Lodoxamide是作为肥大细胞稳定剂的抗过敏化合物, 用于治疗哮喘和过敏性结膜炎的。
Nimesulide D5 是 Ethacrynic acid 的氘代物。Nimesulide 是一种有选择性的 COX-2 抑制剂,对其抑制具有时间依赖性,IC50 值为 70 nM-70 μM,但对 COX-1 的作用较弱 (IC50 >100 μM)。 Nimesulide 具有抗炎、止痛、解热的作用。
15(S)-HETE是尿中存在的内源性代谢产物,可用于Zellweger综合征的研究[1][2]。
GDC-046 是一种有效的,具有口服活性的选择性 TYK2 抑制剂,对 TYK2,JAK1,JAK2 和 JAK3 的 Ki 分别为 4.8、0.7、0.7 和 0.4 nM。
PknB-IN-1(化合物2)是一种蛋白激酶B(PknB)抑制剂(IC50=14.4μM)。PknB-IN-1具有抗分枝杆菌活性,可以抑制结核分枝杆菌H37Rv菌株的生长(MIC=6.2μg/mL)[1]。
PMX53(Ac-Phe-cyclo(Orn-Pro-D-Cha-Trp-Arg))是一种有效的C5a受体(CD88)拮抗剂,IC50为20 nM,也是人类Mas相关基因2(MrgX2)的激动剂。肥大细胞；PMX-53(10 nM)抑制HMC-1细胞中C5a诱导的Ca(2+)动员,但在较高浓度(>30 nM)时,它导致LAD2肥大细胞脱粒,CD34(+)细胞衍生的肥大细胞和稳定表达MrgX2的RBL-2H3细胞；抑制酵母聚糖,角叉菜胶,LPS和抗原诱导的大鼠过度伤害感受。
Ac9-25,一种膜联蛋白 I 的 N 端肽,是甲酰肽受体 (FPR) 激动剂,通过 FPR 激活中性粒细胞 NADPH 氧化酶。
ONO-0740556是一种有效的Gi偶联的人溶血磷脂酸受体1(LPA1)激动剂,EC50值为0.26nM[1]。
25(S)-Ruscogenin-1-O-α-L-鼠李糖吡喃酰基(1→2) -β-D-木吡喃糖苷显示PMA(佛波醇肉豆蔻酸酯)刺激的中性粒细胞呼吸爆发的抑制活性[1]。
Endotrophin (Mus musculus) 是 6 号胶原蛋白 (Col6) 的裂解产物。Endotrophin 上调可以促纤维化和促炎症基因。
(R)-BPO-27是有效的CFTR抑制剂,IC50值为4 nM。
10-Gingerol 是姜根脂的一种主要刺激性成分,具有抗炎、抗氧化和抗增殖活性。10-Gingerol 能抑制 MDA-MB-231 肿瘤细胞的增殖,其 IC50 值为 12.1 μM。
SU3327 是一种有效的,选择性的且具有底物竞争性的 JNK 抑制剂,IC50 为 0.7 μM。SU3327 还以 IC50 值为 239 nM 抑制 JNK 和 JIP 之间的蛋白相互作用。SU3327 对 p38α 和 Akt 激酶的活性较低。
Maceneolignan H(化合物8)是从肉豆蔻假种皮中分离得到的新木脂素化合物。Maceneolignan H是一种选择性CCR3拮抗剂(EC50=1.4μM)。Maceneolignan H具有研究过敏性疾病的潜力【1】。
AL-8147是一种酶抑制剂。它具有抗氧化、抗炎和细胞抑制作用。它还具有抑制玻璃体切除术引起的晶状体后纤维变化的能力。
Bruceine B抑制蛋白质合成和核酸合成[1]。
霉素C是一种天然产物,是一种抗炎剂。霉素C抑制LPS激活的活性氧(ROS)和一氧化氮(NO)从细胞中释放[1]。
6-Methoxynaringenin 是一种天然黄酮类化合物,可抑制 NO 产生,IC50 为 25.8 μM。
Kaliotoxin(1-37)是一种来自蝎的毒素。Kaliotoxin(1-37)是一种有效的钙依赖性钾通道阻断剂[1]。
GsMTx4 是一种蜘蛛毒液肽,选择性地抑制属于 Piezo 和 TRP 通道家族的阳离子可渗透的机械敏感性通道(MSCs)。GsMTx4 是一种重要的药理学工具,用于鉴定兴奋性 MSCs 在正常生理学和病理学中的作用。GsMTx4 显着减弱膀胱机能亢进。
Astin C(Asterin)是一种具有抗癌和抗炎特性的环状五肽[1]。
CLinDMA是一种阳离子脂质,可引起炎症反应。CLinDMA可用于合成LNP201。LNP201是一种脂质体组件,用于siRNA的全身递送[1]。
Simvastatin sodium 是内酯的前药,可通过非特异性羧酯酶或非酶促过程水解为活性羟基酸。Simvastatin sodium 对 HMG-CoA 还原酶的抑制作用,其 Ki 值为 0.12 nM。
RD20000 是一种皮质类固醇,通过用丙酸酯化 Prednisolone 的 17 位并在 21 位脱氢获得。
(±)-Naproxen-d3 ((Rac)-Naproxen-d3) 是 (±)-Naproxen 的氘代物。(±)-Naproxen 是一种非甾体抗炎剂 (NSAID)。
7-羟基马兜铃酸A是马兜铃属植物中发现的马兜铃酸类似物。马兜铃酸可用作抗炎剂[1]。
PHD-1-IN-1 是一种具有口服活性的,有效的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶结构域 1 (PHD-1) 抑制剂,IC50 为 0.034 μM。PHD-1-IN-1 与活性位 Fe2+ 具有独特的单齿结合相互作用,并诱导形成一个 “Arg367-out” 口袋。