NTQ1062(化合物22b)是一种有效的口服活性Akt抑制剂,对于Akt1、Akt2和Akt3,IC50s分别为0.4 nM、6.3 nM和0.1 nM。NTQ1062诱导细胞凋亡并将细胞周期阻滞在G0/G1期。NTQ1062对多种癌细胞具有抗增殖活性。NTQ1062在LNCap异种移植小鼠模型中显示出强大的抗肿瘤功效[1]。
BRD0705(BRD-0705)是一种有效的旁系同源选择性GSK3α抑制剂,IC50为66 nM,选择性比GSK3β高8倍(IC50=515 nM)；在311种激酶的CDK家族中显示出优异的选择性。CDK2,CDK3和CDK5)最有效抑制,IC50分别为6.87,9.74和9.20 uM(87-,123-,相对于GSK3α,选择性为116倍)；抑制GSK3α激酶功能,以时间和浓度依赖性方式损害GSK3αTyr279磷酸化,不影响GSK3βTyr216磷酸化,不稳定β-连环蛋白,诱导骨髓分化并损害集落形成在AML细胞中,没有明显的影响正常的造血细胞；损害白血病的发生并延长AML小鼠模型的存活期。
Ro 90-7501 是一种淀粉样 β42 (Aβ42) 原纤维组装抑制剂,可降低 Aβ42 诱导的细胞毒性 (EC50 为 2 μM)。Ro 90-7501 抑制 ATM 磷酸化和 DNA 修复。RO 90-7501选择性增强 TLR3 和 RLR 配体诱导的 IFN-β 基因表达和抗病毒反应。Ro 90-7501 还以 TPR 依赖性方式抑制蛋白磷酸酶 5 (PP5),并对宫颈癌细胞具有显着的放射增敏作用。
ETP-46464 是一种有效的 mTOR 和 ATR 抑制剂,IC50 分别为 0.6 和 14 nM。
CRTh2 antagonist 3 是有效的 Th2 细胞上表达的趋化受体同源分子 (CRTh2) 拮抗剂。CRTh2 antagonist 3 (compound 4) 还增强了PDK1 对短肽底物的活性,EC50 为 2 μM,Kd 为 8.4 μM。CRTh2 antagonist 3 有用于心血管炎症的潜力。
二氢吴茱萸碱通过抑制mTORC1/2活性诱导急性髓系白血病的细胞毒性[1]。
MRT 199665是一种有效的盐诱导激酶(SIKs)抑制剂,SIK1,2,3的IC50分别为110,12,43 nM；也抑制AMPKα1/α2(IC50=10 nM),MARK1/2/3/4(IC50=2 nM),NUAK1/2(IC50=3/120 nM)和MELK(IC50=29 nM)；通过诱导CREB调节的转录共激活因子3的去磷酸化来提高IL-10的产生(CRTC3),增加LPS刺激的IL-10产生并大大抑制巨噬细胞中的促炎细胞因子分泌(IL-6,IL-12和TNF)。
ETP-47037是一种有效的PI3Kα亚型抑制剂,IC50值为0.99 nM。ETP-47037还抑制PI3Kβ、PI3Kδ和PI3Kγ亚型,IC50值分别为49.2、7.13和49.1nm。ETP-47037有望用于端粒保护的化学调节研究[1]。
PKI-179盐酸盐是一种口服有效的双重PI3K/mTOR抑制剂,其对PI3K-α、PI3K-β、PI3K-γ、PI3K-δ和mTOR的IC50分别为8 nM、24 nM、74 nM、77 nM和0.42 nM。PKI-179盐酸盐也具有超过E545K和H1047R的活性,IC50分别为14 nM和11 nM。PKI-179盐酸盐在体内具有抗肿瘤活性[1][2]。
Vaccarin是一种具有多种生物学功能的活性类黄酮糖苷。Vaccarin 显着促进伤口愈合以及伤口部位的内皮细胞和成纤维细胞增殖。Vaccarin 通过激活 AMPK 信号通路改善胰岛素抵抗和脂肪变性。
HTH-01-015 是一种选择性 NUAK1 抑制剂 (IC50 为 100 nM)。HTH-01-015 抑制 NUAK1 的效力比抑制 NUAK2 高 100 倍以上 (IC50>10 μM)。
MP7 是一种磷酸肌醇依赖性激酶-1 (PDK1) 抑制剂。
3,4,5-Tricaffeoylquinic acid (3,4,5-triCQA) 是从铁冬青皮中得到的化合物,可用于促炎性介质诱导的皮肤病的研究。
BIO-acetoxime (BIA) 是一种有效、选择性的 GSK-3 抑制剂,对 GSK-3α/β 的 IC50 值均为 10 nM；BIO-acetoxime 具有抗惊厥和抗感染作用。
FAP-PI3KI1是一种成纤维细胞激活蛋白(FAP)靶向PI3K抑制剂,选择性靶向表达FAP的人特发性肺纤维化(IPF)细胞,有效抑制胶原合成并减少胶原沉积[1]。
PI3K-IN-10 是一种强效的 PI3K 广谱抑制剂,苯并咪唑衍生物,源于专利文献 WO2018057808,化合物 332。
A 1070722 是一个高效、选择性的糖原合成酶激酶 3 (GSK-3) 抑制剂,对 GSK-3α 和 GSK-3β 作用的 Ki 为 0.6 nM。A 1070722 能穿透血脑屏障并在脑区积聚,具有作为定量测定脑部 GSK-3 的 PET 放射性跟踪剂的潜力。
MI 14是一种选择性PI4KIIIβ抑制剂,其PI4KIIIα、PI4KIII a和PI4KIIα的IC50分别为54 nM、>100μM和>100μM。MI 14对HCV 1b、CVB3、HRVM、HVC 2a具有抗病毒活性[1]。
PI3Kα-IN-11是一种具有抗癌活性的强效PI3Kβ抑制剂[1]。
Vulolisib是一种有效的口服活性磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)抑制剂,PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ和PI3Kδ的IC50值分别为0.2nM、168nM、90nM和49nM。抗增殖和抗肿瘤活性[1]。
LY3023414 有效且选择性地抑制 PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kδ,PI3Kγ,DNA-PK,和 mTOR ,IC50 分别为 6.07 nM,77.6 nM,38 nM,23.8 nM,4.24 nM,和 165 nM。在低纳摩尔浓度下,LY3023414 有效抑制 mTORC1/2。
SB 415286 是一种有效的 GSK-3α 抑制剂,IC50 值为 77.5 nM,Ki 值为 30.75 nM；SB 415286 对人 GSK-3α 和 GSK-3β 的抑制效果相同。
肾上腺素(34-76)(人、小鼠、大鼠)调节骨骼肌中的燃料选择偏好。在饮食诱导的肥胖(DIO)小鼠中,肾上腺素增加胰岛素诱导的Akt磷酸化和GLUT4的细胞表面表达。
ATR-IN-22(化合物34)是一种口服活性ATR抑制剂。ATR-IN-22抑制MIAPaCa-2增殖(IC50＜1μM)。ATR-IN-22在结肠癌中显示抗肿瘤活性[1]。
PI3K/HDAC-IN-2是一种有效的双PI3K/HDAC抑制剂,其IC50s分别为226nm、279 nM、467 nM、29 nM,适用于PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ、PI3克δ,IC50s为1.3 nM、3.4 nM、972 nM、17 nM、12 nM,适用于HDAC1、HDAC2、HDC4、HDAC6、HDAC8。PI3K/HDAC-IN-2具有PI3Kδ和I类和IIb类HDAC选择性。PI3K/HDAC-IN-2具有显著的抗癌作用[1]。
PI3K-IN-22是一种PI3Kα/mTOR双激酶抑制剂。PI3K-IN-22对PI3Kα和mTOR的ic50分别为0.9和0.6nm。PI3K-IN-22可用于癌症研究[1]。
GSK 3 Inhibitor IX (6-Bromoindirubin-3'-oxime; BIO) 是一种有效的,选择性的,可逆的,ATP 竞争性的 GSK-3α/β 和 CDK1-cyclinB 复合体抑制剂,能够抑制 (GSK-3α/β)/CDK1/CDK5 的活性,IC50 值分别为 5 nM/320 nM/83 nM。
PF-06679142是一种新型有效的口服活性α1β1γ1/α2β1γ1同种型选择性AMPK激活剂,Kd为14 nM,α1β1γ1-AMPK的EC50为22 nM,对含β2的同种型(α1β2γ1,α2β2γ1,α2β2γ3)；在ZSF-1大鼠中进行体内靶标接合实验,糖尿病肾病的肥胖/糖尿病啮齿动物模型。
Honokiol是一种具有生物活性的双酚类植物化学物质,靶向多种信号分子,具有有效的抗氧化,抗炎,抗血管生成和抗癌活性。 它抑制 Akt 的活化并增强 ERK1/ERK2 的磷酸化。