Ciliobrevin D 是一种细胞渗透性,可逆和特异性的 AAA + ATPase 运动细胞质动力蛋白抑制剂。Ciliobrevin D 抑制 Hedgehog (Hh) 信号和初级纤毛形成。Ciliobrevin D 在体外抑制依赖于动力蛋白的微管滑动和 ATPase 活性。
A-3 hydrochloride 是靶向多种激酶 (kinase) 的强效、细胞渗透的、可逆的、ATP 竞争性的非选择性拮抗剂。A-3 hydrochloride 是针对 PKA (Ki=4.3 µM),酪蛋白激酶 II (Ki=5.1 µM) 和肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) (Ki=7.4 µM) 的抑制剂。A-3 hydrochloride 还抑制 PKC 和酪蛋白激酶 I 的活性,Ki 分别为 47 µM 和 80 µM。
TWS119 是一种 GSK-3β 特异性抑制剂,IC50 值为 30 nM,同时可激活 wnt/β-catenin 信号通路。
(E/Z)-AG490 ((E/Z)-Tyrphostin AG490) 是 (E)-AG490 和 (Z)-AG490 的消旋体。(E)-AG490 (HY-12000) 是一种酪氨酸激酶抑制剂,可抑制 EGFR,Stat-3 和 JAK2/3。
SY-LB-35是一种有效的骨形态发生蛋白(BMP)受体激动剂。SY-LB-35可刺激C2C12成肌细胞系中细胞数量和细胞活力的显著增加,并导致细胞周期向S期和G2/M期转移。SY-LB-35刺激典型Smad和非典型PI3K/Akt、ERK、p38和JNK细胞内信号通路[1]。
7α,15二羟基脱氢枞酸是一种具有抗血管生成作用的天然枞烷型二萜[1]。
CEP-1347是JNK/SAPK通路的抑制剂,具有神经保护作用。
LY5是STAT3抑制剂,IC50值为0.5μM。LY5诱导细胞凋亡并抑制STAT3磷酸化。LY5在体内显示出抗肿瘤活性,可用于癌症研究[1]。
GLI拮抗剂-1是一种有效的GLI拮抗药,IC50值为1.1µM。GLI拮抗剂-1具有抗增殖活性。GLI拮抗剂-1降低GLI1mRNA表达。GLI拮抗剂-1以剂量依赖性方式抑制集落形成[1]。
AZA197 是 Cdc42 的选择性小分子抑制剂。AZA197 通过下调 PAK1 和ERK 信号通路,在体外抑制结肠癌细胞增殖、细胞迁移、侵袭,增加细胞凋亡 (apoptosis)。AZA197 抑制肿瘤生长,显著提高 SW620 肿瘤异种移植小鼠存活率。
ZLDI-8(IAC-8)是Notch激活/切割酶ADAM-17的新型Notch信号通路抑制剂,显着降低细胞核中NICD的水平和NICD的积累；对MHCC97-H细胞具有细胞毒性,IC50为5.32 uM,降低促存活/抗凋亡调节因子的表达,Survivin和cIAP1/2也增加上皮标志物E-钙粘蛋白的表达,减少HCC细胞间充质标志物N-钙粘蛋白和波形蛋白；显着破坏HCC细胞中Notch通路的活性,抑制上皮-间质转化(EMT)过程。HCC细胞；ZLDI-8处理在体外和体内增强了HCC细胞对索拉非尼,依托泊苷和紫杉醇的易感性。
Box5是Wnt5a衍生的正丁氧基羰基六肽(t-Boc-Met-Asp-Gly-Cys-Glu-Leu),作为Wnt5a拮抗剂；消除外源性Wnt5a刺激A2058细胞增加粘附,迁移和侵袭,肿瘤转移的所有关键组成部分,也抑制表达Wnt5a的HTB63黑素瘤细胞的基础迁移和侵袭,通过直接抑制Wnt5a诱导的PKC和Ca(2+)信号传导来拮抗Wnt5a对黑素瘤细胞迁移和侵袭的影响。
ERK1/2抑制剂3是一种有效的ERK1/2抑制剂。丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)在信号转导途径中起着极其重要的作用,而细胞外信号调节激酶(ERK)是MAPK家族的成员之一。ERK1/2抑制剂3具有研究或预防癌症、炎症或其他增殖性疾病的潜力(摘自专利WO2021218912A1,化合物1)[1]。
磷酸波伏西替尼是JAK1的有效和选择性抑制剂。磷酸波伏西替尼具有研究皮肤红斑狼疮(CLE)和扁平苔藓(LP)疾病的潜力[1]。
ERK1/2抑制剂5是一种有效的ERK1/2抑制剂。丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)在信号转导途径中起着极其重要的作用,而细胞外信号调节激酶(ERK)是MAPK家族的成员之一。ERK1/2抑制剂5具有研究或预防癌症、炎症或其他增殖性疾病的潜力(摘自专利WO2020238776A1)[1]。
GLPG0634 是一种选择性的 JAK 抑制剂,能够有效抑制 JAK1,JAK2,JAK3 和 TYK2 的活性,IC50 值分别为 10 nM,28 nM,810 nM 和 116 nM。
MTP 是一种 PKM2 抑制剂。MTP 通过调节 caspase-3 激活来诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。MTP 诱导自噬 (autophagy) 并增加 ROS 生成。MTP 还抑制JAK2 信号传导。MTP 可用于口腔鳞状细胞癌的研究。
CK2-IN-9 是一种有效的 CK2 kinase 选择性抑制剂,其 IC50为 3 nM。CK2-IN-9 降低 Wnt 的报告因子活性,其 IC50 为 75 nM。CK2-IN-9 在大鼠中具有低暴露 (AUC=0.36 μM/h) 和高清除率 (CL=65 mL/min/kg) 的特性。
Cardionogen 1 (CDNG1/vuc230) 是一种 Wnt 信号通路抑制剂,能减缓 Myc 诱导的肝脏肿瘤发生。Cardionogen 1 处理原肠胚形成之前的斑马鱼胚胎,会抑制心肌细胞的形成,而在原肠胚形成期间或之后处理则会诱导心肌细胞的形成。Cardionogen 1 有研究癌症和心血管疾病的潜力。
绞股蓝皂甙L是绞股蓝中的一种皂甙。绞股蓝苷L增加SA-β-半乳糖苷酶活性,促进衰老相关分泌细胞因子的产生。绞股蓝皂甙L还可激活p38、ERK MAPK通路和NF-κB通路,诱导衰老。绞股蓝皂甙L具有抗肿瘤和抗炎活性[1][2]。
铜黄酮B是一种具有抗炎和抗肿瘤特性的异戊二烯基黄酮类化合物。铜黄酮B也是COX-1和COX-2的双重抑制剂。铜黄酮B阻断核因子κB(NF-κB)在巨噬细胞中从细胞质向细胞核的移位。因此,铜黄酮B抑制肿瘤坏死因子α(TNFα)基因的表达和分泌。铜黄酮B还触发线粒体凋亡途径,激活NF-κB、MAPK p38和ERK,并诱导SIRT1的表达。因此,铜黄酮B抑制人口腔鳞状细胞癌细胞的生长[1][2]。
10,11-Dehydrocurvularin 是一种常见的真菌毒素和抗生素。10,11-Dehydrocurvularin 是热休克反应的强激活剂。10,11-Dehydrocurvularin 抑制 TGF-β 信号通路。抗肿瘤活性
Ripasudil free base (K-115 free base) 是 ROCK 特异性抑制剂,能够抑制 ROCK2 和 ROCK1 的活性,IC50 值分别为 19 和 51 nM。
ERK1/2 inhibitor 1 是一种有效的,口服生物可利用的 ERK1/2 抑制剂,在 1 nM 时抑制 ERK1 达60％,抑制 ERK2 的 IC50 为 3.0 nM。
FH535 是 Wnt/β-catenin 和 PPAR 的抑制剂,具有抗肿瘤活性。
AT13148 是一种可口服的,ATP 竞争性的 AGC kinase 的抑制剂,能够抑制 Akt1/Akt2/Akt3,p70S6K,PKA 和 ROCKI/ROCKII 的活性,IC50 值分别为 38 nM/402 nM/50 nM,8 nM,3 nM 和 6 nM/4 nM。
IQ 1 有很多作用,例如降低Wnt刺激的磷酸化,保持小鼠ESCs的多功能性,阻止PP2A/Nkd的相互作用等等。
GSA-10是平滑(Smo)受体的有效激动剂,EC50为1.2μM。GSA-10是一种新型喹啉甲酰胺衍生物。GSA-10作用于Smo,促进多能间充质祖细胞向成骨细胞分化。GSA-10介导Hedgehog(Hh)信号,这可能对癌症疾病的再生医学有研究兴趣[1][2]。
ERK5-IN-6 (compound 5J) 是一种具有抗癌活性的 ERK5 激酶抑制剂。ERK5-IN-6 对 A549 细胞表现出良好的抗增殖活性,IC50 值为 4.56 µg/mL。
UU-T02是一种新型有效的选择性β-连环蛋白/Tcf4小分子抑制剂,与Ki的相互作用为1.36 uM；选择性比β-连环蛋白/E-钙粘蛋白和β-连环蛋白/APC高63倍和175倍相互作用,分别。