PDC31(THG113.31；ILGHXDYK)是FP前列腺素受体的变构和非竞争性抑制剂。PDC31是一种基于D-氨基酸的寡肽,用于平滑肌收缩剂。PDC31可降低体内子宫收缩的强度和持续时间,可用于早产和原发性痛经(PD)的研究。PDC31还增强了人子宫肌层细胞中Ca2+依赖性大电导K+通道[1][2]。
布那松是一种有效的选择性α1肾上腺素受体拮抗剂。布那唑嗪可用于抗高血压和降眼压研究[1]。
PTP1B-IN-15是蛋白质酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)的有效和选择性抑制剂。PTP1B-IN-15具有研究II型糖尿病和肥胖的潜力[1]。
ACTH(2-24)(人、牛、大鼠)是ACTH的肽类似物。
Ranatensin是一种十一肽和一种Bombesin受体安哥拉化物,可以从两栖动物的皮肤中分离出来,如青蛙、琵琶蛙。Ranatesin可以维持动物血压的动态平衡,而不会与血管紧张素酰胺(HY-P2212)、缓激肽(HY-P0206)或去甲肾上腺素(HY-13715)发生交叉快速反应[1][2]。
FSH受体结合抑制剂片段(bi-10)是一种有效的FSH拮抗剂。FSH受体结合抑制剂片段(bi-10)阻断FSH与FSHR的结合,并在受体水平上改变FSH的作用。FSH受体结合抑制剂片段(bi-10)可抑制小鼠排卵并引起卵泡闭锁。FSH受体结合抑制剂片段(bi-10)有可能通过下调卵巢中FSHR和ERβ的过度表达来抑制卵巢癌症的发生[1]。
L-甲状腺素13C6-1(左旋甲状腺素-13C6-1；T4-13C6-1)是13C标记的L-甲状腺素(HY-18341)。L-甲状腺素(左甲状腺素；T4)是一种用于甲状腺功能减退症研究的合成激素。DIO酶将生物活性甲状腺激素(三碘甲状腺原氨酸,T3)从L-甲状腺素(T4)转化[1][2]。
GHRF,小鼠,一种小鼠生长激素释放因子,是一种含有44个氨基酸的肽。GHRF,小鼠刺激生长激素的释放和合成[1]。
Silodosin (Rapaflo; KMD-3213)是α1-肾上腺素受体拮抗剂。
[DPro5]促肾上腺皮质激素释放因子,人,大鼠是促肾上腺皮质素释放因子/激素的选择性R2激动剂。促肾上腺皮质激素释放因子(CRF)是一种下丘脑激素,刺激促肾上腺皮质素(ACTH)和β-内啡肽的释放。[DPro5]促肾上腺皮质激素释放因子,人,大鼠不能引起典型的焦虑效应,但调节大鼠的学习和记忆过程[1]。
GnRH相关肽(GAP)(1-13),人是源自GnRH的氨基酸肽片段。GAP可增加大鼠垂体前叶细胞黄体生成素(LH)和卵泡刺激素(FSH)的分泌。GAP还抑制催乳素的分泌[1]。
GSK583 是一种高效,高选择性的 RIP2 Kinase 抑制剂,其 IC50 值为 5 nM。
苯丙酸睾酮-d3是氘标记的苯丙酸睾丸酮。苯丙酸睾酮是一种有效的长效雄激素。d3苯丙酸睾酮可作为内标物。
(Rac)-Rotigotine (N-0437) 是 Rotigotine 的外消旋体。Rotigotine 是?dopamine receptor 激动剂,是 5-HT1A receptor 的部分激动剂,以及 α2B-adrenergic receptor?的拮抗剂,Ki?值分别为 0.71?nM (dopamine D3 receptor),4-15?nM (D2,D5,D4 receptors),83?nM (dopamine D1 receptor)。
TAK-438 (free base)是一种新型的钾竞争性的酸阻断剂,可逆抑制H+/K+,ATPase,IC50为19 nM (pH 6.5)。
L-371,257 是一种口服生物有效的,竞争性的,选择性催产素受体 (oxytocin receptor) 拮抗剂 (pA2=8.4),对催产素受体 (Ki=19 nM) 和血管加压素 V1a 受体 (vasopressin V1a receptor,Ki=3.7 nM) 具有高亲和力。
FSHR激动剂1是一种高亲和力和变构性卵泡刺激激素受体(FSHR)激动剂,pEC50为7.72。FSHR激动剂1与TMD形成广泛的相互作用,以直接激活FSHR[1]。
Millewanin G是一种具有抗雌激素活性(IC50=29μM)的异戊二烯化异黄酮。Millewanin G可以从日本栽培的厚果M.pachycarpa的叶子中分离出来[1]。
甲磺酸Vemtoberant是一种β3肾上腺素能受体拮抗剂。甲磺酸Vemtoberant可用于研究β3肾上腺素能受体介导的疾病,如心力衰竭[1][2]。
AMD-070 是一种有效的,选择性的,可口服的 CXCR4 拮抗剂,能够拮抗 125I-SDF 与 CXCR4 结合,IC50 值为 13 nM；AMD-070 能够抑制 HIV-1 (NL4.3 strain) 的复制,在 MT-4 和 PBMCs 细胞中,IC50 值分别为 1 和 9 nM。
[Tyr8]缓激肽是B2激肽受体激动剂。[Tyr8]缓激肽也刺激ERK1/2磷酸化。[Tyr8]缓激肽可用作内标[1]。
SX-682 是口服有效的 CXCR1 和 CXCR2 变构抑制剂。SX-682 可以阻断肿瘤髓系抑制细胞 (MDSCs) 募集并增强 T 细胞活化和抗肿瘤免疫。
ICI 192605是一种有效的TXA2R(血栓素A2受体)拮抗剂,作为细胞信号前列腺素。ICI 192605阻断U-46619诱导的离体豚鼠气管收缩[1]。
Detomidine carboxylic acid 是 Detomidine 的主要尿代谢产物。Detomidine 是一种合成的 α2-肾上腺素能 (α2-adrenergic) 激动剂,也是一种动物镇痛镇静剂。Detomidine 还具有心脏和呼吸作用以及抗利尿作用。
(rac)-PF-998425是一种有效、选择性的非甾体雄激素受体(AR)拮抗剂。(rac)-PF-998425在AR结合和细胞分析中的IC50值分别为26和90 nM。(rac)-PF-998425具有研究雄激素性脱发的潜力[1]。