ROCK-IN-6是一种强效和选择性的ROCK2抑制剂,其IC50为2.19nM。ROCK-IN-6提取自专利WO2021164351A1,实施例7,具有青光眼和视网膜疾病研究的潜力[1]。
Pin1 modulator 1 (化合物 IIb-219) 是一种特异性靶向 β-Catenin 的调节剂,可抑制 Wnt 通路。Pin1 modulator 1 可用于 Wnt介导的相关疾病的研究,如癌症。
Phospho-Glycogen Synthase Peptide-2 (substrate) 是糖原合酶激酶-3 (GSK-3) 的肽底物,可用于蛋白丝氨酸激酶的亲和纯化。
Mogrol 是罗汉果甜甙的生物代谢物,能够抑制 ERK1/2 和 STAT3 的信号通路,同时能降低 CREB 的活性,活化 AMPK。
CREBtide 是一种合成的含 13 个氨基酸的肽,作为一种 PKA 底物。
PDE5-IN-3(化合物11j)是一种有效的PDE5抑制剂,IC50为1.57 nM。PDE5-IN-3显示中度EGFR抑制,IC50为5.827µM。PDE5-IN-3显著抑制Wnt/β-连环蛋白途径(IC50=1286.96纳克/毫升)。PDE5-IN-3诱导HepG2细胞内固有的线粒体凋亡途径。PDE5-IN-3具有较强的抗肿瘤活性[1]。
CK2-IN-6是一种有效的蛋白激酶CK2抑制剂,可用于研究癌症以及其他激酶相关疾病,包括炎症、疼痛和某些免疫疾病[1]。
Pseudocoptisine acetate,一种具有苄基异喹啉骨架的季生物碱,分离于 Corydalis turtschaninovii 的块茎中。 Pseudocoptisine acetat 显示抗炎特性。
双吲哚甲酰胺I(GF109203X)盐酸盐是一种细胞可渗透和可逆的PKC抑制剂(PKCα、PKCβI、PKCαII和PKCγ的IC50分别为20nM、17nM、16nM和20nM。双吲吲哚甲酰胺I盐酸盐也是一种GSK-3抑制剂[1][2][3]。
酪蛋白激酶1δ-IN-5是一种有效且选择性的蛋白激酶CK-1δ抑制剂,其IC50为47nM。酪蛋白激酶1δ-IN-5在体外均显示出神经保护和抗炎特性。酪蛋白激酶1δ-IN-5在神经退行性疾病研究中具有潜在的应用前景。
CCG-232964 是一种有口服活性的 Rho/MRTF/SRF 抑制剂。CCG-232964 抑制 LPA 诱导的 CTGF 基因表达。
(Rac)-SAG 是 SAG (HY-12848) 的异构体。SAG 是一种有效的 Smoothened (Smo) 受体激动剂 (EC50=3 nM; Kd=59 nM)。SAG 可激活 Hedgehog 信号通路并抵消 Cyclopamine (HY-17024) 对 Smo 的抑制作用。
LM22B-10 是一种 TrkB/TrkC 神经营养因子受体激活剂,能够诱导体内体外 TrkB,TrkC,AKT 和 ERK 的活化。
TEAD-IN-2是一种新型的口服活性转录增强子相关结构域(TEAD)抑制剂,通过泛素化和/或化合物降解调节TEAD。TEAD-IN-2可用于研究与TEAD相关的各种疾病、障碍或病症[1]。
SANT-1 是一种有效的 Smo 拮抗剂,能够抑制 Hedgehog 通路,在 Shh-LIGHT2 和 SmoA1-LIGHT2 实验中,IC50 值分别为 20 nM 和 30 nM。
Belumosudil mesylate (KD025 mesylate) 是一种选择性的 ROCK2 抑制剂,对 ROCK2 和 ROCK1 的 IC50 值分别为 105 nM 和 24 µM。具有抗纤维化特性。
DPPY(化合物6)是一种有效的PTK抑制剂,对于EGFR、BTK和JAK3,IC50值分别为<10、<10、<10 nM。DPPY对B细胞淋巴瘤细胞具有抗增殖活性。DPPY具有研究特发性肺纤维化的潜力[1]。
TK4g是一种Janus激酶(JAK)抑制剂,JAK2和JAK3的IC50值分别为12.61 nM和15.80 nM。TK4g可用于淋巴源性疾病和白血病癌症研究[1]。
SHP2-IN-23 (compound 30) 是一种口服有效的 SHP2 抑制剂 (IC50=38 nM),优异的体内功效和药代动力学特征。SHP2-IN-23 抑制 ERK 磷酸化,IC50=5 nM。
(Rac)-RUXOLITINB D9((Rac)-INCB18424 D9)是氘标记的(Rac)-RUXOLITINB(Rac)-Ruxolitinib是一种JAK2抑制剂[1]。
SAHM1是一种Notch通路抑制剂。SAHM1稳定碳氢键合α螺旋肽。SAHM1靶向蛋白质-蛋白质界面并阻止Notch复合物的组装。
Kartogenin是人类间充质干细胞分化成软骨细胞的诱导剂。
HJC0152 (free base) 是一种有口服活性的,有效的 STAT3 抑制剂。HJC0152 (free base) 抑制细胞周期进程,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。HJC0152 (free base) 显著抑制小鼠体内的 MDA-MB-231 异种移植瘤的生长。
Brevilin A 是一种从 Centipeda minima 中分离的倍半萜内酯,具有抗癌活性。Brevilin A 是一种选择性的 JAK-STAT 信号通路抑制剂,通过减弱 JAK 信号和 阻塞 STAT3 信号起作用。Brevilin A 通过线粒体途径和 PI3K/AKT/mTOR 失活诱导结肠腺癌细胞 CT26 的凋亡和自噬。
Ruxolitinib phosphate是一种有效的 JAK1/2 抑制剂, IC50 分别为3.3 nM/2.8 nM,比JAK3选择性高130倍。
WAY-262611是无翼的β-联蛋白激动剂,可增加骨形成速率,在TCF-荧光素酶测定实验中的EC50值为0.63 μM。
STAT3-IN-24, cell-permeable (PpYLKTK-mts) 是一种 STAT3 多肽抑制剂。STAT3-IN-24,, cell-permeable 抑制 STAT3 向 Jak2 的募集和 Y705 的磷酸化,从而防止 STAT3 的二聚化和核转位。
STAT3-IN-14(化合物1)是STAT3抑制剂,具有STAT3磷酸化抑制活性。STAT3-IN-14(化合物1)可以直接结合到STAT3的铰链区[1]。
Curculigoside 是 C. orchioide 中的主要皂苷,具有显着的抗氧化,抗骨质疏松,抗抑郁和神经保护作用。通过调节 JAK/STAT/NF-κB 信号传导途径,在体内和体外表现出显着的抗关节炎作用。