ANP(1-30),蛙是源自蛙的心钠素的肽片段。ANP(1-30),蛙具有利钠素、利尿和血管舒张作用。
S62798是活化凝血酶活化纤维蛋白溶解抑制剂(TAFIa)的选择性和有效抑制剂,IC50值为6 mM。
棕榈酸-d2-1是氘标记的棕榈酸。棕榈酸是一种长链饱和脂肪酸,常见于动物和植物中。棕榈酸可诱导小鼠颗粒细胞中葡萄糖调节蛋白78(GRP78)和CCAAT/增强子结合蛋白同源蛋白(CHOP)的表达[1][2]。
[去甘氨酸酰胺9,精氨酸8]-血管加压素是一种血管加压素(HY-B1811)类似物。[Deglycinamide9,精氨酸8]-加压素诱导血小板聚集。[去甘氨酸9,精氨酸8]-加压素具有止血作用[1]。
三氟脲对幼虫期具有杀虫作用,对成虫寿命、繁殖和孵化能力也有影响。双氟脲用于防治多种鳞翅目害虫[1]。
三水杨酸是与水杨酸性质相似的化合物。三水杨酸具有研究炎症、肥胖和心血管疾病的潜力(摘自专利US20170368079A1,化合物III)[1]。
CU06-1004 (Sac-1004) 是一种具有口服活性的内皮功能障碍阻滞剂。CU06-1004 通过抑制渗透性过高和炎症来改善内皮功能障碍,并能有效抑制各种动物模型中的血管渗漏和炎症,如糖尿病视网膜病变、中风、癌症和炎症性肠病。CU06-1004 改善 CDAA 诱导的 NASH 小鼠模型。CU06-1004 还可以改善心脏功能。
Zatebradine(UL-FS49)盐酸盐是HCN离子通道高效拮抗剂,可逆性降低心率,10uM浓度可抑制hHCN1达92%。
Zagociguat是可溶性鸟苷酸环化酶的刺激剂。Zagociguat增加一氧化氮(NO)信号,导致环磷酸鸟苷生成增加。Zagociguat具有研究非中枢神经系统(CNS)疾病的潜力[1]。
PDE5-IN-2 是一种有效、高度选择性、可口服的 PDE5 抑制剂,IC50 值为 0.31 nM,对 PDE2A,PDE10A,PDE4D2 和 PDE6C 的选择性相对较弱,IC50 值分别为 106,46,43,1.2 nM。抗肺动脉高压作用。
Apixaban 是一种高度选择性的,可逆的 Factor Xa 抑制剂,抑制人和兔的 Factor Xa,Ki 值分别为 0.08 nM 和 0.17 nM。
PRX-08066是5-HT受体2B(5-HT2BR)拮抗剂,IC50为3.4 nM,能选择性的促使肺动脉血管舒张。
Flavin Adenine Dinucleotide Disodium 是一种氧化还原辅因子,蛋白质的辅基,在代谢过程中参与了几个重要的酶反应。
IOX2钠是一种特异性脯氨酰羟化酶2(PHD2)抑制剂,其IC50为22 nM。IOX2钠通过上调HIF-1α的表达和抑制ROS的产生来调节血小板功能和动脉血栓形成。IOX2钠可用于血栓性疾病的研究[1][2]。
罗哌卡因-d7是氘标记的罗哌卡因。罗哌卡因是一种有效的钠通道阻滞剂。罗哌卡因通过可逆抑制神经纤维中的钠离子内流来阻断冲动传导[1][2]。罗哌卡因也是K2P(双孔域钾通道)TREK-1的抑制剂,COS-7细胞膜的IC50为402.7μM【3】。罗哌卡因用于神经病理性疼痛管理的研究[1]。
Olmesartan methyl ester 是 Olmesartan medoxomil 合成的中间体。Olmesartan medoxomil 是一种有效的选择性的血管紧张素 (angiotensin AT1) 受体拮抗剂,IC50 为 66.2 μM。
PMX53(Ac-Phe-cyclo(Orn-Pro-D-Cha-Trp-Arg))是一种有效的C5a受体(CD88)拮抗剂,IC50为20 nM,也是人类Mas相关基因2(MrgX2)的激动剂。肥大细胞；PMX-53(10 nM)抑制HMC-1细胞中C5a诱导的Ca(2+)动员,但在较高浓度(>30 nM)时,它导致LAD2肥大细胞脱粒,CD34(+)细胞衍生的肥大细胞和稳定表达MrgX2的RBL-2H3细胞；抑制酵母聚糖,角叉菜胶,LPS和抗原诱导的大鼠过度伤害感受。
YM-750 是一种有效的酰基:胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 抑制剂 (IC50=0.18 μM)。ACAT催化胆固醇和长链脂肪酰辅酶A形成胆固醇酯。
Bay-K-8644 (R)-(+)- 是钙离子通道抑制剂。Bay-K-8644 (R)-(+)- 抑制 Ba2+电流 (IBa),IC50 为 975 nM。
Shz-1是一种小的心源性分子,在P19CL6细胞中诱导多种心脏特异性基因,包括肌节原肌球蛋白。Shz-1诱导Nkx2。5在小鼠中的表达。Shz-1激活C2C12细胞中axolotl TPM4启动子驱动的异位表达【1】。
Metoprolol Succinate (Toprol XL)是β1受体选择性阻断剂。
Dofetilide N-oxide (UK-116856) 是 Dofetilide 的代谢产物。Dofetilide 是一种阻断钾通道的 III 类抗心律失常药物。
BAR501是高效选择性的GPBAR1激动剂,EC50值为1 μM.
Bufuralol(Ro 3-4787)是一种有效的非选择性口服β-肾上腺素受体拮抗剂,具有部分激动剂活性。盐酸布呋洛尔是CYP2D6探针底物[1][2][3][4]。
Dabigatran etexilate mesylate (BIBR 1048MS)是口服活性的dabigatran前药。Dabigatran是可逆的直接凝血酶抑制剂(DTI),Ki为4.5 nM。
帕洛司琼-d3盐酸盐是氘标记的帕洛司琼盐酸盐。盐酸帕洛诺司琼是一种5-HT3拮抗剂,用于预防和治疗化疗引起的恶心呕吐(CINV)[1][2]。
Gypenoside XVII 是一种属于绞股蓝皂甙类的新型植物雌激素,可激活雌激素受体 (estrogen receptors)。