AZD-1480 是一种新颖的 JAK2 的ATP竞争性抑制剂,IC50 值为 < 0.4 nM。
CCT251545是一种口服生物有效的WNT抑制剂, IC50值为5 nM。
ERK1/2抑制剂8是一种有效的ERK抑制剂,ERK2的IC50为0.48 nM(WO2021110168A1,WX007)[1]。
Glasdegib (PF-04449913) 是一种口服有效的 smoothened 抑制剂。Glasdegib (PF-04449913) 结合到人 SMO (181-787氨基酸位点),IC50 为 4 nM。
一种新型选择性STAT3抑制剂,可抑制JAK2-STAT3活化,但对其他转录因子如NF-κB和激酶如AKT,ERK和c-Src无影响；抑制STAT3磷酸化,二聚化和核转位,下调STAT3调节基因表达并诱导MM细胞凋亡；延缓肿瘤生长MM异种移植模型(30mg/kg)；口服活性。
JAK3/BTK-IN-6(化合物14h)是一种有效的BTK和JAK3双重抑制剂,IC50值分别为0.6和0.4nm。JAK3/BTK-IN-6在人肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性。JAK3/BTK-IN-6可用于血液学和免疫疾病的研究[1]。
ROCK-IN-8(实施例4)是IC50值小于100nM的ROCK抑制剂。ROCK-IN-8具有抗炎活性。ROCK-IN-8可用于呼吸道和胃肠道疾病的研究[1]。
XZH-5是一种小分子,可抑制组成型和白细胞介素-6诱导的STAT3磷酸化,抑制STAT3 DNA结合能力和STAT3下游基因的下调；抑制STAT3下游基因的下调,如Bcl-2,Bcl-xL,细胞周期蛋白D1和Survivin,表明阻断人横纹肌肉瘤细胞中STAT3磷酸化的细胞凋亡并抑制集落形成能力和细胞迁移；阻断IL-6诱导的STAT3磷酸化和核转位,但不阻断IFN-γ对STAT1磷酸化的刺激。
PROTAC STAT3降解剂-2是一种选择性且有效的STAT3蛋白PROTAC降解剂,在Molm-16细胞中DC50为3.54μM。PROTAC STAT3降解剂-2有潜力用于癌症研究[1]。
Neurodazine 是一种咪唑类小分子,是多能干细胞神经发生的促进剂,通过激活 Wnt 和 Shh 信号通路促进神经发生。Neurodazine 选择性抑制 P19 细胞的星形胶质细胞分化。
Staurosporine是一种有效,非选择性蛋白激酶抑制剂,抑制 PKC,PKA,c-Fgr,和 Phosphorylase kinase 的 IC50 分别为 6 nM,15 nM,2 nM,3 nM。
PIMPC 是一种具有抗氧化和金属螯合性能的化合物。PIMPC 是一种新的糖原合成酶激酶3 (GSK-3)抑制剂。PIMPC 具有潜在的抗阿尔茨海默病作用。
Cafestol 是咖啡的主要成分之一,也是一种咖啡特有的二萜。Cafestol 是针对 AP-1 靶向活性的 ERK 抑制剂,抑制 LGE 激活的 RAW264.7 细胞中的 PGE2 产生和环氧合酶 (COX)-2 的 mRNA 表达。Cafestol 通过抑制 NF-kB 活化途径强烈的抑制 PGE2 的产生。 Cafestol 因各种生物活性而发挥有益作用,如化学预防,抗肿瘤,保肝,抗氧化和抗炎作用。
AR-A014418-d3(AR 0133418-d3)是标记为AR-A014418的氘。AR-A014418是一种有效、选择性和ATP竞争性GSK3β抑制剂(IC50=104 nM；Ki=38 nM)[1]。
淫羊藿甲素(epi-Eriocalyxin A)是从淫羊藿香中分离的二萜类化合物,诱导结肠癌细胞凋亡。epi-Eriocalyxin A还抑制ERK1/2和JNK激活,后者抑制Bcl-2表达[1]。
GNF-6231是一个强的,有选择性的,能够口服的Porcupine抑制剂能够阻止Wnt信号通路。
Cys-Kemptide是一种半胱氨酸终止的底物肽,可用于测量蛋白激酶a(PKA)活性[1]。
(Rac)-BRD0705 是 BRD0705 的低活性外消旋体,BRD0705 是一种有效的,具有旁系选择性和口服活性的 GSK3α 抑制剂,IC50 为 66 nM,Kd 为 4.8 μM。BRD0705 与 GSK3β (IC50 为 515 nM) 相比,对 GSK3α 的选择性更高 (8 倍)。BRD0705 可用于急性髓细胞性白血病。
SYK/JAK-IN-1是双重SYK/JAK抑制剂,其对SYK和JAK2的IC50分别小于5 nM[1]。
Physalin H是一种可以从龙葵中分离的天然产物。Physalin H是Hedgehog(Hh)信号的抑制剂,它破坏GLI1 DNA复合物的形成。Physalin H抑制GLI1转录,IC50值为0.7μM。Physalin H对PANC1和DU145细胞显示出细胞毒性,IC50值分别为5.7和6.8μM[1]。
布鲁苏宁E是一种酚类化合物,具有抗炎活性。布鲁苏宁E可以通过抑制ERK和p38MAPK并增强JAK2-STAT3信号通路来调节巨噬细胞激活状态,从而抑制炎症。布鲁苏宁E可用于研究炎症相关疾病,如动脉粥样硬化[1]。
AS2863619 可以将抗原特异性效应子/记忆 T 细胞转换为 Foxp3+ 调节性 T (Treg) 细胞,以治疗各种免疫疾病。AS2863619 是一种有效的口服的细胞周期蛋白依赖性激酶 8 (CDK8) 和 CDK19 抑制剂,IC50 分别为 0.61 nM 和 4.28 nM。AS2863619 抑制 CDK8/19 可增强 STAT5 的激活,从而激活 Foxp3 基因。
H-Arg-Gly-Tyr-Ala-Leu-Gly-OH是一种竞争性的CAMP依赖性蛋白激酶抑制剂[1]。
CHIR-99021是 GSK-3α/β 抑制剂, IC50 分别为 10 nM,6.7 nM。 抑制 GSK-3α/β 比同源物 CDC2 和 ERK2 高 500 倍。
Oxymatrine是来自槐属物种根部的生物碱,具有抗炎,抗纤维化和抗肿瘤的作用。能抑制iNOS表达和TGF-β/Smad通路。
STAT3降解剂-1(化合物295)是一种有效的STAT3分解剂。STAT3降解物-1可用于研究抗癌药物[1]。
HJC0149是一种有效的口服生物可利用信号转导子和转录激活子3抑制剂。
Chebulinic acid 是一个天然的M. tuberculosis DNA gyrase抑制剂,也能抑制SMAD-3 phosphorylation和H+ K+-ATPase的活性。
AS1517499 是有效的 STAT6 抑制剂,IC50 为 21 nM。
α7 nAchR-JAK2-STAT3激动剂1是一种有效的α7 nAchR-JAK2-STAT3激动剂,一氧化氮(NO)的IC50值为0.32μM。α7 nAchR-JAK2-STAT3激动剂1有效抑制小鼠RAW264.7巨噬细胞中iNOS、IL-1β和IL-6的表达。α7 nAchR-JAK2-STAT3激动剂1可抑制LPS诱导的NO释放、NF-κB激活和细胞因子产生。α7 nAchR-JAK2-STAT3可用于研究脓毒症[1]。