替卡斯咪唑(Norastemizole)是阿司咪唑的主要代谢产物,是一种有效的选择性H1受体拮抗剂。特卡斯特咪唑具有抗炎活性[1]。
Lup-20(29)-en-28-oic acid 是可从 Pulsatilla koreana 根部分离得到的一种三萜皂苷,具有抗炎和抗癌活性。
Tabersonine 是一种主要从蔷薇中分离出的吲哚类生物碱。Tabersonine 能破坏 Aβ(1-42) 的聚合和改善 Aβ 聚集诱导的细胞毒性。Tabersonine 具有抗炎活性,是潜在的治疗 ALI/ARDS 候选药物。
Lirimilast (BAY 19-8004) 是一种有效的,选择性的和口服活性的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,IC50 值为 49 nM。Lirimilast 可用于治疗哮喘或慢性阻塞性肺疾病 (COPD),具有强效的抗炎特性。
(±)-Trolline ((±)-Oleracein E) 是一种异喹啉生物碱,对呼吸道细菌具有抗菌活性,对 A 型和 B 型流感病毒具有抗病毒活性。(±)-Trolline 显着诱导 HSC 凋亡。(±)-Trolline 可用于肝纤维化的研究。
Gastrodin 是中草药天麻的主要成分,具有抗炎作用。Gastrodin 长期以来一直用于治疗头晕,癫痫,中风和痴呆症。
LU-005i 是免疫蛋白酶体 β5i 亚基的强效抑制剂 (IC50 = 6.6 nM),选择性高于 β5c 亚基 (IC50 = 287 nM)。
Hydrocortisone buteprate (Hydrocortisone probutate) 是一种中等效力的非卤化氢化可的松双酯,对治疗炎症性皮肤疾病具有良好的利弊比。Hydrocortisone buteprate (Hydrocortisone probutate) 可作为 0.1% 乳膏或软膏配方提供。
ThioLox是一种竞争性15-脂氧合酶-1(15-LOX-1)抑制剂,Ki为3.30μM。ThioLox具有抗炎和神经保护财产[1]。
Cyanidin 是一种抗氧化剂,对 DNA 裂解具有保护作用,具有清除自由基的活性,并显着抑制 XO 活性。
Brombuterol D9 (Bromobuterol D9) 是 Brombuterol 的一种氘代化合物。Brombuterol 是一种 β 肾上腺素能受体 (adrenergic receptor) 激动剂。
PG-931 是 SHU 9119 (HY-P0227) 的类似物。PG-931 是一种强效的黑素皮质素 4 (MC4) 受体 (IC50=0.58 nM) 激动剂,比 hMC3R (IC50=55 nM) 或 hMC5R (IC50=2.4 nM) 更具选择性。PG-931 在动物实验模型中,可逆转出血休克,防止体内多器官损伤。
5-O-Demethylnobiletin (5-Demethylnobiletin) 5-O-去甲肾上腺素,一种从黄芪中分离出的多甲氧基黄酮,是 5-LOX 的直接抑制剂 (IC50=0.1 μM),不影响 COX-2 的表达。5-O-Demethylnobiletin (5-Demethylnobiletin) 5-O-去甲肾上腺素具有抗炎活性,抑制大鼠中性粒细胞中白三烯 B (4)(LTB4) 的形成和人嗜中性粒细胞中弹性蛋白酶的释放,IC50 值为0.35 μM.5-O-Demethylnobiletin (5-Demethylnobiletin) 5-O-去甲肾上腺素通过激活 MAPK/ERK-,PKC- 和 PKA 依赖性信号传导途径促进神经发生。
AZD8154是一种新型吸入选择性PI3Kγδ双抑制剂,靶向气道炎症性疾病。
尼兰钦,一种具有广泛药理活性的木脂素。Niranthin是多诺瓦尼乳杆菌异二聚体IB型拓扑异构酶的有效非竞争性抑制剂。Niranthin可用于抗药性利什曼病治疗的研究[1]。
GSK-5498A 是CARC离子通道选择性小分子抑制剂(IC50 = 1_mu_M)；抑制肥大细胞介质释放和T细胞促炎性细胞因子的释放。
Pirfenidone D5 (AMR69 D5) 是 Pirfenidone 的氘代物。Pirfenidone 是一种抗纤维化剂,可减弱纤维细胞中 CCL2 和 CCL12 的产生。Pirfenidone 具有抑制细胞生长的作用,并能降低人胶质瘤细胞系中的 TGF-β2 蛋白水平。Pirfenidone 还具有抗炎活性。
19淫羊藿碱是一种口服活性吲哚生物碱,可下调胶原纤维化的表达并增加超氧化物歧化酶(SOD)活性[1]。
GSK4028 是GSK 4027的对映体阴性对照,GSK 4027 是一种 PCAF/GCN5 溴结构域的化学探针,而 GSK4028 对应的 pIC50 值为 4.9。
AX-024 hydrochloride 是一种细胞因子释放抑制剂,可以有效抑制白细胞介素-6 (IL-6),肿瘤坏死因子-α (TNFα),干扰素-γ (IFN-γ),IL-10 和 IL-17A 的产生。
4-氨基水杨酸半钙是一种口服活性抗生素,具有结核病研究的潜力[1]。
Pyrisoxazole (SYP-Z048)是一种杀菌剂。
乌莫利多通过靶向PU预防神经炎症。1转录信号通路。
STAT6-IN-2(Comp R-84)是STAT6的抑制剂。STAT6-IN-2抑制引起嗜酸性粒细胞浸润的趋化因子eotaxin-3的分泌。STAT6-IN-2可用于免疫疾病研究[1]。
Saralasin([Sar1,Ala8]血管紧张素II)醋酸酯水合物是血管紧张素Ⅱ的八肽类似物。乙酸萨拉辛水合物是一种竞争性血管紧张素II受体拮抗剂,74%的结合位点的Ki值为0.32nM,并且具有部分激动剂活性。水合醋酸萨拉辛可用于研究肾血管性高血压、肾素依赖性(血管紧张素原性)高血压[1][3][6]。
Echistatin 最初是来自蛇毒崩素家族中最小的 RGD 活性蛋白,是一种有效的血小板聚集的抑制剂。Echistatin 是体外骨吸收的有效抑制剂。Echistatin 是有效的 αIIbβ3、αvβ3 和α5β1 的拮抗剂。
Vamorolone (VBP15) 是首创的,具有口服活性的解离性类固醇 (dissociative steroidal) 抗炎药和膜稳定剂。Vamorolone 改善肌营养不良,无副作用。Vamorolone 抑制 (NF-κB) 抑制作用,并降低了激素的影响。