(-)-Blebbistatin是布雷他汀的S对映体。 Blebbistatin是有效且选择性的 myosin II 抑制剂,IC50 范围为0.5至5 μM。
EB-47 是一种有效的 PARP-1/ARTD-1 选择性抑制剂,IC50 值为 45 nM,对 ARTD5 的IC50 值为 410 nM,表现出温和的药效。EB-47 模拟底物 NAD+,从烟酰胺延伸至腺苷亚区结合。
Enalaprilat是血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂,IC50为1.94 nM。
SSR69071是一种强效、口服活性和选择性的中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂。SSR69071可减少缺血再灌注损伤后的心肌梗死面积[1]。SSR69071对人弹性蛋白酶(Ki=0.0168 nM)的亲和力高于对大鼠(Ki=3 nM)、小鼠(Ki=1.8 nM)和兔(Ki=58 nM)弹性蛋白酶的亲和力[2]。
5-反式前列腺素F2α是血液中存在的内源性代谢产物,可用于心肌梗死的研究[1][2]。
Cyanidin-3-O-galactoside chloride (Ideain chloride) 是山楂果皮 (EPHF) 的提取成分之一,含量为 179.4 mg/g。EPHF 具有强的 AChE 抑制活性。
3,5-Diiodothyropropionic acid 是甲状腺激素类似物,可诱导 α-肌球蛋白重链 mRNA 表达,与甲状腺激素受体 (thyroid hormone receptors (TR)) 结合,对 TRα1 和 TRβ1 的 Ka 值分别为 2.40 和 4.06 M-1。
ONO-3307 是一种蛋白酶 (protease) 抑制剂,能竞争性地抑制包括胰蛋白酶、凝血酶、血浆激肽释放酶、纤溶酶、胰腺激肽释放酶和胰凝乳酶在内的多种蛋白酶。ONO-3307 可缓解内毒素诱导的大鼠实验性弥漫性血管内凝血 (DIC)。ONO-3307 可用于血栓形成和蛋白酶介导疾病的研究。
10-羟基斯堪的碱是细尾蛇中的生物碱。10-羟基斯堪的丁可用于研究疝、消化不良、腹痛和风湿性心脏[1][2]。
DL-赖氨酸-d8二盐酸盐是氘标记的DL-赖氨酸[1]。
邻羟基阿托伐他汀内酯-d5是氘标记的2-羟基阿托伐他汀内酯。2-羟基阿托伐他汀内酯是阿托伐他汀的代谢产物。阿托伐他汀是一种口服活性HMG-CoA还原酶抑制剂,具有有效降低血脂的能力[1][2]。
Tiotidine (ICI 125211) 是一种有效选择性 H2 受体 (histamine H2-receptor) 拮抗剂 (pA2=7.3-7.8)。Tiotidine (ICI 125211) 对 H1 和 H3 受体均具有低亲和力。
Rostafuroxin(PST 2238)是一种抗高血压化合物Na+K ATPase拮抗剂；IC50为1.5 nM。
硫酸长春碱((+)-3,4-二氢冠状腺嘌呤硫酸盐)是从马达加斯加长春花中分离出来的生物碱,抑制电压控制的L型钙通道,具有抗癌和降压活性[1]。
Senazodan 是一种 Ca2+ 感光剂,同时可抑制 PDE III 的活性。
Vinaginsenoside R8,一种从 Panacis majoris 的根茎中分离出来的三萜皂甙。Vinaginsenoside R8 对二磷酸腺苷 (ADP) 诱导的血小板聚集具有活性(IC50=25.18 μM)。
LCZ696是血管紧张素II受体和脑啡肽酶的双抑制剂。
噻氯匹定(PCR 5332)是一种抗血栓前药,作为CD39的变构非竞争性抑制剂,IC50为81.7 µM.噻氯匹定阻断数种NTPDase同功酶,IC50为170 μM和149 对于NTPDase2和NTPDase3,分别为µM[1]。噻氯匹定是CYP2C19人肝细胞色素的抑制剂。噻氯匹定抑制CYP2C9和CYP3A4的IC50分别为26.0和32.3μM[2][3]。
Mumefural是梅子加工果实的一种生物活性成分。Mumefural抑制血小板聚集。Mumefural显示出抗血栓作用,并改善认知障碍[1][2]。
Lys-Phe是一种二肽,可抑制镰状细胞血红蛋白溶液的细胞镰状化和凝胶化[1]。
Ropivacaine 是一种有效的钠通道 (sodium channel) 阻断剂,可以作为局部麻醉试剂。Ropivacaine 通过可逆地抑制钠离子内流 (sodium ion influx) 从而引起神经纤维脉冲传导阻滞。Ropivacaine 也是一种 K2P (双孔钾通道) TREK-1 的抑制剂,在 COS-7 细胞膜上的 IC50 值为 402.7 μM。Ropivacaine 用于局部麻醉和神经性疼痛的缓解的相关研究。
福莫卡因(P 652)是一种口服活性局部麻醉剂。福莫卡因具有抗心律失常活性[1][2]。
Sirtuin调制器2(化合物132)是一种ED50等于或小于50μM的Sirtuiin调制器[1]。
(+)-Norfenfuramine是(+)-fenfluramine的主要肝脏代谢产物,是一种选择性5-HT2B受体激动剂(Ki:11.2nM)。(+)-Norfenfluramine能有效刺激肌醇磷酸酯的水解并增加细胞内Ca2+。(+)-Norfenfluramine可用于原发性肺动脉高压和瓣膜性心脏病的研究[1]。
Fondaparinux sodium 是一种抗凝血酶依赖性的 factor Xa 抑制剂。
SERCA2a激活剂A是一种新型的sarco/内质网Ca2+依赖性ATP酶2a(SERCA2a)激活剂,可激活心脏SR囊泡的Ca2+依赖性ATP酶活性,但不激活缺乏受磷蛋白(PLN)的骨骼肌SR囊泡的Ca2+依赖性ATP酶活性；与PLN结合(Kd=75 uM),减弱其对SERCA2a的抑制；增强收缩和舒张大鼠心脏的功能。
JTV-519 free base (K201 free base) 是 Ca2+ 依赖性的肌质网 Ca2+ 刺激的 ATP 酶 (SERCA) 阻断剂。JTV-519 free base (K201 free base) 也是横纹肌中兰尼碱受体 (ryanodine receptors) 的部分激动剂。JTV-519 free base (K201 free base) 是一种心脏保护剂。