DMPQ二盐酸盐是一种有效且选择性的人类血小板衍生生长因子受体β(PDGFRβ)抑制剂,IC50为80 nM[1]。
甲磺酸雷戈拉非尼(BAY 73-4506)是一种口服活性和有效的多靶向受体酪氨酸激酶抑制剂,VEGFR1/2/3、PDGFRβ、Kit、RET和Raf-1的IC50值分别为13/4.2/46、22、7、1.5和2.5 nM。甲磺酸雷戈拉非尼显示出非常强大的抗肿瘤和抗血管生成活性[1]。
Tyrphostin AG1296 是一种有效的、选择性血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) 抑制剂,IC50 值为 0.8 μM。Tyrphostin AG1296 抑制人 PDGF α 和 β 受体以及相关干细胞因子受体 (c-Kit) 的信号传导。Tyrphostin AG1296 也是有效的 FLT3 抑制剂,IC50 值在微摩尔范围内。
Tyrphostin AG 1433 是 PDGFR-β 和KDR/Flk-1 的特异性有效抑制剂。Tyrphostin AG 1433 作为血管生成抑制剂。
Sunitinib Malate (SU 11248 Malate) 是一种有效的酪氨酸激酶抑制剂, 抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 80 nM 和 2 nM。
SU14813是多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR2,VEGFR1,PDGFRβ and KIT 的 IC50 值分别为50,2,4,15 nM。
Nintedanib esylate (BIBF 1120 esylate) 是一种有效的 VEGFR1/2/3,FGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 三重抑制剂,IC50 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM,69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。
PD-161570 是一种有效的且具有 ATP 竞争能力的人 FGF-1 受体抑制剂,IC50 为 39.9 nM,Ki 为 42 nM。PD-161570 还抑制 PDGFR,EGFR 和 c-Src 酪氨酸激酶,IC50 值分别为 310 nM,240 nM 和 44 nM。PD-161570 抑制 PDGF 刺激的自磷酸化和 FGF-1 受体磷酸化,IC50 分别为 450 nM 和 622 nM。PD-161570 还是一种骨形态发生蛋白 (BMPs) 和 TGF-β 信号抑制剂。
Tyrphostin AG1433 (SU1433) 是酪氨酸激酶抑制剂。Tyrphostin AG1433 还是一种选择性的 PDGFRβ 和 VEGFR-2 (Flk-1/KDR) 抑制剂,IC50 分别为 5.0 μM 和 9.3 μM。Tyrphostin AG1433 可防止血管形成。
Sunitinib (SU 11248)是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为80 nM 和 2 nM。
Crenolanib是有效和选择性的野生型和突变型III类受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 FLT3 和 PDGFRα/β 的 Kd 分别为0.74 nM,2.1 nM,3.2 nM。
Pazopanib (GW786034) 是多靶点抑制剂,抑制 VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,PDGFRβ,c-Kit,FGFR1,c-Fms的IC50分别为10,30,47,84,74,140,146 nM。
Sunitinib D10 (SU 11248 D10) 是 Sunitinib 的氘代物。Sunitinib 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂,可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。
安索尼替尼是一种口服活性双激酶抑制剂,可抑制血小板衍生生长因子受体(PDGFR)和血管内皮生长因子受体。安索尼替尼可用作肺、肝、肾和胃肠道纤维化疾病的抗纤维化剂[1]。
Regorafénib N-氧代-d3(M2)是氘标记的Regorafènib N-氧化代M2[1]。雷戈拉非尼N-氧代M2是雷戈拉非尼的活性代谢产物。雷戈非尼是VEGFR1/2/3、PDGFRβ、Kit、RET和Raf-1的多靶点抑制剂,IC50分别为13/4.2/46、22、7、1.5和2.5nM[2]。
Axitinib是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3, PDGFRβ 的 IC50 值分别为4,20,4,2 nM。
AG 370是一种吲哚酪磷蛋白,是一种有效的PDGF诱导的有丝分裂抑制剂(IC50为20μM)。AG 370对EGF受体的抑制较弱[1]。
Ponatinib D8 (AP24534 D8) 是一种 Ponatinib 氘代物。Ponatinib (AP24534) 是一种口服有效的多靶点激酶抑制剂,抑制 Abl,PDGFRα,VEGFR2,FGFR1 和 Src 的 IC50 分别为 0.37 nM, 1.1 nM,1.5 nM,2.2 nM 和 5.4 nM。
SU4984是一种蛋白酪氨酸激酶抑制剂,成纤维细胞生长因子受体1(FGFR1)的IC50为10-20μM。SU4984还抑制血小板衍生生长因子受体和胰岛素受体。SU4984可用于癌症研究[1][2][3]。
Multi-kinase inhibitor 1 是一种有效的多激酶 (multi-kinase) 抑制剂。Multi-kinase inhibitor 1 有用于导致与酪氨酸激酶活性异常或失控有关的疾病或失调的潜力,特别是与 PDGF-R,c-Kit 和 Bcr-abl 活性相关的疾病。
Regorafenib D3 (BAY 73-4506 D3) 是 Regorafenib 的氘代化合物。Regorafenib 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂。
BIBF 1120是一种有效的三重血管激酶抑制剂,抑制 VEGFR1/2/3,FGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 的 IC50 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM,69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。
PDGFRα/FLT3-ITD-IN-3(化合物18d)是PDGFRα/FLT3的有效抑制剂,其IC50s分别为0.153和0.004μM。PDGFRα/FLT3-ITD-IN-3在急性髓系白血病或慢性嗜酸性白血病的研究中具有潜在的应用价值[1]。
Imatinib 是一种酪氨酸激酶抑制剂,可抑制 c-Kit,Bcr-Abl 和 PDGFR。
Imatinib Mesylate 是一种酪氨酸激酶抑制剂,可抑制 c-Kit,Bcr-Abl 和 PDGFR (IC50=100 nM)。
多激酶-IN-1(化合物11k)是一种具有抗肿瘤活性的有效激酶抑制剂。多激酶-IN-1诱导细胞凋亡,可用于结直肠癌的研究[1]。
Ilorasertib hydrochloride (ABT-348 hydrochloride) 是一种有效、ATP 竞争性的多靶点激酶抑制剂,可抑制 Aurora C,Aurora B 和 Aurora A 的活性,IC50 值分别为 1 nM,7 nM 和 120 nM。Ilorasertib hydrochloride (ABT-348 hydrochloride) 同时抑制 RET,PDGFRβ 和 Flt1 的活性,IC50 值分别为 7 nM,3 nM 和 32 nM。
Ponatinib是一种有效的,可口服的多靶点激酶抑制剂,抑制Abl,PDGFRα,VEGFR2,FGFR1 和 Src 的 IC50 分别为0.37 nM, 1.1 nM,1.5 nM,2.2 nM和5.4 nM。
Rinucumab(REGN 2176)是一种单克隆抗体,是PDGF抑制剂。Rinucumab(REGN 2176)可用于研究新生血管年龄相关性黄斑变性[1]。
苹果酸法米替尼(SHR1020苹果酸)是一种口服活性多靶向激酶抑制剂,抑制c-kit、VEGFR-2和PDGFRβ的活性,IC50值分别为2.3nM、4.7nM和6.6nM。苹果酸法米替尼诱导细胞凋亡。苹果酸法米替尼在人胃癌细胞和异种移植物中具有强大的抗肿瘤活性,可用于癌症研究[1][2]。