Setogepram (PBI-4050) 是一种具有口服活性的 GPR40 激动剂和 GPR84 拮抗剂或反向激动剂。Setogepram (PBI-4050) 减轻肾,肝和胰腺纤维化。Setogepram (PBI-4050) 具有抗纤维化,抗炎和抗增殖作用。
CAY10502是一种有效的钙依赖性胞浆磷脂酶A2α(cPLA2α)抑制剂,分离酶的IC50为4.3nm。CAY10502可用于视网膜病变和炎症性疾病的研究[1][2][3]。
XY018 是一种有效的 ROR-γ 选择性拮抗剂。XY018 作用于 293T 细胞,抑制 ROR-γ 活性,EC50 为 190 nM。XY018 与 ROR-γ 疏水配体结合域 (LBD) 结合 。
1400W dihydrochloride是高效,选择性的诱导型一氧化氮合成酶 (NO synthase) 抑制剂,Ki 值为7 nM。
GW842166X是有效,选择性的 cannabinoid receptor 2 激活剂,IC50 值为63 nM。
Pectolinarin 从 Cirsium chanroenicum 中分离,具有抗炎活性。Pectolinarin 抑制 IL-6 和 IL-8 分泌以及 PGE2 和 NO 产生。Pectolinarin 可通过抑制 PI3K/Akt 途径来抑制细胞增殖和炎症反应并诱导凋亡 (apoptosis)。
6-Prenylquercetin-3-Me醚是一种天然产物,可从乌拉尔甘草叶中提取。6-Prenylquercetin-3-Me醚对DPPH具有自由基清除活性。6-Prenylquercetin-3-Me醚对α-葡萄糖苷酶也具有抑制活性[1]。
苯并曲普是一种胆囊收缩素受体(CCK)和胃泌素受体拮抗剂。苯并曲普在人类结肠癌细胞系中显示出抗增殖作用[1]。
Lifitegrast是整合素淋巴细胞功能相关抗原-1(LFA-1)的拮抗剂; 抑制Jurkat T细胞附着于ICAM-1的IC50为2.98nM。
Glafenine-d4(Glafenin-d4)是氘标记的Glafenine。格拉芬宁是一种非甾体抗炎药(NSAID),是一种非麻醉性镇痛剂,广泛用于治疗各种来源的疼痛[1][2]。
醋酸胃蛋白酶抑制素(Pepstatin A)是一种由放线菌产生的特异性口服活性天冬氨酸蛋白酶抑制剂,其对血红蛋白胃蛋白酶、血红蛋白蛋白酶、酪蛋白胃蛋白酶、酪蛋白蛋白酶、酪蛋白酸蛋白酶和血红蛋白酸蛋白酶的IC50分别为4.5 nM、6.2 nM、150 nM、290 nM、520 nM和260 nM。醋酸胃蛋白酶抑制剂也抑制HIV蛋白酶[1][2]。
Esculentoside B (Phytolaccoside B) 是来源于 Phytolacca acinosa Roxb 根部的天然产物。Esculentoside B 对斑马鱼幼鱼具有神经毒性,并损害其中枢神经系统发育。Esculentoside B 抑制炎症反应,具有抗真菌 (antifungal) 活性。
Taprenepag isopropyl 是一个具有高度选择性的 EP2 受体激动剂。
Cetalkonium chloride 是一种铵盐防腐剂,可用于口腔,咽喉和眼睛感染的研究。Cetalkonium chloride 起消炎的作用。
Eletriptan(UK-116044)是一种具有高度选择性和口服活性的5-HT1B和5-HT1D受体激动剂,pKi值分别为8.0和8.9。Eletriptan对大鼠神经源性炎症标志物具有抑制作用。Eletriptan可用于研究偏头痛[1]。
Cistanoside A 是肉苁蓉中的苯丙素类化合物,可减少 NO 的聚集,但对诱导型一氧化氮合酶 iNOS 的 mRNA 和蛋白水平及其活性都没有作用。具有抗炎活性。
CAY10471 (TM30089) 是一种强效、选择性和具有口服活性的前列腺素 D2 受体 CRTH 拮抗剂。CAY10471 在动物模型中,减缓小管间质纤维化和慢性接触性超敏反应 (CHS) 的进程。
CD73-IN-10是一种有效的CD73抑制剂。CD73可催化细胞外5’-磷酸腺苷(5’-AMP)产生腺苷,腺苷可诱导免疫抑制作用,促进肿瘤增殖和/或转移。CD73-IN-10可用于制备治疗肿瘤相关疾病的药物(摘自专利WO2022068929A1,化合物4)[1]。
(±)-Norcantharidin ((±)-NCTD),一种具有抗血管生成活性的化合物,可能用于抗癌治疗。(±)-Norcantharidin 通过抑制细胞增殖、诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞、抗血管生成等作用,抑制肿瘤的发生。
埃索美拉唑((S)-奥美拉唑)是一种有效的口服活性质子泵抑制剂,通过抑制胃壁细胞中的H+,K+-ATP酶来减少酸分泌。埃索美拉唑钠有可能用于症状性胃食管反流病的研究[1][2][3]。
三托醌B(+)-三托醌B)是一种倍半萜生物碱,是一种白细胞介素-1抑制剂。Triptoquinone B对人外周血单个核细胞释放白细胞介素1α和β具有强大的抑制活性[1][2]。
FD-IN-1 (Compound 12) 是一种补体因子 D (FD) 抑制剂,IC50 为 12 nM。补体因子 D 是一种高特异性的 S1 丝氨酸蛋白酶,在先天免疫系统的替代补体途径中起着重要作用。FD-IN-1 还抑制因子 XIa (FXIa) 和类胰蛋白酶 β2,IC50 分别为 7.7 和 6.5 μM。
ENMD-1068 是一种选择性的蛋白酶激活受体 2 (PAR2) 拮抗剂。ENMD-1068 可通过抑制 TGF-β1/Smad 信号转导而减少肝星状细胞的活化和胶原蛋白的表达。ENMD-1068 还能抑制子宫内膜细胞的增殖,并诱导病灶中上皮细胞的凋亡 (apoptosis)。ENMD-1068 可用于子宫内膜异位症、肝纤维化的研究。
Protostemotinine 是从 Stemona sessilifolia 中分离出的一种生物碱。
NLRP3/AIM2-IN-3是一种独特的分子,可抑制NLRP3和AIM2炎症体的激活,并具有物种差异。其IC50值为0.077±0.008μM
C3a (70-77) 是对应于C3a的COOH末端的八肽,表现出C3a的特异性和1至2％的生物活性。
Wedelolactone,是一种来自 Ecliptae herba 的天然产物,通过直接抑制 IKK 复合物来抑制 LPS 诱导的 caspase-11 表达。Wedelolactone 通过氧自由基清除机制抑制 5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase, 5-Lox) (IC50~2.5 μM) 活性。Wedelolactone 通过下调 PKCε 诱导前列腺癌细胞中 caspase 依赖性细胞凋亡 (apoptosis) 而不抑制 Akt。具有抗癌,抗炎和抗氧化活性。
Flunixin Meglumine是COX抑制剂,具有抗炎退热活性。
Benproperine phosphate 是一种具有口服活性的,有效的肌动蛋白相关蛋白 2/3 复合亚基 2 (ARPC2) 抑制剂。Benproperine phosphate 通过削弱 Arp2/3 功能来减弱肌动蛋白的聚合反应速率。Benproperine phosphate 有潜力用于止咳,并可以抑制癌细胞迁移和肿瘤转移。