Ibuprofen picono是日本市售的非甾体抗炎 (NSAID) 药物,用于局部缓解原发性热灼伤和晒伤。
聚乙二醇干扰素α-2b(Sch 54031)是一种免疫调节剂。聚乙二醇干扰素α-2b是一种共价连接的重组α-2b干扰素。聚乙二醇干扰素α-2b在降低HIV病毒DNA中的作用。聚乙二醇干扰素α-2b可用于黑色素瘤的研究[1][2]。
Kv3 modulator 2 (formula (I)) 是一种有效的 Kv3 channels 调节剂,具有止疼活性,用于相关疾病的预防以及治疗,详细信息请参考专利 WO2018109484A1,化合物 formula (I)。
(R)-Lisofylline ((R)-Lisophylline) 是一种 Pentoxifylline 代谢产物的 (R)-型对映体,具有抗炎特性。(R)-Lisofylline 是一种溶血磷脂酸酰基转移酶 (lysophosphatidic acid acyltransferase ) 抑制剂,IC50 为 0.6 µM,可中断 IL-12 信号介导的 STAT4 激活。(R)-Lisofylline 可用于 1 型糖尿病,自身免疫性疾病的研究。
C5aR-IN-2是一种有效的C5aR抑制剂。C5a水平升高与自身免疫性疾病和炎症性疾病等疾病有关。C5aR-IN-2具有研究炎症疾病的潜力(摘自专利WO2022028586A1,化合物49)[1]。
Cudratricusxanthone A 是从 Cudrania tricuspidata 中分离得到的,具有抗炎、保肝和抗增殖活性。Cudratricusxanthone A 抑制 RAW 264.7 细胞和小鼠骨髓单核细胞的破骨细胞分化和功能。
Copper tripeptide (GHK-Cu) 是一种天然存在的三肽,首先从人血浆中分离,但也可以在唾液和尿液中发现。在伤口愈合期间,Copper tripeptide 可以通过蛋白水解从现有的细胞外蛋白质中除去,并且用作炎性和内皮细胞的化学引诱物。Copper tripeptide 可以增加成纤维细胞中胶原蛋白,弹性蛋白,蛋白多糖和糖胺聚糖中信使 RNA 的产生。Copper tripeptide 是皮肤再生中多种细胞途径的天然调节剂。
髓磷脂碱性蛋白(1-11)是髓磷脂碱性蛋白质(MBP)的一种致脑表位。髓磷脂碱性蛋白(1-11)可用于诱导实验性自身免疫性脑脊髓炎(EAE)[1][2]。
Ulviprubart 是一种Anti- KLRG1 mAb。Ulviprubart 可用于多种疾病的研究。
HA-2a 可通过下调 RAW264.7 细胞中的 circDcbld2 表达来抑制?JAK2/STAT3 通路。
KDM2B-IN-1,一种有效的组蛋白去甲基酶(KDM2B)抑制剂,在KDM2B TR-FRET分析中IC50为0.021μM。KDM2B-IN-1可用于过度增殖性疾病的研究[1]。
Tomelukast (LY171883) 是一种具有口服活性的 leukotriene D4 和 E4 拮抗剂。Tomelukast 可用于哮喘的研究。
Tyk2-IN-4 是一种有效的选择性酪氨酸激酶 2 (Tyk2) 变构抑制剂。
Lusutrombopag 是一种可口服的血小板生成素受体 (thrombopoietin receptor) 激动剂,用于治疗慢性肝病。
乙型肝炎病毒受体结合片段(乙型肝炎肽4980)是一种特异性结合Hep G2细胞的合成肽类似物。乙型肝炎病毒受体结合片段是一种有前途的免疫原,有望根据病毒中和的附着阻断途径的概念引发保护性抗体[1][2]。
RI-962是一种有效的选择性受体相互作用蛋白激酶1(RIPK1)抑制剂。RI-962抑制RIPK1,IC50值为35.0 nM。RI-962可用于神经系统疾病和炎症疾病的研究[1]。
抗人IL-17A是一种完全人源的抗白细胞介素-17A单克隆抗体。抗人IL-17A可用于银屑病发病机制的研究[1]。
SIKs-IN-1(化合物8h)是嘧啶-5-甲酰胺衍生物,是一种盐诱导激酶(SIKs)抑制剂。SIKs调节M1/M2巨噬细胞的转化,参与炎症过程。SIKs-IN-1抑制SIK活性,上调抗炎细胞因子IL-10,但下调促炎细胞因子IL-12。SIKs-IN-1在DSS诱导的结肠炎模型中显示出优异的抗炎作用[1]。
吉利宁(Girinimbin)是一种咔唑类生物碱,具有多种生物效应。吉利宁可诱导细胞凋亡,具有抗锥体细胞、抗血小板活性、抗菌活性、抗炎、抗氧化和抗肿瘤活性[1][2][3]。
Desisobutyryl-ciclesonide 是 Ciclesonide 的活性代谢产物。Desisobutyryl-ciclesonide 对糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 具有亲和力。
ATP(腺苷5'-三磷酸)二镁是体内能量储存和代谢的中心成分。ATP二镁提供代谢能量以驱动代谢泵,并在细胞中充当辅酶。ATP二镁是免疫和炎症中重要的内源性信号分子[1][2]。
Hedycoronen A对LPS刺激的BMDCs中IL-6、IL-12 p40和TNF-α的产生具有抑制活性,IC50分别为9.1μM、5.6μM和46.0μM。Hedycoronen A可从冠冠黄中分离得到[1]。
Veliflapon (BAY X 1005; DG-031) 是一种具有口服活性的白三烯 B4 和 C4 合成的抑制剂。Veliflapon 是一种选择性的体外 5-脂氧合酶衍生代谢物形成的抑制剂,对花生四烯酸代谢的其他途径没有影响。
ROCK2-IN-2 是一种选择性 ROCK2 抑制剂,IC50 <1 μM。详细信息请参考专利文献 US20180093978A1 中的化合物 A-30。
LYP-IN-1 是一种有效、选择性和特异性的 LYP 抑制剂,其 Ki,IC50 的值分别为 110 nM 和 0.259 μM。LYP-IN-1 对一些 PTPs 也有选择性,如 SHP1 (IC50=5 μM) 和 SHP2 (IC50=2.5 μM)。LYP-IN-1 在 T 细胞和肥大细胞中表现出高效的细胞活性。LYP-IN-1 可用于研究自身免疫性疾病。
IL-17A调制器-1是从专利WO2021239743+A1实例9中提取的IL-17A调制器。IL-17A调节剂-1抑制IL-17A的生物学作用,pIC50为8.2。IL-17A调节剂-1可用于研究与IL-17A活性调节相关的疾病或障碍,包括具有免疫成分或自身免疫病理、癌症和神经退行性疾病[1]。
Cl-amidine TFA 是口服有效的 PAD 抑制剂,其对 PAD1、PAD3 和 PAD4 的 IC50 值分别为0.8 μM、 6.2 μM 和5.9 μM。Cl-amidine TFA 可诱导癌细胞的凋亡。Cl-amidine TFA 可诱导 miR-16,引起细胞周期阻滞。Cl-Amidine TFA 可阻断组蛋白 3 瓜氨酸化和中性粒细胞胞外陷阱的形成,并提高败血症小鼠的存活率。
NLRP3-IN-20 (compound 11) 是一种口服有效的 NLRP3 炎症小体的抑制剂,抑制 IL-1β 分泌的 IC50 为 25 nM。NLRP3-IN-20 具有优秀的药代动力学特性,在非酒精性脂肪性肝炎、致命性感染性休克和结肠炎模型中有显著功效。
(Rac)-Modipafant (UK-74505) 是一种口服的、选择性的、长效的不可逆血小板活化因子受体 (PAFR) 受体拮抗剂。(Rac)-Modipafant 预防严重登革热感染。