NH2-C2-amido-C2-Boc 是一种 PROTAC 连接桥,属于alkyl/ether 类。NH2-C5-NH-Boc 可用于合成一系列 PROTAC,如 PROTAC CDK2/9 Degrader-1 (HY-130709) 降解剂。
THP-PEG4-OH 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。THP-PEG4-OH 可用于合成PROTAC分子。
Tilvestamab(BGB149)是一种人源化抗AXL抗体,可阻断AXL介导的细胞信号传导。Tilvestamab显著抑制786-0-Luc RCC细胞中Gas6诱导的AXL激活,并抑制下游AKT磷酸化。Tilvestamab可用于癌症研究,尤其是AXL过度表达的肾细胞癌[1]。
Filanesib (ARRY-520) 是一种合成的纺锤体驱动蛋白 (KSP) 抑制剂,IC50 值为 6 nM。
TP4 (Nile tilapia piscidin) 是一种具有口服活性的 piscidin 样抗菌肽。TP4 抑制多种革兰氏阳性和阴性菌株 (MIC: 0.03-10 μg/mL)。TP4 显示出溶血活性。TP4 增强免疫反应、抗氧化活性和肠道健康,以抵抗细菌感染。TP4 还具有抗肿瘤作用,并通过触发癌细胞线粒体功能障碍来诱导坏死 (necrosis)。
Decursinol 可从Angelica gigas 根部分离得到,是具有口服活性的抗伤害药物。Decursinol 具有抗肿瘤和抗转移活性。
Theasaponin E1 是一种茶皂苷,可从茶籽中分离得到。Theasaponin E1 对人肿瘤细胞系 K562 和 HL60 表现出潜在抗肿瘤活性。Theasaponin E1 还具有醌还原酶 (QR) 诱导活性,可作用抗肿瘤剂用于癌症预防。
CCW16是E3泛素连接酶RNF4的共价配体。CCW16可用于蛋白质降解物的合成[1]。
LEM-14是组蛋白赖氨酸甲基转移酶NSD2(MMSET/WHSC1)的特异性抑制剂,体外IC50为132μM,对密切相关的NSD1和NSD3无活性。
LDN-192960 hydrochloride 是 Haspin 和 DYRK2 的双重抑制剂,IC50 值分别为 10 nM 和 48 nM。
抗癌剂56(化合物4d)是一种具有药物相似性的强效抗癌剂,对多种癌细胞系(IC50<3μM)具有抗癌活性。抗癌剂56诱导细胞周期阻滞在G2/M期,并触发线粒体凋亡途径。抗癌剂56通过积累ROS、上调BAX、下调Bcl-2和激活caspases 3、7、9发挥作用【1】。
CDK4/6-IN-8(化合物7p)是一种选择性CDK4和CDK6抑制剂,IC50值分别为5.01 nM和3.97 nM[1]。
YAP/TAZ inhibitor-1 是一种 YAP/TAZ 抑制剂,IC50 <0.100 μΜ,详细信息请参考专利文献 WO2017058716A1 中的化合物 1。
CITCO 是一种组成型雄甾烷 (Constitutive androstane) 受体激动剂,抑制脑肿瘤干细胞 (BTSCs) 的生长和扩增。CITCO 是一种咪唑并噻唑衍生物,其作为人 CAR 的选择性激动剂起作用。CITCO 对于孕烷 X 受体 (PXR) 的 EC50 为 49 nM,并且对其他核受体没有活性。
促性腺激素释放激素类似物乙酸组氨酸是一种促性腺激素分泌激素受体激动剂。醋酸组胺释放素可提高血清黄体生成素(LH)、卵泡刺激素(FSH)和睾酮水平。醋酸组氨酸可用于前列腺癌症、子宫内膜异位症的研究[1][2][5]。
5'-O-DMT-N4-Bz-2'-F-dC是一种具有保护和修饰作用的核苷。
RUVBL1/2 ATP酶-IN-1(化合物18)是一种有效且选择性的RUVBL1/2 ATP酶抑制剂,IC50值分别为6.0和7.7μM。RUVBL1和RUVBL2是高度保守的AAA ATP酶(与各种细胞活动相关的ATP酶),与癌症的进展高度相关。RUVBL1/2 ATPase-IN-1在癌症疾病研究中具有潜在的应用前景[1]。
KRA-533是一种有效的KRAS激动剂。KRA-533与KRAS蛋白中的GTP/GDP结合袋结合,以防止GTP裂解,导致组成性活性GTP结合KRAS的积累,从而触发癌细胞中的凋亡和自噬细胞死亡途径。
Carasiphenol C是一种己烯类化合物。锦鸡儿酚C可从锦鸡儿中分离得到。锦鸡儿被广泛用作民间药物[1]。
Dot1L-IN-1是高效,选择性,结构新颖的 Dot1L 抑制剂,Ki 为2 pM。
B-Raf-IN 7(化合物6a)是一种有效的B-Raf抑制剂,IC50为110.23 nM。B-Raf-7对结肠癌(HCT-116)、乳腺(MCF-7)、肝细胞癌(HEPG-2)、人宫颈癌(Hela)和人前列腺癌(PC-3)细胞具有抗肿瘤活性,IC50值分别为7.50、9.87、10.57、11.63和12.83µM[1]。
MAT2A-IN-3是一种有效的MAT2A抑制剂。MAT2A在几种肿瘤中的表达水平异常高,包括胃癌、结肠癌、肝癌和胰腺癌。MAT2A-IN-3降低MTAP缺陷癌细胞的增殖活性。MAT2A-IN-3具有研究癌症疾病的潜力(摘自专利WO2019191470A1,化合物265)[1]。
A68930作为多巴胺D1受体激动剂,可用于支气管扩张症的研究[1]。
UU-T01是一种新型β-连环蛋白/Tcf4蛋白-蛋白小分子抑制剂,与Ki的相互作用为3.14 uM,与β-连环蛋白结合,Kd为0.531 uM。
6-Maleimidohexanoic acid N-hydroxysuccinimide ester(ECMS)是抗体偶联药物(ADC)中常用保护基团。
Roxadustat-d5是氘标记的Roxadustat。Roxadustat是一种口服缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂(HIF-PHI),通过增加内源性促红细胞生成素、改善铁调节和降低hepcidin来促进红细胞生成[1]。
苯甲酸沙利度胺盐酸盐是用于补充CRBN蛋白的沙利度胺基脑啡肽配体。苯并沙利度胺可以通过连接物连接到蛋白质的配体上,形成PROTACs[1]。
14-脱氧胆酸U是一种天然的枞烷型二萜。14-脱氧胆酸U对肿瘤细胞增殖有抑制作用。14脱氧胆酸U可能是一种用于肺癌研究的有效抗癌先导化合物[1]。
LY 222306是甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰转移酶 ((GARFT)) 的抑制剂,Ki 值为0.77 nM。