Rosmanol能够抑制低密度脂蛋白的氧化,显著抑制脂多糖诱导的 INOS、COX-2 的表达,并具有抗炎活性。
DL乙酰紫草素是一种非选择性、可逆的细胞色素P450抑制剂,IC50值为1.4-4.0μM。DL乙酰紫草素具有抗癌和抗炎活性[1]。
PI3Kγ inhibitor 3 是一种有效的选择性 PI3Kγ 抑制剂,抑制 PI3Kγ, PI3Kα, PI3Kβ, 和 PI3Kδ,pIC50 分别为 9.1, 5.1, <4.5, 和 6.5。
Rimtoregtide是一种多肽化合物,可显著降低急性胰腺炎引起的血液中淀粉酶和脂肪酶水平的升高。Rimtoregtide具有研究胰腺炎和急性胰腺炎的潜力(摘自专利WO2018205233A1)。
Escin IIa 是从七叶树种子七叶树中分离出来的,对动物急性炎症有积极作用。Escin IIa 对乙醇诱导的胃粘膜损伤有明显的保护作用。
Tricarbonyldichlororuthenium(II) dimer 是释放 CO 的药理供体。Tricarbonyldichlororuthenium(II) dimer 释放的 CO 阻止了缺血/再灌注 (I/R) 引起的胃粘膜氧化损伤,改善了胃血流量 (GBF) ,降低了系统水平的 DNA 氧化和炎症反应。
CJ-13610是一种非还原型5-LO抑制剂,在缺乏外源AA的情况下,在离子载体A23187刺激的PMNL中剂量依赖性地抑制5-LO产物的形成,IC50约为70 nM[1]。PMNL：多形核白细胞；AA：花生四烯酸
WAY-204688 是雌激素受体 (ER-α) 选择性的,口服活性的 NF-κB 转录活性抑制剂。在 HAECT 细胞中,作用于NF-κB-Luc 荧光素酶,IC50 为 122 ± 30 nM。
CS-2100(化合物10b)是一种有效、选择性、口服活性和S1P3保留的S1P1激动剂,对人S1P1的EC50为4.0 nM。CS-2100对HvGR的ID50(感染剂量)为0.407 mg/kg的大鼠显示出体内免疫抑制效果【1】。
芳茶碱是一种PDE4抑制剂,有可能治疗哮喘。
Hydroquinone 通常用作皮肤增白剂,用于化妆品或处方药,是黑色素合成的抑制剂。Hydroquinone 可通过在碱性化合物存在下诱导过氧化氢的产生而用于制备氧化发光材料。Hydroquinone(HQ)是香烟焦油中最丰富的醌类物质,可通过肺进入循环,并与全身的细胞靶相互作用。 Hydroquinone 具有肝和肾毒性。
Epratuzumab(抗体hLL 2)是一种抗CD22 IgG1单克隆抗体。Epratuzumab也是一种肿瘤显像剂和免疫调节剂。Epratuzumab可诱导CD22磷酸化。Epratuzumab已用于研究非霍奇金淋巴瘤(NHL)和某些自身免疫疾病[1]。
Piperundecalidine 是一种酰胺生物碱,可以从 Piper longum L 中纯化得到。Piperundecalidine具有多种生物学活性,如抗炎、镇痛、抗阿米巴、抗抑郁、保肝等。
Apilimod(STA 5326)甲磺酸盐是IL-12/IL-23抑制剂,能抑制IFN-γ/LPS刺激的人PBMC产生IL-12,IC50为10 nM。
Keap1-Nrf2-IN-12是一种有效的Keap1-Nrf2抑制剂,IC50值为2.30µM。Keap1-Nrf2-IN-12显示了人肝微粒体的代谢稳定性[1]。
尼莫诺沙星(TG-873870)是一种口服有效的广谱抗生素。尼莫诺沙星对不同种类的葡萄球菌、链球菌、肠球菌、淋球菌和流感嗜血杆菌表现出良好的抑制活性。尼莫诺沙星可用于细菌感染和社区获得性肺炎的研究[1][2][3]。
Calpeptin 是一种有效的、具有细胞穿透性的 calpain 抑制剂,其对人血小板 Calpain I 的ID50 值为40 nM。Calpeptin 也是cathepsin K 的抑制剂。
Frentizole是FDA批准的免疫抑制剂,是新型的Aβ-ABAD相互作用抑制剂。
Esonarimod 是一种抗风湿药物。
藜芦酸-d6是氘标记的藜芦酸。藜芦酸(3,4-二甲氧基苯甲酸)是一种从蔬菜和水果中提取的口服活性酚类化合物,具有抗氧化和抗炎活性。藜芦酸也可以作为一种保护剂,防止高血压相关的心血管重塑[2]。藜芦酸降低UVB照射后上调的COX-2表达和PGE2、IL-6水平【3】。
AG-09/1 是一种特异性的甲酰基肽受体 1 (FPR1) 激动剂。FPR 在宿主防御中很重要。
INH14 是 IKKα/IKKβ 的抑制剂,IC50 值分别为 8.97 和 3.59 μM。INH14 抑制 IKKα/β 依赖性 TLR 炎症反应。抑制 TAK1/TAB1 的下游和 NF-kB 信号通路。具有抗炎和抗癌作用。
Ginsenoside Rg3 是红参的主要成分。Ginsenoside Rg3 抑制 Na+ 和 hKv1.4 通道,IC50 分别为 32.2±4.5 和 32.6±2.2 μM。Ginsenoside Rg3 还抑制 Aβ,NF-κB 活性和 COX-2 表达。
Tyk2-IN-9 是一种强效、选择性和特异性的 JAK 激酶抑制剂,抑制 Tyk2、JAK1 和 JAK2,IC50 分别为 6 nM、21 nM和 8 nM。Tyk2-IN-9,例 19,摘自专利 US2017240552A1。