₄H₁₀₀N₁₈O₁₃
• 分子量：1329.592
• 类别：多肽产品

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(N-Me-Phe7)-Neurokinin B trifluoroacetate salt

[MePhe7]-神经激肽B是一种神经激肽NK-3受体(NK3R)激动剂,IC50值为3nM。[MePhe7]-神经激肽B是一种潜在的促性腺激素释放激素(GnRH)分泌调节器,通过激活神经激肽-3受体(NK3R)[1]。

• CAS号：110880-53-0
• 分子式：C₆₀H₈₁N₁₃O₁₄S₂
• 分子量：1272.494
• 类别：神经激肽受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：1654.9±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：954.6±34.3 °C

Imnopitant

Imnopitant是一种NK1受体拮抗剂(WO2020132716,化合物1)[1]。

• CAS号：290297-57-3
• 分子式：C₂₈H₂₈F₆N₄O
• 分子量：550.54
• 类别：神经激肽受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：606.5±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：320.6±31.5 °C

GR 203040

GR203040 是一种具有口服活性的 NK1 受体拮抗剂,pKi 为 10.3。GR203040 显示出有效的止吐活性。

• CAS号：168398-02-5
• 分子式：C₂₀H₂₆Cl₂N₆O
• 分子量：437.37
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：560.4ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：292.7ºC

SB 218795

SB218795是一种有效和选择性的非肽NK3受体拮抗剂,hNK3的Ki为13 nM。SB218795对hNK3的选择性分别是hNK2和hNK1的90倍和7000倍。SB218795可抑制NK3受体介导的兔瞳孔收缩[1][2]。

• CAS号：174635-53-1
• 分子式：C₂₅H₂₀N₂O₃
• 分子量：396.44
• 类别：神经激肽受体

• 密度：1.237g/cm3
• 沸点：623.7ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：331ºC

(D-Arg1,D-Pro2,D-Trp7·9,Leu11)-Substance P

(D-Arg1,D-Pro2,D-Trp7,9,L-Leu11)-P物质是一种神经肽P物质(HY-P0201)拮抗剂[1]。

• CAS号：84676-91-5
• 分子式：C₇₅H₁₀₈N₂₀O₁₃
• 分子量：1497.79000
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

GR-73632

GR-73632 是新型速激肽神经激肽1 (NK-1) 受体激动剂。GR-73632 通过传递瘙痒信号的 NK1 受体直接作用于初级感觉神经元的外周末端。

• CAS号：133156-06-6
• 分子式：C₄₀H₅₉N₇O₆S
• 分子量：766.00500
• 类别：神经激肽受体

• 密度：1.198g/cm3
• 沸点：1082.2ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：608.3ºC