Mrgx2拮抗剂-2是pIC50为8.6的Mrgx2阻断剂(参考专利中的实施例123)。Mrgx2拮抗剂-2可用于研究Mrgx2介导的疾病或障碍[1]。
GSK269962A hydrochloride (GSK 269962 hydrochloride) 是一种有效的 ROCK 抑制剂,作用于重组人 ROCK1 和 ROCK2,IC50 分别为 1.6 和 4 nM。GSK269962A hydrochloride 具有抗炎和血管舒张作用。
BTB09089是一种T细胞死亡相关基因8(TDAG8/GPR65)特异性激动剂。BTB09089增加TDAG8的表达并调节T细胞和巨噬细胞的细胞因子产生[1]。
牛磺胆酸-d4是氘标记的牛磺胆酸。牛磺胆酸是一种参与脂肪乳化的胆汁酸。
AL-438是一种强效、选择性和口服活性的糖皮质激素受体调节剂,其糖皮质激素、孕激素受体、盐皮质激素受体、雄激素受体和雌激素受体的Kis分别为2.5、1786、53、1440和>1000 nM。AL-438显示抗炎活性[1][2]。
Tiron是多种金属的无毒螯合剂。Tiron是维生素E的细胞渗透性类似物,具有羟基自由基和超氧化物清除剂的作用。泰隆是一种口服活性抗氧化剂。Tiron可用于缓解动物体内的急性金属过载[1][2][3]。
Dazoxiben 是一种有效的口服活性血栓烷合酶 (thromboxane (TX) synthase) 抑制剂。
Tunicamycin是来自Streptomyces lysosuperijkus的含有N-乙酰氨基葡糖的抗生素,抑制蛋白质糖基化。
Atorvastatin ethyl ester 是 Atorvastatin 的一种衍生物,对 9-cis-RA 诱导的 Gal4 报告基因活性有很强的抑制作用。
RXFP1受体激动剂-2(实施例124)是RXFP1接收器激动剂。RXFP1受体激动剂-2抑制稳定表达人RXFP1的HEK293细胞中cAMP的产生,EC50值为1nM[1]。
Fenoterol是一个β 2肾上腺素能激动剂, 用于打通呼吸道到肺部, 被归类为交感神经β2激动剂和哮喘药物。
丙酮酸乙酯-d3是氘标记的丙酮酸乙酯[1]。丙酮酸乙酯是内源性代谢产物丙酮酸的一种简单衍生物。丙酮酸乙酯是一种抗炎药[2]。
FR181157,一种口服活性PGI2激动剂活性,具有特别好的药代动力学特性[1]。
Roquinimex (Linomide; PNU212616; ABR212616)是免疫刺激剂,能增强NK细胞活性和巨噬细胞的细胞毒性,抑制血管生成和TNF α的分泌。
BAY-R 1005是一种免疫增强剂,是一种合成糖脂类似物(GLA),被认为可以调节抗体的合成[1]。
Daphnetin (7,8-dihydroxycoumarin) 是从 Genus Daphne 中分离得到的一种香豆素衍生物,是一种蛋白酶 (protein kinase) 抑制剂,对 EGFR、PKA 和 PKC 的 IC50 值分别为 7.67 μM、9.33 μM 和 25.01 μM。Daphnetin (7,8-dihydroxycoumarin) 是用于抗炎、抗过敏疾病的植物次生代谢产物药物,也已被临床用于治疗凝血功能障碍、类风湿性关节炎等疾病,具有抗疟疾、解热等特性。
利非妥莫德(MGN 1703)是一种基于DNA的TLR9激动剂和免疫监测再激活剂。利非托莫诱导HIV特异性免疫反应,可用于癌症和HIV-1[1][4]的研究。
卢西酮,一种抗炎剂,可从红果木犀果实中分离出来。卢西酮抑制LPS诱导的RAW 264.7小鼠巨噬细胞中NO和PGE2的产生。卢西酮还降低TNF-α分泌、iNOS和COX-2表达。Lucidone可阻止NF-κB易位,并抑制JNK和p38MAPK信号。卢西酮还对登革病毒(DENV)具有抑制活性(EC50=25μM)[1][2]。
Alloferon 1 是一种抗病毒和抗肿瘤肽。Alloferon 1 刺激人外周血淋巴细胞的天然细胞毒性。Alloferon 1 还可诱导 IFN 合成,并增强小鼠的抗病毒和抗肿瘤抵抗力。Alloferon 1 在 λ-角叉菜胶诱导的足水肿模型中也显示出抗炎活性。Alloferon 1 可以从丽蝇 Calliphora vicina (双翅目) 的血液中分离出来。
表隐花乙内酯是一种天然的二萜类化合物。Epi隐乙酰乙酸显示出对ER-α和PGE2受体(EP2亚型)的高亲和力,Ki值分别为0.3μM和1.92μM。Epi隐乙酰乙酸具有抗子宫内膜异位症活性[1]。
Anisodamine hydrobromide (6-Hydroxyhyoscyamine hydrobromide),颠茄生物碱,也是一种非亚型的选择性毒蕈碱和烟碱类胆碱受体拮抗剂。Anisodamine hydrobromide 用于中医治疗多种疾病,主要用于改善休克状态下的微循环,也可用于有机磷中毒。
N-tert-Butyl-α-phenylnitrone 是一种基于硝酮的自由基清除剂,可形成一氧化氮自旋加合物。N-tert-Butyl-α-phenylnitrone 抑制 COX2 的催化活性。N-tert-Butyl-α-phenylnitrone 具有有效的 ROS 清除,抗炎,神经保护,抗衰老和抗糖尿病的作用,并且可以穿透血脑屏障。
Z-LEED-FMK是一种胱天蛋白酶13和胱天蛋白酶4抑制剂。Z-LEED-FMK还抑制鼠伤寒沙门氏菌感染的巨噬细胞中的胱天蛋白酶-1加工[1][2]。
7-O-Methylaloeresin A 7-O-甲基片木素 A 是从Commiphora socotrana (Burseraceae) 分离的 5-甲基色酮糖苷。7-O-Methylaloeresin A 7-O-甲基片木素 A 对多重耐药金黄色葡萄球菌 (NCTC 11994) 和鼠伤寒沙门氏菌 (ATCC 1255) 表现出良好的活性,MIC 值分别为 0.72 和 0.18 mM。7-O-Methylaloeresin A 7-O-甲基片木素 A 具有抗氧化活性,对于 DPPH 和 2-脱氧核糖降解的 IC50 值分别为 0.026 mM 和 0.021 mM。
噻吗洛尔是一种β受体阻滞剂,可用于局部和全身给药。局部噻吗洛尔主要用于降低开角型青光眼和高眼压患者的眼压。噻吗洛尔也可用于研究婴儿血管瘤、高血压、心肌梗死、偏头痛预防和心房颤动。噻吗洛尔也有心脏保护作用[1][2]。
ROS 234是一种有效的H3拮抗剂,豚鼠回肠H3受体pKB为9.46,大鼠大脑皮层H3受体的pKi为8.90,离体大鼠大脑皮质ED50为19.12 mg/kg(ip)。ROS 234显示了较差的中央访问[1][2]。
Anti-inflammatory agent 1 是一种抗炎剂,来自专利 WO 2009003229 A1 实例 36。
(R)-Lansoprazole是质子泵抑制剂,能抑制胃酸生成。
Oenothein B是一种二聚大环鞣花单宁,具有广泛的药理活性,包括抗氧化、抗炎、抗真菌、抗HCV和抗肿瘤特性。Oenothein B是聚(ADP-核糖)糖水解酶的有效和特异性抑制剂[1][2]。