IRAK4-IN-20(化合物BAY-1834845)是一种口服活性IRAK4抑制剂,IC50为3.55nM。IRAK4-IN-20可用于急性呼吸窘迫综合征(ARDS)研究[1]。
拉罗替尼是一种强效的广谱口服活性酪氨酸激酶抑制剂(TKI),以EGFR为主要靶点,IC50为0.6 nM[1]。
CA-4948 是一种有效的、有口服活性的、选择性 IRAK4 激酶抑制剂,IC50 <50 nM。CA-4948 可用于治疗淋巴瘤。
IRAK4-IN-14(化合物28)是一种有效、选择性和口服活性IRAK4抑制剂,IC50为0.003µM。IRAK4-IN-14在大鼠和小鼠中显示出良好的PK参数。IRAK4-IN-14在体外对MyD88/CD79双突变体ABC-DLBCL与阿卡鲁替尼联合具有协同作用[1]。
GLPG2534是一种口服活性和选择性IRAK4抑制剂,对人和小鼠IRAK4的IC50值分别为6.4nM和3.5nM。GLPG2534可用于炎症性皮肤病的研究[1]。
IRAK4-IN-9(化合物73)是一种有效的IRAK4抑制剂,IC50为1.5 nM。IRAK4-IN-9阻断MyD88依赖性信号。IRAK4-IN-9具有研究炎症性疾病、自身免疫性疾病和癌症的潜力【1】。
IRAK4-IN-10(化合物75)是一种有效的IRAK4抑制剂,IC50为1.5 nM。IRAK4-IN-10阻断MyD88依赖性信号。IRAK4-IN-9具有研究炎症性疾病、自身免疫性疾病和癌症的潜力【1】。
IRAK4-IN-1 是白细胞介素-1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 抑制剂,IC50 为 7 nM。
爱塞替尼(GS-5718)是一种选择性、有效、口服活性的IRAK-4抑制剂。依地塞替布具有抗炎活性。艾德塞替可用于类风湿性关节炎(RA)和红斑狼疮(LE)研究[1][2]。
KTX-612是一种口服活性IRAK4降解剂,DC50值为7nM。KTX-612可用于肿瘤学研究[1]。
PROTAC IRAK4降解物-3是PROTAC诱导的IRAK4降解物[1]。
Jh-X-119-01是一种新型高效、选择性白细胞介素-1受体相关激酶1(IRAK1)抑制剂。JH-X-119-01在C302处不可逆地标记IRAK1。在一组表达MYD88的WM、DLBCL和淋巴瘤细胞系中,该化合物在单位微摩尔浓度下表现出细胞毒性活性。JH-X-119-01与BTK抑制剂伊布替尼的协同处理在这些系统中产生协同杀伤效应。
AZ1495 (compound 28) 是具有口服活性的,白介素-1受体相关激酶 4 (IRAK4) 的抑制剂,其对 IRAK4 和 IRAK1 的 IC50 值分别为 5 nM 和 23 nM。具有治疗突变型 MYD88L265P 弥漫性 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 的活性。
PF06650833 是一种白细胞介素-1受体相关激酶-4 (IRAK4) 的抑制剂,用于效治疗类风湿性关节炎、红斑狼疮和淋巴瘤等疾病。
IRAK降解器-1(实施例I-3)是一种强效的IRAK降解剂[1]。
IRAK4-IN-15(化合物35)是一种有效和选择性的IRAK4抑制剂,IC50为0.002µM。IRAK4-IN-15显示出良好的人体PK预测和较低的内在清除率。IRAK4-IN-15与阿卡鲁替尼联合对MyD88/CD79双突变体ABC-DLBCL具有很强的体外协同活性。[1].
HS-276是一种口服活性、强效和高选择性TAK1抑制剂,Ki为2.5 nM。HS-276对TAK1、CLK2、GCK、ULK2、MAP4K5、IRAK1、NUAK、CSNK1G2、CAMKKβ-1和MLK1有显著抑制作用,IC50值分别为8.25、29、33、63、125、264、270、810、1280和5585 nM。HS-276可用于类风湿关节炎(RA)研究[1]。
PROTAC IRAK4降解物-6是从专利US20190192668A1化合物I-172[1]中提取的PROTAC白细胞介素-1受体相关激酶4(IRAK4)降解物。
KTX-582是一种有效的IRAK4降解剂,IRAK4和Ikaros的DC50值分别为4nM和5nM。KTX-582可诱导MYD88MT DLBCL中的细胞凋亡,并可有效诱导淋巴瘤模型中的体内肿瘤退化[1][2][3]。
IRAK4-IN-28(化合物42)是口服活性IRAK4抑制剂(IC50＝8.9nM)。IRAK4-IN-28对IRAK4具有结合亲和力,Kd为0.58nM。IRAK4-IN-28可用于炎症和自身免疫性疾病的研究[1]。
IRAK inhibitor 2是白细胞介素-1受体相关激酶4(IRAK-4)抑制剂。