Reslizumab (Sch 55700) 是靶向人白介素 5 (IL-5) 的人源化单克隆抗体,用于治疗嗜酸性粒细胞性哮喘。Reslizumab 可有效阻断 IL-5 的功能。Reslizumab 抑制 IL-5 依赖性细胞增殖,IC50 值约为 91.1pM。Reslizumab 对人 IL-5 具有高结合亲和力,在 Biacore 表面等离振子共振和动力学排斥分析中,KD 值分别为 109 pM 和 4.3 pM。
NM-3 是一种异香豆素,具有抗关节炎和抗血管生成作用。NM-3 是一种具有口服活性的抗血管生成剂,毒性低。
奈法唑酮是一种口服活性苯哌嗪抗抑郁药。奈法唑酮能有效且选择性地阻断突触后5-HT2A受体,并适度抑制5-HT和去甲肾上腺素的再摄取。奈法唑酮还可以减轻压力对小鼠免疫系统的不利影响。奈法唑酮对CYP3A4同工酶具有高亲和力,这表明它具有一定的药物相互作用风险[1][2][3]。
TY-51469是糜蛋白酶 (chymase) 抑制剂,在类人猿和人糜蛋白酶的 IC50 值分别为0.4和7.0 nM。
S-Allyl-L-cysteine 是一种在大蒜中发现的有机硫化物,拥有多种生物活性,包括神经营养活性,抗癌活性,抗炎活性等。
TGN-020钠是一种选择性水通道蛋白4(AQP4)抑制剂,IC50为3.1μM[1][2]。TGN-020钠是一种基于烷基链的PROTAC接头,可用于PROTAC的合成[3]。TGN-020钠减轻大鼠脊髓压迫损伤后的水肿并抑制胶质瘢痕形成[4]。
Ralimetinib (LY2228820) 是一种有效、选择性、ATP-竞争性的 p38 MAPK α/β 抑制剂,IC50 值分别为 5.3 和 3.2 nM。Ralimetinib (LY2228820) 选择性地抑制 MK2 (Thr334) 磷酸化,但对 p38α MAPK,JNK,ERK1/2,c-Jun,ATF2 或 c-Myc 的磷酸化水平无作用。
氯丁菊酯F((-)-Rengyolone)是一种氯丁菊酯,是一种抗菌剂。Cleroindicin F对念珠菌菌株显示出相对较高的抗念珠菌活性,MIC值低至12.5µg/mL【1】。
INF4E是一种有效的NLRP3炎症体抑制剂。INF4E抑制caspase-1和NLRP3 ATP酶活性。INF4E对IR引起的心肌损伤和功能障碍具有保护作用[1][2]。
曲二糖是一种口服活性益生元双糖,能特异性抑制α-葡萄糖苷酶I的活性。曲二糖对双歧杆菌、乳酸菌和真细菌是一种增殖因子。曲二糖是一种低热量甜味剂,能够增加铁的吸收。Kojibios具有抗毒活性。Kojibios减少体内炎症标志物的肝脏表达[1][2]。
扎姆皮利单抗(UCB-7858)是一种抗转谷氨酰胺酶2(TG2)的单克隆抗体。扎姆皮利单抗在肾移植中有潜在的应用[1][2]。
托马拉利单抗(OPN-305)是一种人源化抗TLR2 IgG4单克隆抗体。托马拉利单抗具有研究骨髓增生异常综合征(MDS)的潜力[1]。
Otamixaban (FXV673) 是一种有效、选择性、速效、竞争性和可逆的 fXa 抑制剂(Ki=0.5 nM),可有效抑制游离和凝血酶原结合的 fXa。
Salipurpin(Apigenin 5-glucoside)是从三尖杉的树枝和叶子中分离出来的一种黄酮类化合物,具有一定的抗炎活性[1]。
CAY10650是cPLA2α抑制剂,IC50为12 nM。
Sodium Houttuyfonate 是从鱼腥草中提取的天然化合物,具有抗炎、抗纤维化作用。Sodium Houttuyfonate 能通过抑制 NFκB 通路改善 LPS 诱导乳腺炎。
Cangrelor(AR-C69931MX)是一种三磷酸腺苷类似物,是一种静脉注射、可逆和选择性血小板P2Y12拮抗剂,具有迅速和有效的抗血小板作用。Cangrelor直接阻断二磷酸腺苷(ADP)诱导的血小板活化和聚集。Cangrelor也是一种非特异性GPR17拮抗剂[1][2]。
IRGRILHDGAYSLTLQGLGIH 是一种多表位 II 类大鼠 HER2/neu 肽。IRGRILHDGAYSLTLQGLGIH 可用于 II 类 HER2-DC1 疫苗研究。
曲美醇酸是一种羊毛甾醇糖苷,从花叶松子实体的乙醇提取物中分离出来[1]。
NP-1815-PX是一种有效的选择性P2X4R拮抗剂。NP-1815-PX具有抗炎活性,可缓解慢性疼痛模型的疼痛。NP-1815-PX还抑制豚鼠气管/支气管平滑肌(TSM和BSM)收缩[1][2][3]。
肌苷-2,8-d2是氘标记的肌苷。肌苷是由腺苷分解代谢产生的内源性嘌呤核苷。肌苷具有抗炎、抗伤害、免疫调节和神经保护作用。肌苷是腺苷A1(A1R)和A2A(A2AR)受体的激动剂[1][2][3]。
Nafocare B1 是一种人工合成的免疫生物反应调节剂。
Gabexate甲磺酸盐是非抗原的类胰蛋白酶丝氨酸蛋白酶抑制剂。
Loteprednol Etabonate D5 是Loteprednol etabonate 的氘代标记物。Loteprednol etabonate (LE) 是口服有效的“软”类固醇,是一种糖皮质激素。Loteprednol etabonate (LE) 具有抗炎活性,可用于验光等眼科研究。
Bexotegrast是ανβ6整合素的有效抑制剂。Bexotegrast可用于研究特发性肺纤维化(IPF)和非特异性间质性肺炎(NSIP)等纤维化(摘自专利WO2020210404A1,化合物5)[1]。
Lansoprazole钠(AG-1749)是质子泵抑制剂,能抑制胃酸生成。
异丙肾上腺素G是一种抑制巨噬细胞中脂质多糖(HY-D1056)诱导的NO生成的类固醇,IC50为64.01μM[1]。
甘石胆酸3-硫酸盐(SLCG)是一种胆酸衍生物,也是甘石胆酸的代谢产物。3-硫酸甘石胆酸在体外抑制HIV-1的复制。甘石胆酸3-硫酸盐可用于HIV感染和胆囊疾病的研究[1][2]。
Dnp-GPLGMRGL-NH2是基质金属蛋白酶-13(MMP-13)的肽底物,kcat/Km值为4200000 M-1s-1。