NSC139021 (ERGi-USU) 是ERG阳性癌细胞生长的高度选择性抑制剂,抑制不同细胞系的 IC50 值为 30 到400 nM。
IDH-305 是一个异柠檬酸脱氢酶 (IDH) 抑制剂。
福妥昔单抗是一种针对EGFR上非重叠表位的嵌合单克隆抗体。福妥昔单抗具有抗肿瘤活性[1]。
Windorphen 是一种 Wnt/β-catenin 信号抑制剂,专门针对 β-catenin-1 但不针对 β-catenin-2 的 C 端反式激活结构域的功能。Windorphen 选择性地靶向 p300,破坏哺乳动物 β-catenin 与 p300 的关联,但不破坏 CBP。
GRP78-IN-3是一种选择性的GRP78(HSPA5)抑制剂,IC50为0.59μM。GRP78-IN-3对HspA5的选择性是HspA9的7倍(IC50为4.3μ。
抗肿瘤剂-79对肝癌和乳腺癌细胞显示出良好的抗增殖活性,IC50值为0.7-7.9μM。抗肿瘤剂-79诱导癌细胞凋亡并显示体内抗肿瘤作用。抗肿瘤剂-79可用于癌症研究[1]。
维生素B15(泛氨基甲酸)半钙是一种天然的、广泛存在于植物种子中的物质,可以用作刺激细胞呼吸的药剂。维生素B15半钙含有D-葡萄糖二甲基氨基乙酸。维生素B15半钙也是一种免疫纠正剂[1][2]。维生素B15半钙可用于多种疾病。
Fangchinoline 从 Stephaniatetrandra 中分离出来的,具有广泛的生物学活性,例如增强免疫力,消炎杀菌和抗动脉粥样硬化。Fangchinoline 是新型 HIV-1 抑制剂,通过损害 gp160 蛋白水解过程来抑制 HIV-1 复制。Fangchinoline 靶向 Focal adhesion kinase (FAK) 并抑制肿瘤细胞中 FAK 介导的的信号传导途径。Fangchinoline 诱导膀胱癌的凋亡 (apoptosis) 和适应性自噬 (autophagy)。
微管蛋白聚合-IN-16(化合物5g)是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂。微管蛋白聚合-IN-16显示出对癌细胞最有效的IC50值为0.084-0.221μM。微管蛋白聚合-IN-16可能破坏微管/微管蛋白动力学,诱导SGC-7901细胞G2/M期细胞周期停滞【1】。
Crenolanib是有效和选择性的野生型和突变型III类受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 FLT3 和 PDGFRα/β 的 Kd 分别为0.74 nM,2.1 nM,3.2 nM。
KRAS G12C抑制剂37是KRAS G12C的有效抑制剂。Ras家族蛋白是一种重要的细胞内信号分子,在生长发育中起着重要作用。KRAS G12C抑制剂37具有研究KRAS G12C介导的癌症的潜力(摘自专利WO2018143315A1,化合物65)[1]。
对于Met-Leu,pNA是一种N-甲酰化肽底物,可用于脱甲酰化酶测定[1]。
CCT251236是通过热休克转录因子1 (hsf1) 表型筛选得到的有口服活性的吡啶配体,抑制HSF1介导的 HSP72 诱导的 IC50 值为19 nM。
SMI-16a是选择性的 Pim 激酶抑制剂,对Pim1,Pim2 和 PC3 细胞的IC50值分别为0.15,0.02 和48 μM。
N1甲基阿尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
NH2-AKA-COOH是由Ala-Lys-Ala组成的寡肽。
Propyl pyrazole triol (PPT) 是一种雌激素受体 α (ERσ) 激动剂。Propyl pyrazole triol (PPT) 对 ERα 的相对结合亲和力 (ERα: 49%) 是雌激素受体 β (ERβ: 0.12%) 的 410 倍。
鸟嘌呤-13C是13C标记的鸟嘌呤[1]。鸟嘌呤(2-氨基次黄嘌呤)是核酸(DNA和RNA)的基本成分之一。鸟嘌呤是嘌呤衍生物,由具有共轭双键的稠合嘧啶-咪唑环系统组成。
PT2977 是一种口服有效的,选择性 HIF-2α 抑制剂,IC50 为 9 nM。PT2977 作为第二代 HIF-2α 抑制剂,可提高效力并改善药代动力学特征。PT2977 是一种潜在的治疗透明细胞肾细胞癌 (ccRCC) 和 VHL 疾病的方法。
Antiproliferative agent-35 (Compound 4) 抑制 B16 和 A549 细胞的增殖,IC50s 分别为 13.2 μM 和 9.2 μM。
AChE/BuChE-IN-3(化合物C4)是一种有效的血脑屏障渗透剂AChE和BuChE双重抑制剂,其IC50s为0.65μM,AChE和BuChE为5.77μM。AChE/BuChE-IN-3也抑制Aβ1-42聚集。AChE/BuChE-IN-3具有有效的神经保护活性,对SH-SY5Y细胞几乎没有毒性。AChE/BuChE-IN-3可用于研究阿尔茨海默病[1]。
Nagrestipon是一种人巨噬细胞炎症蛋白-1α(MIP-1α)变体,也称为ECI 301。Nagrestipone具有抗肿瘤活性,可用于研究癌症、肿瘤、转移、放射肿瘤学和肿瘤转移的治疗试验[1]。
5′-阿齐多-2′,5′-二脱氧-2′-氟尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
沙利度胺-NH-PEG7是一种合成的用于ADC的E3连接酶-配体-连接物共轭物。沙利度胺-NH-PEG7可以通过连接子连接到蛋白质的配体,形成PROTAC-iRucaparib-AP6,一种高度特异的PARP1降解物[1]。
Epifriedelanol是从 Ulmus davidiana 根皮中分离的一种三萜类化合物,具有抗肿瘤活性。Epifriedelanol 能抑制人原始细胞衰老。
二硫代二丙酸可以与CPUL1(HY-151802,TrxR抑制剂)相互作用,形成纳米聚集体(CPUL1-DA NA)。与游离CPUL1相比,CPUL1-DA NAs产生更丰富的ROS以诱导细胞凋亡,并提高了对HUH7癌细胞的抗肿瘤效力[1]。
贝索司特(LY300502)是一种苯醌酮人类I型5α-还原酶抑制剂。Bexlosteride在LNCaP人前列腺癌细胞培养中显示出代谢抑制、抗增殖和抗分泌作用。Bexlosteride可用于前列腺癌的研究[1][2]。
SY-1365 是一种高选择性的 CDK7 共价抑制剂,具有治疗血液学疾病和实体肿瘤潜力。
Cobimetinib (GDC-0973, RG7420) 是有效,选择性,可口服的 MEK 抑制剂,抑制MEK1 的 IC50 为4.2 nM。