5-羟色胺转运蛋白

5-羟色胺转运蛋白（SERTs）是完整的膜蛋白，可将5-羟色胺从突触间隙转运到突触前神经元。 SERT通过重新触发突触间隙中的血清素起作用，有效地终止5-羟色胺的功能并停止神经元传递。 5-羟色胺再摄取是防止神经过度刺激的关键过程。 5-羟色胺转运蛋白（SERT）通过将5HT转运到神经元和神经胶质细胞中来调节脑中血清素（5-羟色胺，5HT）的细胞外水平。人类SERT（hSERT）是用于治疗情绪障碍（包括抑郁症）的药物的主要目标。 hSERT属于溶质载体6家族，其包括细菌亮氨酸转运蛋白（LeuT），其具有高分辨率晶体结构。

度洛西汀

Duloxetine是5羟色胺-去甲肾上腺素重吸收抑制剂,Ki为4.6 nM,可作用于广泛性焦虑症。

• CAS号：116539-59-4
• 分子式：C₁₈H₁₉NOS
• 分子量：297.41
• 类别：5-羟色胺转运蛋白

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：466.2±40.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：235.7±27.3 °C

丙咪嗪盐酸盐

Imipramine hydrochloride抑制血清素转运蛋白(serotonin),体内试验的IC50值为32 nM.

• CAS号：113-52-0
• 分子式：C₁₉H₂₅ClN₂
• 分子量：316.868
• 类别：5-羟色胺转运蛋白

• 密度：1.041g/cm3
• 沸点：403.1ºC at 760mmHg
• 熔点：168-1700C
• 闪点：179.7ºC

WF-516

Wf-516 是一种 5-HT reuptake 的抑制剂,同时为 5-HT1A 和 5-HT2A 受体拮抗剂,对人体 5-HT1A 和 5-HT2A 受体的 Ki 值分别为 5 nM 和 40 nM,具有抗抑郁作用。

• CAS号：310392-94-0
• 分子式：C₂₅H₂₅Cl₂N₃O₄
• 分子量：502.390
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：683.7±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：367.3±34.3 °C

MIN-117

小分子5-HT1A和5-HT2A受体拮抗剂和5-羟色胺和多巴胺再摄取抑制剂也对α1A-和α1B-肾上腺素能受体具有亲和力。抑郁症2期临床

• CAS号：310392-93-9
• 分子式：C₂₅H₂₆Cl₃N₃O₄
• 分子量：538.851
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Desvenlafaxine-d10

地文拉法辛-d10是氘标记的地文拉法辛。地文拉法辛是文拉法辛主要活性代谢物(HY-B0196)的琥珀酸盐形式,是一种口服活性和BBB穿透的5-HT和去甲肾上腺素再摄取抑制剂,hSERT和hNET的IC50值分别为47.3 nM和531.3 nM。地文拉法辛在人多巴胺(DA)转运体上表现出弱结合亲和力(100μM时抑制62%)[1][2]。

• CAS号：1062607-49-1
• 分子式：C₁₆H₁₅D₁₀NO₂
• 分子量：273.44
• 类别：5-羟色胺转运蛋白

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：403.8±25.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：193.2±21.8 °C

Nardoguaianone J

Nardoguaianone J是一种愈创木黄酮类化合物,可从Nardostachys chinensis根中分离得到。Nardoguaianone J可以增强SERT活性[1][2]。

• CAS号：443128-64-1
• 分子式：C₁₅H₂₂O₂
• 分子量：234.33
• 类别：5-羟色胺转运蛋白

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

艾司西酞普兰

Escitalopram是选择性5-羟色胺重吸收抑制剂(SSRI),Ki为0.89 nM。

• CAS号：128196-01-0
• 分子式：C₂₀H₂₁FN₂O
• 分子量：324.39
• 类别：5-羟色胺转运蛋白

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：428.3±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：212.8±28.7 °C

Imipramine-d3 hydrochloride

丙咪嗪-d3(盐酸盐)是氘标记的丙咪嗪(盐酸盐)。盐酸丙咪嗪抑制血清素转运体,IC50值为32 nM。据报道,盐酸丙咪嗪可防止aSMase易位,抑制MV和外显体分泌[1][2][3][4][5]。

• CAS号：112898-42-7
• 分子式：C₁₉H₂₂D₃ClN₂
• 分子量：319.89
• 类别：5-羟色胺转运蛋白

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

盐酸米那普仑

Milnacipran是5-羟色胺-去甲肾上腺素重吸收抑制剂(SNRI),可用于纤维肌痛。

• CAS号：101152-94-7
• 分子式：C₁₅H₂₃ClN₂O
• 分子量：282.809
• 类别：5-羟色胺转运蛋白

• 密度：N/A
• 沸点：393ºC at 760 mmHg
• 熔点：179-181ºC
• 闪点：N/A

Tampramine fumarate

Tampramine fumarate 是一种有效的、选择性的、非竞争性的 NE 再摄取抑制剂。Tampramine fumarate 具有抗抑郁活性。Tampramine fumarate 可用于抑郁症的研究。

• CAS号：83166-18-1
• 分子式：C₂₇H₂₈N₄O₄
• 分子量：472.54
• 类别：5-羟色胺转运蛋白

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

左旋体米那普仑

右旋米那西普兰(F2696；(1R,2S)-米那西普兰)是米那西普兰的对映体,是一种选择性5-羟色胺和去甲肾上腺素(5-HT/NE)再摄取抑制剂。右旋米那普利也是一种人类α肾上腺素能受体拮抗剂,IC50为3.4μM(专利WO2013014263A1)。

• CAS号：96847-55-1
• 分子式：C₁₅H₂₂N₂O
• 分子量：246.34800
• 类别：5-羟色胺转运蛋白

• 密度：1.077
• 沸点：393ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(1R,4S)-N-去甲基舍曲林盐酸盐

Dasotraline hydrochloride (SEP-225289 hydrochloride) 是具有阻断多巴胺,去甲肾上腺素和三羟色胺转运蛋白的三重再摄取抑制剂,IC50值分别为4,6和11 nM。

• CAS号：675126-08-6
• 分子式：C₁₆H₁₆Cl₃N
• 分子量：328.664
• 类别：多巴胺转运蛋白

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

盐酸氯米帕明

Clomipramine盐酸盐是5-羟色胺转运体(SERT)、去甲肾上腺素转运体(NET)和多巴胺转运体(DAT)阻断剂,Ki分别为0.14,54和3 nM。

• CAS号：17321-77-6
• 分子式：C₁₉H₂₄Cl₂N₂
• 分子量：351.313
• 类别：多巴胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：434.2ºC at 760 mmHg
• 熔点：189-190°C
• 闪点：216.4ºC

Duloxetine-d7

度洛西汀-d7((S)-度洛西汀-d7)是氘标记的度洛西汀。度洛西汀是一种5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂,Ki为4.6 nM,用于治疗重度抑郁症和广泛性焦虑症(GAD)[1][2]。

• CAS号：919514-01-5
• 分子式：C₁₈H₁₉NOS
• 分子量：297.41500
• 类别：5-羟色胺转运蛋白

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

五福花苷酸

Adoxosidic acid 是一种可以从 N. jatamansi 中提取得到的 SERT 增强剂,可用于抗抑郁的研究。

• CAS号：84375-46-2
• 分子式：C₁₆H₂₄O₁₀
• 分子量：376.356
• 类别：5-羟色胺转运蛋白

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Dasotraline

Dasotraline 是一种三重再摄取抑制剂,阻断多巴胺 (dopamine),去甲肾上腺素 (norepinephrine) 和 5-羟色胺 (5-HT) 转运蛋白,IC50 值分别为 4, 6 和 11 nM。

• CAS号：675126-05-3
• 分子式：C₁₆H₁₅Cl₂N
• 分子量：292.203
• 类别：多巴胺转运蛋白

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：409.6±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：201.5±28.7 °C

SERT-IN-2

SERT-IN-2是一种有效的SERT抑制剂(IC50=0.58 nM),具有良好的抗抑郁效果。SERT-IN-2在大鼠体内显示出83.28%的良好生物利用度。SERT-IN-2可以穿过血脑屏障[1]。

• CAS号：2055228-33-4
• 分子式：C₂₆H₂₄F₂N₆
• 分子量：458.51
• 类别：5-羟色胺转运蛋白

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

DOV-216,303自由基

DOV-216,303 (Free Base) 是有效的 5-羟色胺、去甲肾上腺素、多巴胺再摄取的三重抑制剂,其对 hSERT、hNET 和 hDAT 的 IC50 值分别为 14 nM,20 nM和78 nM。在嗅球切除大鼠模型中,可增加前额皮质中单胺的释放及具有抗抑郁的作用。

• CAS号：66504-40-3
• 分子式：C₁₁H₁₁Cl₂N
• 分子量：228.12
• 类别：多巴胺转运蛋白

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

1,1'-二乙基-2,2'-碘化氰

伪异氰(碘)是具有抗抑郁活性的单胺转运体和有机阳离子转运体的pan抑制剂。

• CAS号：977-96-8
• 分子式：C₂₃H₂₃IN₂
• 分子量：454.34700
• 类别：单胺转运蛋白

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：273ºC
• 闪点：N/A

Paroxetine-d4 hydrochloride

帕罗西汀-d4(盐酸盐)是氘标记的帕罗西汀(盐酸盐)。盐酸帕罗西汀是一种有效的选择性血清素再摄取抑制剂,常用作an,具有GRK2抑制能力,IC50为14 μM.盐酸帕罗西汀可用于抑郁症的研究[1][2][3]。

• CAS号：2714485-95-5
• 分子式：C₁₉H₁₇D₄ClFNO₃
• 分子量：369.85
• 类别：自噬

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

托莫西汀

阿托莫西汀(托莫西丁)是一种选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂,去甲肾上腺素(NE)、5-羟色胺(5-HT)和多巴胺(DA)转运体的Ki值分别为5、77和1451 nM。阿托莫西汀(托莫西丁)增加PFC中的DAEX和NEEX,并增强儿茶酚胺能神经传递。阿托莫西汀是一种有效的钠通道阻滞剂。阿托莫西汀(Tomoxetine)可用于注意力缺陷多动障碍(ADHD)研究[1][2][3]。

• CAS号：83015-26-3
• 分子式：C₁₇H₂₁NO
• 分子量：255.355
• 类别：钠通道

• 密度：1.0±0.1 g/cm3
• 沸点：389.0±37.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：164.1±16.0 °C

Indatraline hydrochloride

盐酸吲达曲林(Lu 19-005)是一种非选择性单胺转运体抑制剂,可阻断神经递质(多巴胺、5-羟色胺和去甲肾上腺素)的再摄取,其功效与可卡因相似。盐酸吲达曲林可用于抗抑郁药物的研究。盐酸吲达曲林诱导自噬,同时抑制细胞增殖。盐酸吲达曲林还可用于指导自噬相关疾病(如动脉粥样硬化或再狭窄)新药物的开发[1]。

• CAS号：96850-13-4
• 分子式：C₁₆H₁₆Cl₃N
• 分子量：328.66400
• 类别：多巴胺转运蛋白

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

O-去甲文拉法辛

Desvenlafaxine是5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺素(NE)重吸收抑制剂,Ki为40.2 nM和558.4 nM。

• CAS号：93413-62-8
• 分子式：C₁₆H₂₅NO₂
• 分子量：263.375
• 类别：5-羟色胺转运蛋白

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：403.8±25.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：208-213ºC
• 闪点：193.2±21.8 °C

Milnacipran-d10 hydrochloride

米那西普兰-d10盐酸盐是氘标记的米那西普兰盐酸盐。盐酸米那西普兰是一种5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRI),用于临床治疗纤维肌痛[1][2]。

• CAS号：1217774-40-7
• 分子式：C₁₅H₁₃D₁₀ClN₂O
• 分子量：292.87
• 类别：5-羟色胺转运蛋白

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

赛他发定

Centanafadine 是去甲肾上腺素 (NE)/多巴胺 (DA) 转运的双抑制剂,还能抑制5-羟色胺 (serotonin) 转运体,其对人 NE,DA 和5-羟色胺转运体的IC50 值分别为6 nM,38 nM 和 83 nM。

• CAS号：924012-43-1
• 分子式：C₁₅H₁₅N
• 分子量：209.286
• 类别：肾上腺素能受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：363.5±11.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：187.3±14.7 °C

盐酸多塞平

Doxepin盐酸盐能抑制5-羟色胺和去甲肾上腺素的重吸收,有抗抑郁活性。

• CAS号：1229-29-4
• 分子式：C₁₉H₂₂ClNO
• 分子量：315.837
• 类别：5-羟色胺转运蛋白

• 密度：N/A
• 沸点：413.3ºC at 760mmHg
• 熔点：187-189°C
• 闪点：121.3ºC

D,L-文拉法辛

Venlafaxine是5-羟色胺和去甲肾上腺素重吸收抑制剂(SNRI)。

• CAS号：93413-69-5
• 分子式：C₁₇H₂₇NO₂
• 分子量：277.402
• 类别：5-羟色胺转运蛋白

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：397.6±27.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：72-74°C
• 闪点：194.2±23.7 °C

盐酸舍曲林

Sertraline盐酸盐是选择性5羟色胺再吸收抑制剂(SSRI)。

• CAS号：79559-97-0
• 分子式：C₁₇H₁₈Cl₃N
• 分子量：342.690
• 类别：5-羟色胺转运蛋白

• 密度：N/A
• 沸点：416.3ºC at 760 mmHg
• 熔点：246-249°C
• 闪点：205.6ºC