吡米特格雷韦是一种有效的、一流的变构整合酶(ALLINI)抑制剂,以LEDGF/p75结合位点为靶点。吡咪替格雷韦在人外周血单个核细胞中显示微微摩尔IC50,对HIV-1的治疗指数>24000。Pirmitegravir具有出色的抗病毒和安全性能[1]。
Metalaxyl-M-d6是氘标记的Metalaxyl-M[1]。甲霜灵-M((R)-甲霜灵)是甲霜灵的活性(R)对映异构体。甲霜灵-M是一种广谱杀菌剂,可抑制体内蛋白质和核糖体RNA的合成？真菌甲霜灵用于研究由卵菌门病原体引起的植物疾病[2]。
Piperacillin sodium是一种广谱β-内酰胺类抗生素。
聚乙二醇干扰素α-2b是干扰素α-2b(IFNA2b)类似物,在11个氨基中平均有5个被取代(一个N-末端和10个赖氨酸N6)。聚乙二醇干扰素α-2b的相对分子量为40kDa[1]。
左旋二氟沙星((S)-(-)-纳氟沙星；WCK 771)是一种广谱抗葡萄球菌药物。左氧氟沙星对甲氧西林(HY-121544)敏感的金黄色葡萄球菌(MSSA)和耐甲氧西林金黄色葡萄杆菌(MRSA)菌株显示出抗菌活性,其在THP-1单核细胞中吞噬的数量减少[1]。
Erythromycin dihyrate 是由放线菌产生的大环内酯类抗生素 (antibiotic),具有广泛的抗菌活性。Erythromycin dihyrate 通过结合细菌的 50S 核糖体亚基而起作用,并通过阻断转肽和/或易位反应来抑制 RNA 依赖性蛋白 (RNA-dependent protein synthesis) 的合成,而不会影响核酸的合成。
Artemotil (β-Arteether)专门治疗耐Chloroquine的恶性疟疾和脑疟疾病,是血液中的快速裂殖体灭杀剂。
Garcinone B 是一种氧杂蒽酮衍生物,是可以从山竹果皮中分离出来的天然产物。Garcinone B 是一种有效的 ACE2 和 Mpro 抑制剂。Garcinone B 可用于 COVID-19 的研究。
Aurein 2.5 是一种抗生素抗菌肽。Aurein 2.5 具有抗细菌和抗真菌活性。
Cyfluthrin 是一种 II 型拟除虫菊酯 (pyrethroid),对多种昆虫都有作用。Cyfluthrin 是通过重复刺激来调节 Nav1.8 钠通道。Cyfluthrin 可应用于农业、兽医、杀虫剂、拟除虫菊酯和贮存产品等领域。
Pulcherriminic acid是一种对Fe3+具有高亲和力的环状二肽抗菌剂,主要存在于芽孢杆菌和酵母中。pulcherrimin酸通过非酶反应螯合铁离子,形成细胞外红色素Pulcherimin,它与铁营养竞争,从而实现抗菌效果。Pulcherriminic酸在食品、农业和医疗行业有着广泛的应用[1][2]。
Cymal-6(环己基-β-D-麦芽糖苷)是一种强效TEM-1β-内酰胺酶抑制剂,Ki值为40.05µM。Cymal-6(环己基己基-β-D-麦芽糖苷)可用作糖苷表面活性剂[1][2]。
RSV604 R enantiomer 是 RSV604 的 R 型对映体。RSV604 抑制呼吸道合胞病毒 (RSV) 复制。而 RSV604 R enantiomer 微弱作用于 RSV。
β-胰淀素醋酸酯是一种三萜类化合物,具有强大的抗炎、抗真菌、抗糖尿病和抗高脂血症活性。β-胰淀素乙酸酯可通过定位在HMG-CoA还原酶的疏水结合缝隙[1][2][3][4]中来抑制HMG-CoA还原活性。
Isepamicin sulfate (Sch 21420 sulfate) 是一种广谱氨基糖苷类抗生素。Isepamicin sulfate 对抗菌素耐药性高的部分革兰氏阴性非发酵菌具有相当大的抗菌活性。
(9Z)-9,17-十八碳二烯-12,14-二炔-1,11,16-三醇是一种天然产物,可从天南星科植物叶的乙酸乙酯提取物中分离得到。(9Z)-9,17-十八碳二烯-12,14-二炔-1,11,16-三醇对枯草芽孢杆菌和荧光假单胞菌具有抗菌活性,对黄瓜枝孢具有抗真菌活性,对光滑生物笔藻具有杀霉活性[1]。
抗结核药物-24(化合物1)是一种抗结核药物,抗结核分枝杆菌H37Rv的细胞外IC50为0.83μM,细胞内IC50为0.17μM【1】。
Dyna吡唑A是微管动力蛋白的特异性抑制剂,它特异性抑制微管刺激的动力蛋白ATP酶活性,而不阻断微管独立的基础活性[1]。
Piromidic acid是一种喹诺酮抗生素。
Mt-KARI-IN-5(化合物6c)是一种有效的结核分枝杆菌酮酸还原异构酶(Mtb-KARI)抑制剂,Ki值为4.72μM。Mt-KARI-IN-5对Mtb H37Rv具有抑制活性(MIC=1.56μM)和低细胞毒性(HEK IC50>64μg/mL)[1]
EcDsbB-IN-9(化合物9)是一种有效的大肠杆菌DsbB(EcDsbB)抑制剂,IC50为1.7μM,Ki为46 nM[1]。
HIV-1抑制剂-30(化合物10i)是一种有效的HIV-1抑制剂,对于HIV-1 RT DNA聚合酶,其EC50值为40 nM,IC50值为80 nM。HIV-1抑制剂-30对七种非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTI)耐药的HIV-1菌株(RT-K103N；RT-Y181C；RT-K103N,Y181C；RT-L100I,K103N；RT-Y188L；RT-K103N,G190A；RT-K103N,V108I)具有高度抗逆转录病毒活性,IC50s为0.04～1.42μM。HIV-1抑制剂-30可用于艾滋病研究[1]。
丹参醇是从丹参中分离得到的一种二萜。撒哈拉醇具有抗疟原虫、抗锥虫体和细胞毒性活性[1]。
ACT-451840是一种口服活性、有效和低毒的化合物,对敏感和耐药的恶性疟原虫菌株具有活性。ACT-451840针对寄生虫的所有无性血液阶段,具有快速起效。ACT-451840的作用方式与青蒿素衍生物类似,起效非常快,并能消除寄生虫。ACT-451840可用于疟疾研究[1][2][3]。
Chloroquine D5 是 Chloroquine 的氘代物。Chloroquine 是一种广泛用于治疗疟疾和类风湿性关节炎的抗疟疾和抗炎剂。Chloroquine 是 autophagy 和 toll-like receptors (TLRs) 的抑制剂。Chloroquine 有效抑制 SARS-CoV-2 (COVID-19) 感染 (EC50=1.13 μM)。
SBP1 peptide 是 化学合成的 ACE2 PD α1 螺旋上 23-mer 肽片段。SBP1 peptide 昆虫来源的 SARS-CoV-2-RBD 蛋白具有微摩尔亲和力。
Maximin 7 是一种来源于蟾蜍 Bombina maxima 的抗菌肽。
CK2-IN-4(化合物5)是一种蛋白激酶(CK2)抑制剂(IC50=8.6µM)。CK2-IN-4在癌症、病毒感染和肾小球肾炎领域具有良好的研究潜力[1]。