Robotnikinin是一种小分子,能够结合并抑制Smo上游声波刺猬(Shh)信号的活性[1][2]。
雷普利司(MY-5116)是一种口服活性抗过敏药物。雷普利司特抑制组胺释放。雷普利司特可用于支气管哮喘的研究[1][2][3]。
LY 3000328 是一种有效,选择性的 Cathepsin S (Cat S) 抑制剂,抑制人和小鼠Cat S的 IC50 分别为7.7,1.67 nM。
LS 102是一种选择性的 synoviolin (Syvn1) 抑制剂。LS-102 抑制 Syvn1 自泛素化,IC50 为 15 μM,有治疗类风湿关节炎的潜力。
GSK2556286(GSK286)是一种口服活性结核分枝杆菌抑制剂。GSK2556286抑制人巨噬细胞内的生长(IC50=0.07 μM)。GSK2556286对多重耐药(MDR)或广泛耐药(XDR)和药物敏感(DS)结核分枝杆菌都有效【1】。
DDR1-IN-2 是一种盘状结构域受体 1 (DDR1) 抑制剂,IC50 值为 13.1 nM,对 DDR2 的抑制作用相对较弱,IC50 of 203 nM。
CB2R激动剂1是大麻素受体亚型2(CB2R)的选择性配体,EC50值为0.56µM。CB2R激动剂1分别对人CB2R和CB1R具有高亲和力和优异的选择性。CB2R激动剂1调节促炎细胞因子和抗炎细胞因子的产生,并发挥免疫调节作用[1]。
阿替波根是一种降肽类抗生素,对革兰氏阳性菌具有较强的抗菌活性。Auraantimycin A是LieAB转运蛋白的底物[1][2]。
K-80001是一种RXRα-结合物和COX-1/2抑制剂,其IC50为,RXRα、COX-1和COX-2的IC50分别为82.9μM、3.4μM和1.2μM[1]。
4-羟基苯并丁酮可杀死复制型和非复制型(NR)结核分枝杆菌(Mtb),包括对标准药物耐药的结核分枝杆菌。4-羟基苯并丁酮是一种有效的细胞因子产生抑制剂。4-羟基苯并丁酮是一种免疫抑制药物,在类风湿关节炎研究中具有潜力[1][2]。
Cilomilast-d9(SB-207499-d9)是氘标记的Cilomilast。西洛司他(SB-207499)是一种有效、选择性和口服活性的磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂,LPDE4和HPDE4的IC50分别为~100和120nm。Cilomilast显示PDE4对PDE1、PDE2、PDE3和PDE5的选择性(IC50分别为74、65、>100和83µM)。Cilomilast具有抗炎和免疫调节作用,可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病(COPD)的thr研究[1][2][3][4]。
NLRP3/aim2-in-2是一种新型有效的抑制剂,对NLRP3和aim2炎症体依赖性细胞死亡具有不同的物种特异性作用。其IC50值为0.2392±0.0233μM
CCR3 antagonist 1 是一种有效的 CCR3 拮抗剂,主要用于免疫病和炎症的研究。
6-酮前列腺素F1α是一种存在于脑脊液、尿液和血液中的内源性代谢产物,可用于脑膜炎、类风湿性关节炎和心肺复苏的研究[1][2][3][4]。
Kushenol C 是从苦参根中分离出来的,具有抗炎和抗氧化的作用。Kushenol C 抑制 BACE1 的 IC50 值为 5.45 µM。
Eflagelastim是一种人源化IgG4单克隆抗体,也是一种粒细胞集落刺激因子(G-CSF)。Eflagelastim靶向G-CSF受体(c-Fms)。Eflaegrastim刺激中性粒细胞祖细胞的增殖和分化,并保持稳定数量的成熟和功能性中性粒细胞。Eflagelastim还缩短了中性粒细胞减少症的持续时间[1]。
SR-717 是一种非核苷类 STING 激动剂,在 ISG-THP1 (WT) 和 ISG-THP1 cGAS KO (cGAS KO) 细胞中的 EC50 分别为 2.1 μM 和 2.2 μM。SR-717 是一种稳定的环鸟苷单磷酸腺苷单磷酸 (cGAMP) 类似物。具有抗肿瘤活性。
Chimaphilin 是一种 IGF-1R 抑制剂 (IC50: 0.086 μM)。Chimaphilin 具有抗真菌、抗氧化和抗癌活性。Chimaphilin 抑制药物敏感和耐药骨肉瘤细胞系的生长。Chimaphilin 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。Chimaphilin 是鹿蹄草的主要成分。
NIBR189是一个EBI2(GPR183)小分子拮抗剂,IC50值为11nM。
JAK-IN-1是 JAK1/2/3 抑制剂, IC50 分别为0.26,0.8 和3.2 nM。JAK-IN-1对JAK3的选择性比JAK1高。
抗疟药16(化合物4h)是一种寄生虫抑制剂。抗疟药16具有抗疟活性,可以抑制恶性疟原虫的生长(IC50=2.0 nM)[1]。
2'-C-甲基腺苷是丙型肝炎病毒(HCV)复制的抑制剂。2'-C-甲基腺苷抑制HCV复制子和NS5B催化的RNA合成,IC50值分别为0.3μM和1.9μM。2'-C-甲基腺苷也能有效抑制古延利什曼原虫(Lgy)和巴西利什曼原虫中的LRV1[1][2]。
MCC950 sodium是一种有效,选择性的 NLRP3 抑制剂,在BMDMs 和 HMDMs中的 IC50 分别为 7.5 nM 和 8.1 nM。
C5来那度胺(去那度胺5'-胺)是一种沙利度胺类似物,是TNF-α产生的有效抑制剂(LPS刺激的人PBMC中IC50=100μM)[1]。
Cromolyn钠盐是抗过敏化合物。
Iso-PPADS tetrasodium 是一种 P2X-purinoceptor 受体拮抗剂。Iso-PPADS tetrasodium 抑制 P2X1 和 P2X3 受体的 IC50 分别为 43 nM 和 84 nM。Iso-PPADS tetrasodium 对呼吸机引起的脑损伤 (VIBI) 具有保护作用。
ZL0590是一种有效的口服活性BRD4 BD1选择性抑制剂,对人BRD4 BD1的IC50为90 nM。ZL0590具有显著的抗炎活性[1]。
Placulumab(ART621)是一种抗肿瘤坏死因子α的单克隆抗体。普曲单抗具有抗炎活性,在关节炎等炎症性疾病中有潜在应用[1]。
AT-56 是一种有效,选择性和具有口服活性的脂钙蛋白型前列腺素 D 合酶 (L-PGDS) 的抑制剂,IC50 值为 95 μM,Ki 值为 75 μM。AT-56 可选择性抑制 L-PGDS 催化的 PGD2 介导的嗜睡或疼痛反应。