Rocaglamide是一种有效的 NF-κB 活化抑制剂。
NF-κB-IN-1,一种 4-亚芳基姜黄素类似物,是有效的 NF-κB 信号通路抑制剂。NF-κB-IN-1 直接抑制 IKK 来阻断 NF-κB 的激活。NF-κB-IN-1 可有效抑制肺癌细胞的活力并减弱 A549 细胞的克隆活性。
NRF2诱导剂选择性激活NRF2信号传导,CD值(比活性加倍的浓度)为0.18 uM；共价修饰E3连接酶底物衔接蛋白KEAP1的关键应激传感器半胱氨酸(C151),阻止KEAP/NRF2复合物在活细胞中的闭合构象；有效抑制原代小鼠HD和WT小胶质细胞和星形胶质细胞中促炎细胞因子IL-6的释放。
RTA-408 是一种抗氧化炎症调节剂 (AIM),可激活 Nrf2 并抑制一氧化氮 (NO)。
Triptolide是从雷公藤根中提取的二萜类三环氧化物,具有免疫抑制,抗炎和抗增殖作用。 雷公藤内酯是 NF-κB 活化的抑制剂。
MI 2 (MALT1 inhibitor) 是一种不可逆的 MALT1 蛋白酶抑制剂,IC50 为 5.84 μM。
IKK2-IN-3(化合物8)是一种IKK2抑制剂,IC50为0.075μM[1]。
Ertiprotafib 是 PTP1B, IKK-β 的抑制剂,其 IC50 值分别是 1.6 μM,400 nM,同时也是PPARα/PPARβ 的激动剂,其 EC50 值为 ~1 μM。
MRT67307二盐酸盐是IKKε和TBK-1的双重抑制剂,IC50分别为160和19nM[1]。MRT67307二盐酸盐还分别以45和38 nM的IC50抑制ULK1和ULK2。MRT67307二盐酸盐还阻断细胞中的自噬[2]。
丹参二醇C是一种S-腺苷甲硫氨酸竞争性EZH2(组蛋白甲基转移酶)抑制剂,IC50为0.55μM,用于抑制甲基转移酶活性。丹参二醇C也是巨噬细胞中Nrf2和Sirtuin 1(Sirt1)的激活剂。丹参二醇C具有抗癌活性,可用于动脉粥样硬化研究[1][2]。
IKK-IN-3 是一种有效选择性的 IkappaB kinase 2 (IKK2 也称为 IKKβ) 抑制剂,对 IKK2 和 IKK1 (IKKα) 的 IC50 值为 19 nM 和 400 nM。
Keap1-Nrf2-IN-12是一种有效的Keap1-Nrf2抑制剂,IC50值为2.30µM。Keap1-Nrf2-IN-12显示了人肝微粒体的代谢稳定性[1]。
INH14 是 IKKα/IKKβ 的抑制剂,IC50 值分别为 8.97 和 3.59 μM。INH14 抑制 IKKα/β 依赖性 TLR 炎症反应。抑制 TAK1/TAB1 的下游和 NF-kB 信号通路。具有抗炎和抗癌作用。
Parthenolide 是一种 NF-κB 抑制剂,可降低组蛋白脱乙酰酶 1 (HDAC-1) 和 DNA 甲基转移酶 1。
Nrf2-IN-1 (Compound 4f) 是 Nrf2 的抑制剂,具有作为治疗急性髓性白血病 (AML) 药物的前景。
MLT-748 是一种 MALT1 的别构抑制剂,与 MALT1 的别构 Trp580 口袋结合,IC50 值为 5 nM。MLT-748 不可逆地与人突变型 MALT1(329-728)-W580S 和野生型 MALT1(329-728) 结合,Kd 值分别为 13 nM 和 42 nM。
(R) -5-羟基-1,7-二苯基-3-庚酮是一种二芳基庚烷类化合物,可在高良姜中找到。(R) -5-羟基-1,7-二苯基-3-庚酮通过激活Nrf2/ARE途径改善氧化应激和胰岛素抵抗[1]。
(S) -MALT1-IN-5是MALT1蛋白酶的有效抑制剂。(S) -MALT1-IN-5抑制MALT1的活性,预计能够纠正由于T细胞受体信号或B细胞受体信号异常导致的MALT1活性增强,以及由MALT1活性引起的癌症或炎症疾病。(S) -MALT1-IN-5具有研究MALT1相关疾病的潜力(摘自专利WO2020111087A1,化合物1)[1]。
DDO-7263是一种1,2,4-恶二唑衍生物,是一种有效的Nrf2激活剂。DDO-7263通过与Rpn6结合来上调Nrf2,从而阻止26S蛋白酶体的组装和泛素化Nrf2的后续降解。DDO-7263激活Nrf2 ARE信号通路并发挥抗炎活性[1]。
Verproside,一种从 Pseudolysimachion 属分离的梓醇衍生物环烯醚萜苷,通过 IKK/IκB 信号级联反应抑制 NF-κB 活化,抑制TNF-α 诱导的 MUC5AC 表达。Verproside具有有效的抗炎,抗氧化,抗伤害作用,并且在体内是一种有效的抗哮喘 /COPD 候选药物。
KI696 isomer 是 KI696 的低活性异构体。KI696 是一种高亲和力探针,可破坏 Keap1/NRF2 相互作用。
Toralactone 可从Cassia obtusifolia 中分离得到,通过 Nrf2 依赖的抗氧化机制介导肝保护。
K67是S349磷酸化p62和Keap1之间相互作用的特异性抑制剂,对全长Keap1与Nrf2 ETGE或全长Nrf2的相互作用没有抑制作用；对Nrf2靶基因具有特异性抑制作用,显着抑制Huh1细胞和表达磷酸模拟物p62的Huh7细胞的增殖。
木樨草素 (Luteolin)是一种天然黄酮类化合物,在抗癌方面具有非常重要的潜能。
NIK SMI1 是一种有效的选择性 NF-κB 诱导激酶 (NIK) 抑制剂,可抑制 NIK 催化的 ATP 水解为 ADP,IC50 为 0.23±0.17 nM。
MALT1-IN-6是一种有效的MALT1蛋白酶抑制剂,Ki为9 nM。MALT1-IN-6具有抗癌作用(WO2018226150A1；化合物4)[1]。