2,4,7-三羟基-9,10-二氢菲是一种二氢菲衍生物,可从风干的石仙桃全株中分离得到。。在DPPH自由基清除试验中,2,4,7-三羟基-9,10-二氢菲在16.2μM处显示IC50的有效活性[1]。
Eltenac是一种非甾体抗炎药(NSAID),是COX抑制剂。Eltenac显示分离的人全血中COX-1和COX-2的IC50均为0.03μM[1]。
1,2-Dioleoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine (DOPE) 是阳离子脂质体的中性辅助脂质 (helper lipid),与阳离子磷脂结合,提高裸 siRNA 的转染效率。
PKA-IN-1是一种有效和选择性的环腺苷酸依赖性蛋白激酶(PKA)催化亚单位(cAK)抑制剂,IC50为0.03μM[1]。
Salicin 是一个天然的 COX 抑制剂。
巴唑沃利单抗(CDX 0159)是一种人源化抗KIT IgG1单克隆抗体。巴唑沃利单抗特异性,并有效抑制SCF激活KIT。巴唑沃利单抗可降低慢性诱导性荨麻疹患者的皮肤肥大细胞和疾病活动[1]。
TTP 22 是一种有效的 CK2 抑制剂,IC50 和 Ki 值分别为 100 nM 和 40 nM。
Sinapine hydroxide 是一种从十字花科物种的种子中分离出来的生物碱。Sinapine hydroxide 具有抗炎,抗氧化,抗肿瘤,抗血管生成和放射防护作用。Sinapine hydroxide 还是一种乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂,可用于研究阿尔茨海默症,共济失调,重症肌无力和帕金森氏病。
VTX-27 是蛋白激酶 C θ (PKC θ) 的选择性抑制剂,其对 PKC θ 和 PKC δ 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 16 nM。
Lorpucitinib是一种肠道限制性JAK抑制剂,用于炎症性肠病的研究[1]。
Astilbin 是一种黄酮类化合物,可从 Smilax glabra 根茎中分离。Astilbin 增强 NRF2 活化。Astilbin 还抑制 TNF-α 表达和 NF-κB 活化。
马司鲁司特是一种口服半胱氨酸白三烯D4(LTD4)受体拮抗剂,具有治疗哮喘的潜力。
MK-571 sodium salt是一种选择性,口服活性的白三烯D4受体拮抗剂,在豚鼠和人肺膜的Ki分别为0.22 和 2.1 nM。
COG 133 是载脂蛋白 E (Apolipoprotein E, APOE) 肽的片段。COG 133 与 ApoE 全息蛋白竞争结合 LDL 受体,具有有效的抗炎和神经保护作用。COG 133 也是 nAChR 拮抗剂,IC50 为 445 nM。
FeTMPyP 是一种具有口服活性的过氧亚硝酸盐 (ONOO?) 清除剂。FeTMPyP 可减少硝化应激并增加自噬 (autophagy)。FeTMPyP 可减少慢性压迫性损伤 (CCI) 诱导的大鼠 PARP 过度激活和神经炎症,并改善功能、行为和生化缺陷。
抗炎剂51(化合物11d)是具有抗炎活性的酰胺/磺酰胺衍生物。抗炎剂51抑制NF-κB的活化,具有急性肺损伤和溃疡性结肠炎研究的潜力[1]。
5’-甲氧基诺比林是一种有效的口服活性镇痛剂和抗炎剂。5’-甲氧基诺比林是一种聚甲氧基黄酮,可从拟芋头中分离出来[1][2]。
p38-αMAPK-IN-4(化合物69)是一种选择性p38αMAPK抑制剂,IC50为1.5µM。p38-αMAPK-IN-4可快速且强烈地阻止体内机械性痛觉超敏(MA)的发展【1】。
GSK143 是一种具有口服活性,高选择性的脾酪氨酸激酶 (SYK) 抑制剂,pIC50 为 7.5。GSK143 抑制 Erk 磷酸化 (pErk: pIC50=7.1)。GSK143 可以减轻炎症,并防止小鼠肠道肌层中免疫细胞的募集。
I-191 是蛋白酶激活受体 2 (PAR-2) 信号通路的抑制剂。I-191 抑制 PAR-2 活化剂如 SLIGKV、胰蛋白酶、凝血酶,其 IC50 值分别为 0.0014 μM,0.0023 μM,0.32 μM,详细信息请参考专利WO2015048245A1。
Cobitolimod sodium 是 TLR-9 的 DNA 寡核酸激动剂,具有抗炎活性。Cobitolimod sodium 可抑制 Th17 细胞并诱导抗炎 FoxP3 和 IL-10 表达,抑制 IL-17 信号通路。
UbcH5c-IN-1 (compound 6d) 是一种有效的、选择性的小分子泛素结合酶 UbcH5c 抑制剂,其与 E2 UbcH5c-IN-1 活性位点Cys85共价结合的 Kd 值为 283 nM,是开发新型类风湿性关节炎药物的先导化合物。
BIO5192 是一种选择性强的整合素 α4β1 (VLA-4) 抑制剂 (Kd<10 pM)。BIO5192 选择性地与 α4β1 (IC50=1.8 μM) 结合,选择性高过其他一系列整合素。BIO5192 导致小鼠造血干细胞和祖细胞 (HSPCs) 的动员比基础水平增加 30 倍。
α-Gliadin(43-49)是面筋的主要蛋白质成分。α-Gliadin(43-49)可用于对α-醇溶蛋白的免疫应答[1]。
Emodin-1-O-β-D-glucopyranoside 是从药用植物虎杖中提取的,是一种有效且非竞争性细菌神经氨酸酶 (BNA) 抑制剂,IC50 为 0.85 μM。
Sauchinone 是一种非对映异构的木脂素,从 Saururus chinensis 中获得。Sauchinone 通过抑制 I-κBα 磷酸化和 p65 核易位来抑制 LPS 诱导的 iNOS,TNF-α 和 COX-2 表达。 Sauchinone 具有抗炎和抗氧化活性。