DEL-22379 是一种 ERK 二聚化抑制剂。DEL-22379 易与 ERK2 结合,Kd 为低微摩尔水平,即使在低纳摩尔浓度下也可检测到 EL-22379 与 ERK2 结合。DEL-22379 抑制 ERK2 二聚化,IC50 约为 0.5 μM。
AX-15836是有效,选择性的ERK5抑制剂,IC50值为8 nM。
L002 是一种新型强效特异性乙酰转移酶 p300 (KAT3B) 抑制剂,IC50 为 1.98 uM。L002 对 PCAF 和 GCN5 具有弱抑制作用 (IC50 分别为 35 和 34 μM)。L002 阻断组蛋白乙酰化和 p53 乙酰化,并抑制 STAT3 活化。
Cazpaullone 是一种糖原合酶激酶 3 (GSK-3) 抑制剂。 Cazpaullone 可以激活胰腺 β 细胞的保护和复制。Cazpaullone 可用于糖尿病的研究。
萨尔维酮是一种天然的二萜衍生物,可以对抗黑色素瘤细胞。萨尔维隆通过阻碍A375黑色素瘤细胞的细胞周期进展、STAT3信号传导和恶性表型,对黑色素瘤表现出多效性作用[1]。
胰岛素消毒剂是一种人工胰岛素,具有控制血糖水平的作用。胰岛素释放剂通过激活Akt和/或细胞外信号调节激酶(ERK)依赖性cat和CREB信号通路的机制增强Gcg表达,从而刺激GLP-1分泌。胰岛素测试器可用于2型糖尿病研究[1][2]。
Notch inhibitor 1 是一种有效的 Notch 的抑制剂,对 Notch 1 和 Notch 3 的 IC50 值分别为 7.8 和 8.5 nM。可用于癌症的研究。
Tenuifoliside A 分离自远志,具有抗凋亡和抗抑郁作用。在 C6 细胞中,Tenuifoliside A 表现出其神经营养作用,并通过 ERK/CREB/BDNF 信号通路促进细胞增殖。
Azaindole 1 是一种高效的人 ROCK-1 和 ROCK-2 抑制剂,IC50 值分别为 0.6 和 1.1 nM,同时可抑制小鼠和大鼠 ROCK-2 的活性,IC50 值分别为 2.4 和 0.8 nM。
MEK1衍生肽抑制剂1是一种肽抑制剂。MEK1衍生肽抑制剂1可以抑制MEK1体外激活ERK2,IC50值为30μM。MEK1衍生肽抑制剂1可用于细胞渗透性的研究[1]。
Trabedersen(AP 12009)是一种特异性抑制TGF-β2(TGF-β/Smad)的反义寡核苷酸。Trabedersen可用于研究恶性脑肿瘤和其他过度表达TGF-β2的实体肿瘤,如皮肤、胰腺和结肠[1][2]。
Methylnissolin (Astrapterocarpan) 是从黄芪 (Astragalus membranaceus) 中分离的,可以抑制血小板衍生生长因子 (PDGF)-BB 诱导的细胞增殖,IC50 为 10 μM。 Methylnissolin 抑制 PDGF-BB 诱导的细胞外信号调节激酶 1/2 (ERIC1/2) 丝裂原活化蛋白 (MAP) 激酶的磷酸化。 Methylnissolin 通过抑制 ERK1/2 MAP 激酶级联反应抑制 PDGF-BB 诱导的血管平滑肌细胞增殖。
NGP555 是一个 γ-分泌酶 (γ-secretase) 调节剂。
二肌动蛋白是链霉菌产生的一种抗生素离子载体,是癌细胞中靶向Wnt/β-连环蛋白信号通路的有效小分子。Dinatin对HCT-116细胞生长有明显抑制作用,IC50为1.1µM。二肌动蛋白以非凋亡方式对癌细胞显示抗增殖活性。丁肌动蛋白也是研究神经病理性疼痛的有效药物[1]。
C-Peptide 1 (rat) 是一种肽,是 β-catenin/GSK-3β 激活剂。C-Peptide 1 (rat) 可调节 Wnt/β-catenin 信号通路。C-Peptide 1 (rat) 可用于癌症研究。
CK2α-IN-1(化合物2)是一种选择性CK2α抑制剂(IC50=7.0µM；Ki=1.6µM),表现出非ATP竞争作用模式。CK2α-IN-1在抗癌研究中显示出良好的潜力[1]。
Compound E 是 γ-secretase 抑制剂。 Compound E 抑制 β-amyloid(40),β-amyloid(42),和Notch γ-分泌酶切割的 IC50 值分别为 0.24,0.37,0.32 nM。
GSK429286A是选择性的 ROCK1 抑制剂,IC50 值为14 nM。
青蒿琥酯-d4是氘标记的青蒿琥酯。青蒿琥酯是STAT-3和出口蛋白1(EXP1)的抑制剂。
MRT-83 是有效的 Smo 拮抗剂,其 IC50 值在纳摩尔级别。
Pacritinib 是一种有效的野生型 JAK2 和 JAK2V617F 突变型抑制剂,IC50 分别为 23 nM 和 19 nM。Pacritinib 也抑制 FLT3 及其突变型 FLT3D835Y,IC50 分别为 22 nM 和 6 nM。
PF-00956980是一种可逆的泛JAK抑制剂,JAK1、JAK2和JAK3的IC50值分别为2.2、23.1和59.9μM。PF-00956980可用于肺部和皮肤炎症疾病的研究[1]。
STAT3-IN-5是一种有效的STAT3抑制剂。STAT3-IN-5抑制STAT3-Y705磷酸化,EC50值为170nM。STAT3-IN-5抑制细胞因子诱导的JAK活化。STAT3-IN-5诱导细胞凋亡。STAT3-IN-5可用于癌症研究[1]。
LLL12是抑制STAT3磷酸化的STAT3小分子抑制剂。LLL12增强了顺铂(HY-17394)和紫杉醇(HY-B0015)对卵巢癌症细胞形成、迁移和生长的抑制作用[1]。
Isocryptotanshinone 是一种有效的信号传导与转录激活因子3 (STAT3) 和蛋白酪氨酸磷酸酶1 B (PTP1B) 的抑制剂,其对 PTP1B 的 IC50 值为 56.1 μM。