Keap1–Nrf2 IN-1 (compound35) 是一种 Keap1- nrf2 蛋白-蛋白相互作用抑制剂,对 Keap1 蛋白作用的 IC50 值为 43 nM。Keap1–Nrf2 IN-1 (compound35) 能激活 Nrf2 调节的细胞保护反应,并在细胞和体内模型中对乙酰氨基酚诱导的肝损伤产生拮抗作用。
Ginsenoside Rg3 是红参的主要成分。Ginsenoside Rg3 抑制 Na+ 和 hKv1.4 通道,IC50 分别为 32.2±4.5 和 32.6±2.2 μM。Ginsenoside Rg3 还抑制 Aβ,NF-κB 活性和 COX-2 表达。
DMX-129是一种κκε和TBK-1抑制剂,TBK1和IKKε的IC50值均小于30 nM[1]。
Z-VRPR-FMK是一种不可逆的MALT1蛋白抑制剂。Z-VRPR-FMK通过抑制MALT1诱导的NF-κB活化和MMP表达,抑制弥漫性大B细胞淋巴瘤的生长和侵袭[1]。
Astilbin 是一种黄酮类化合物,可从 Smilax glabra 根茎中分离。Astilbin 增强 NRF2 活化。Astilbin 还抑制 TNF-α 表达和 NF-κB 活化。
吡哆醇-d5(盐酸)是氘标记的盐酸吡哆醇[1]。盐酸吡哆醇(吡哆醇；维生素B6)是一种吡啶衍生物。吡哆醇(吡哆醇；维生素B6)通过Nrf-2/HO-1途径在阿尔茨海默病细胞模型中发挥抗氧化作用[2]。
NK-252 是一种潜在的 Nrf2 激活剂,具有很好的 Nrf2 活化能力。
Antroquinonol(+)-Antroquinonol是香菇Antrodia camphorata的泛醌衍生物,具有保肝、抗炎和抗癌作用[1]。安替洛喹诺尔可用于结肠癌的研究[2]。安替洛喹诺尔通过增强Nrf2信号通路降低氧化应激,并抑制局灶节段性肾小球硬化小鼠的炎症和硬化[3]。
TBHQ是可以激活 Nrf2 的抗氧化剂。
Baicalin 是一种从 Scutellaria baicalensis 中分离出来的类黄酮糖苷。Baicalin 降低 NF-κB 表达。
BAY 11-7085是NF-κB激活和IκBα磷酸化的抑制剂,稳定IκBα的IC50值为10 μM。
毛茛碱是一种生物碱代谢物。毛茛菪碱对人白血病K562和结肠癌SW1116细胞株具有细胞毒性。毛茛菪碱通过抑制K562/Adr人白血病细胞中PI3K/Akt/Nrf2信号通路降低MRP1介导的耐药性[1][2]。
Garcinone D 是一种来自山竹的天然呫吨酮 (xanthone),可促进 C17.2 神经干细胞的增殖。 Garcinone D 以浓度和时间依赖的方式增加磷酸化信号转导子和转录激活因子 3 (p-STAT3),Cyclin D1 和核因子红细胞2相关因子 (Nrf2),血红素加氧酶-1 (HO-1) 蛋白水平。
微囊藻毒素-[D-Asp3]-LR/微囊藻毒素A是一种蓝藻毒素。微囊藻毒素-[D-Asp3]-LR/微囊藻毒素A能激活Nrf2,促进氧化应激反应。微囊藻毒素-[D-Asp3]-LR/微囊藻毒素A也可用于毒理学研究[1][2]。
Keap1-Nrf2-IN-13是一种Keap1-Nrf2蛋白-蛋白相互作用(PPI)抑制剂,IC50值为0.15μM。Keap1-Nrf2-IN-13通过与关键极性残基(Asn414、Arg415、Arg483、Gln530)形成氢键,与Keap1蛋白具有强的结合亲和力。Keap1-Nrf2-IN-13可用于研究氧化应激相关和炎症性疾病,包括肺纤维化、慢性阻塞性肺疾病(COPD)和癌症[1]。
一种新型有效的选择性TBK1-PROTAC,DC50为12 nM,选择性降解TBK1,对相关激酶IKKε具有优异的选择性；一种评估TBK1作为突变K-Ras癌细胞靶标的化学工具。
AZD3264 是一种 IkB 激酶 IKK2 抑制剂。
KI696是一种干扰 Keap1/NRF2 相互作用的高亲和力探针。
R079 (化合物 17) 是一种具有选择性、口服活性的 Nrf2 激活剂。R079 增加 Nrf2 转位活性 (EC50 = 32.41 μM)。R079 可通过激活 Nrf2 来中和过量的活性氧物质水平。R079 具有抗炎性质并且可用于多发性硬化研究。
7-Deacetylgedunin 是 Keap1/Nrf2/HO-1的激活剂。7-Deacetylgedunin 减轻 LPS 诱导的小鼠死亡。7-Deacetylgedunin 抑制了 Keap1 表达和巨噬细胞增殖。7-Deacetylgedunin 对体内外炎症均有抑制作用。
5,7-Dihydroxychromone 是一种 Cudrania tricuspidata 的提取物,可以激活 Nrf2/ARE 信号并对 6-OHDA 诱导的氧化应激和细胞凋亡发挥神经保护作用。5,7-Dihydroxychromone 抑制 6-OHDA 诱导的 SH-SY5Y 细胞中活化的 caspase-3,caspase-9 以及切割的 PARP 的表达。
TPNA10168 是一种 Nrf-2 激活剂,能激活 Keap1-Nrf2-ARE 通路。TPNA10168 对氧化应激诱导的损伤具有神经保护作用。TPNA10168 能显著降低炎症基因的转录,包括 TNF-α、IL-1β、IL-6 和 iNOS。TPNA10168 可用于抗炎和神经系统疾病的研究。
(R) -MALT1-IN-3(化合物121)是一种有效的MALT1蛋白酶抑制剂,IC50为20 nM。(R) -MALT1-IN-3在OCI-LY3细胞中的IC50分别为60 nM和40 nM。
2-Trifluoromethyl-2'-methoxychalcone 是一种查尔酮衍生物。2-Trifluoromethyl-2'-methoxychalcone 是强效的 Nrf2 激活剂。2-Trifluoromethyl-2'-methoxychalcone 可用于氧化应激和炎症保护功能相关疾病的研究。
TAT-14 是一种 14 聚体的肽,作为 Nrf2 激活因子,具有抗炎活性。TAT-14 对 Nrf2 mRNA 表达无影响,但通过靶向 Nrf2 上Keap1 的结合位点而提高 Nrf2 蛋白水平。