青霉素酶是一种β-内酰胺酶。β-内酰胺酶通过水解特征性四元β-内酰胺环的肽键使β-内内酰胺类抗生素失活,从而使抗生素失效[1]。
3,5-Diprenyl-4-hydroxybenzaldehyde 是一种异戊二烯基苯基丁内酯。3,5-Diprenyl-4-hydroxybenzaldehyde 具有抑制菌株中生物膜形成的能力。3,5-Diprenyl-4-hydroxybenzaldehyde 可用于研究临床相关抗生素的潜在协同作用。
Leu-AMS 是亮氨酰-tRNA 合成酶 (LRS) 的有效抑制剂,其 IC50 值为 22.34 nM 且能够抑制细菌的生长。
抗菌剂48是一种抗菌剂,可显著降低抗菌剂头孢他啶的MIC值[1]。
The K4 peptide 是一种对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌具有很强的活性的抗菌肽,包括人类致病菌,如金黄色葡萄球菌和弧菌属海洋细菌。
Micafungin (Mycamine; FK463) 是抗真菌化合物,能抑制真菌细胞壁中的1,3-beta-D-葡聚糖合酶。
HIV Protease Substrate 1 是一种外源性 HIV 蛋白酶底物,可用于研究 HIV 蛋白酶的酶活性。
奥拉西丁是一种抗菌剂。奥兰西定对多种细菌都有活性,包括革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌。奥兰西丁也是一种防腐剂。奥拉西定可用于感染和炎症研究[1][2][3]。
Ceftezole 是一种 α-Glucosidase 抑制剂,其 IC50 和 Ki 值分别为 2.1 μM 和 0.578 μM。
三甲基苯甲酸酯(CI-898)异硫氰酸酯是一种抗生素,也是一种有效的口服活性二氢叶酸还原酶(DHFR)抑制剂,可减少DNA和RNA前体的产生并导致细胞死亡,人DHFR和弓形虫DHFR的IC50值分别为4.74 nM和1.35 nM。三甲氧基异硫氰酸酯也可以抑制各种癌细胞的生长。三甲氧基异硫氰酸酯可用于研究卡氏肺孢子虫肺炎(PCP)和癌症[1][2][3][4][5]。
Latrunculin B是一种抗菌海洋生物碱,是一种肌动蛋白聚合抑制剂。Latrunculin B调节肺静脉电生理特性并减轻牵张诱发的心律失常[1][2]。抗真菌和抗原虫活性。
Taribavirin hydrochloride 是一种肌苷-磷酸脱氢酶 (inosine monophosphate dehydrogenase) 抑制剂,具有抗多种病毒的活性,特别是丙型肝炎病毒和流感病毒。Taribavirin hydrochloride 是利巴韦林前药,旨在集中在肝脏内以靶向 HCV 感染的肝细胞,同时最小化红细胞 (RBC) 内的分布和溶血性贫血的发展。
Brecanavir(GW640385)是一种新型、有效的HIV蛋白酶抑制剂。
四氢氨黄酮(Amentoflavone)是一种有效的黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂。四氢氨黄酮对XO具有抑制活性,IC50和Ki值分别为92 nM和0.982μM。四氢氨黄酮可用于炎症性疾病和痛风的研究[1]。
Antifungal agent 2是一种广谱真菌抑制剂,可以在低至0.5 μg/mL时抑制念珠菌,隐球菌和曲霉菌的生长。
Mycobactin-IN-1(化合物44)是吡唑啉类似物,是一种抗分枝杆菌的Mycobactin生物合成抑制剂。Mycobactin-IN-1与水杨酸腺苷酸连接酶(MbtA)结合,后者是Mycobactin生物合成途径中的关键酶[1]。
Cyclic ADP-ribose (cADPR) 是一种有效的钙动员 (calcium mobilization) 第二信使,是通过 ADP-核糖基环化酶从 NAD+ 合成的。Cyclic ADP-ribose 主要通过 Ryanodine 受体介导的内质网释放以及通过 TRPM2 通道开放引起的细胞外流入来增加胞质钙。
(3R,4R)-A2-32-01 (compound 2),抗毒力药物,是一种特异性的酪蛋白溶解蛋白蛋白酶 (ClpP) 抑制剂,EC50 值为 4.5 μM,并显示出可耐受的细胞毒性。
Nirsevimab(MEDI8897)是一种重组人呼吸道合胞病毒(RSV)单克隆抗体,具有修饰的Fc区,可以延长其半衰期。Nirsevimab对RSV-B具有亲和力,Kd值为1.5nM。尼舍维单抗可用于呼吸道合胞病毒的研究[1][2][3]。
布洛芬(±)-布洛芬钠是一种口服活性选择性COX-1抑制剂,IC50值为13μM。布洛芬钠抑制细胞增殖、血管生成和诱导细胞凋亡。布洛芬钠是一种非甾体抗炎剂和一氧化氮(NO)供体。布洛芬钠可用于研究疼痛、肿胀、炎症、感染、免疫学、癌症[1][2][5][8]。
莱迪霉素是一种从一株被鉴定为莱迪链霉菌的放线菌的发酵液中分离出来的抗生素。莱迪霉素对革兰氏阳性细菌和某种酵母有活性,但对革兰氏阴性细菌无活性[1]。
Oligopeptide-10 是一种具有抗微生物作用的生物活性肽,已被报道用作化妆品成分。
7-Deaza-2',3'-二脱氧鸟苷(7-Deaza-ddG)是一种2′,3′-二脱氧核苷5′-三磷酸盐,可抑制HIV-1逆转录酶,Ki为25 nM[1]。
文丘里菌素A(Aabomycin A1)是放线菌中的一种ATP合成酶的膜活性天然产物抑制剂。文丘里菌素A增强了氨基糖苷类抗生素庆大霉素对葡萄球菌、肠球菌和铜绿假单胞菌的多重耐药临床分离株的作用。文丘里菌素A对人类胚胎肾(HEK)细胞具有明显的毒性,IC50为31 μg/mL【1】。
Oseltamivir acid D3 (GS 4071 D3) 是 Oseltamivir acid 的一种氘代化合物。Oseltamivir acid,是 Oseltamivir phosphate 的活性代谢产物, 是流感病毒神经氨酸酶 (IC50=2 nM) 的具有口服活性的选择性抑制剂,对流感病毒 A 和 B 都有活性。
Pseudohypericin 及其同系物 Hypericin 是金丝桃属植物中主要的羟基菲咯啉酮类化合物。Pseudohypericin 具有抗 HIV 病毒活性。
氨苄西林-d5(D-(-)-α-氨基苄基青霉素-d5)是氘标记的氨苄西林。氨苄西林是一种广谱β-内酰胺类抗生素,可对抗多种革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌[1][2][3]。