LRH-1调节剂-1(化合物6N)是一种有效的LRH-2(肝受体同源物-1)调节剂/激动剂。LRH-1调节剂-1在肠类器官中显示抗炎作用。LRH-1调节剂-1诱导抗炎细胞因子IL-10,并减少炎性细胞因子IL-1b和TNFa[1]。
Antioxidant agent-18 (compound 5) 是一种黄酮醇苷,具有抗氧化活性,能从银杏 (Ginkgo biloba) 中分离得到。Antioxidant agent-18 可清除 DPPH 自由基 (IC50: 15.8 μM),并还原细胞色素 c (IC50: 14.7 μM)。
Terlipressin acetate 是一种具有有效血管活性特性的加压素类似物,也是一种高度选择性的加压素 V1 受体激动剂,可减少内脏血流量和门脉压力并控制急性静脉曲张破裂出血。Terlipressin acetate 具有抗炎和抗氧化作用,可用于肝肾综合征和耐去甲肾上腺素的败血性休克的研究。
脱氢糖蛋白C是一种异黄酮,是一种有效的NAD(P)H:氧化醌还原酶(NQO1)和第2相酶诱导剂。脱氢糖蛋白C具有抗氧化、神经保护、癌症化学预防和抗炎活性[1][2][3]。
Leachianone A 从槐花中分离,具有抗疟疾,抗炎和细胞毒性作用。Leachianone A 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
NIC-0102是一种口服活性蛋白酶体抑制剂(pIC50=7.55),专门抑制NLRP3炎性小泡的激活。NIC-0102在右旋糖酐硫酸钠(DSS)诱导的溃疡性结肠炎模型中显示出强大的抗炎作用。NIC-0102还抑制pro-IL-1β的产生[1]。
GY4137 是一种缓释 H2S 供体,具有血管扩张和抗高血压活性。GY4137 还具有抗炎和抗癌活性。
CFTR corrector 2是囊性纤维化跨膜电导调节因子 (CFTR) 的调节剂,来自专利US20140274933。
Rolinsamab是一种有效的双重IL-4和IL-13抑制剂,是一种完全人源化的双特异性单克隆抗体。Rolinsatamab嵌合抗原受体序列T细胞。Rolinsamab可用于免疫疾病的研究[1]。
Sophocarpine (monohydrate) 是从传统草药苦参 (Sophora flavescens) 中提取的重要生物碱之一,苦参具有抗病毒,抗肿瘤,抗炎等多种药理作用。Sophocarpine (monohydrate) 通过多种机制显着抑制胃癌细胞的生长,例如诱导自噬 (autophagy),激活细胞凋亡 (apoptosis) 和下调细胞存活 PI3K/AKT 信号通路。Sophocarpine (monohydrate) 已被证明在各种癌细胞中具有抗肿瘤活性,包括肝细胞癌,前列腺癌和结肠直肠癌。
9-PAHPA是羟基脂肪酸的脂肪酸酯(FAHFA)。FAHFAs是一个新的内源性脂质家族,具有抗糖尿病和抗炎作用[1]。
NLRP3-IN-19 (JT001) 是一种有效,特异性和具有口服活性的 NLRP3 抑制剂。NLRP3-IN-19 可以抑制 NLRP3 炎症小体的组装,从而抑制细胞因子的释放并预防细胞焦亡。NLRP3-IN-19 可用于非酒精性脂肪性肝炎和肝纤维化的研究。
聚肌苷酸是一种单链同核酸,是Toll样受体3(TLR3)激动剂。聚肌苷酸通过TLR3和TRIF增强细胞免疫反应。聚肌苷酸在免疫调节中具有潜在的应用[1]。
Aceclofenac是非甾体抗炎化合物Diclofenac类似物。
Fuzaladib(IS-741)是一种有效的磷脂酶A2抑制剂。Fuzaplaib可阻断炎症细胞与微血管内皮细胞的粘附,抑制中性粒细胞向胰腺或急性胰腺炎的浸润,并具有抗急性胰腺炎作用[1]。
Stylopine hydrochloride (Tetrahydrocoptisine hydrochloride) 是从紫堇属之植物块茎中分离得到的生物碱类化合物,具有抗炎症和抗寄生虫活性。
Caffeic acid-pYEEIE 是一种非磷酸肽抑制剂,对 GST-Lck-SH2 结构域具有强大的结合亲和力。
D359-0396 是一种具有口服活性的 NLRP3 炎性体抑制剂。D359-0396 抑制巨噬细胞焦亡 (pyroptosis) 和 IL-1β 释放。D359-0396 还抑制 NLRP3、ASC 的寡聚化和 GSDMD 的裂解。D359-0396 可缓解小鼠 EAE,也可提高小鼠感染性休克后的存活率。
JZP-361是人类重组MAGL(hMAGL,IC50=46nm)的有效可逆抑制剂,其选择性比人类重组脂肪酸酰胺水解酶(hFAAH,IC50=7.24μM)高近150倍,比人类α/β-水解酶-6(hABHD6,IC50=1.79μM)高35倍。JZP-361是一种具有MAGL抑制和抗组胺活性的双作用药理学工具[1]。
Toll-like receptor modulator 是一种 TLR7/8 调节剂,能够调节免疫功能。
Bz-DTPA 是一种双功能螯合剂。Bz-DTPA 可用于制备铟 111 标记单克隆抗体 2G3 的免疫偶联物。
(Rac)-Mono(3,5,5-trimethylhexyl) phthalate 是常用邻苯二甲酸酯增塑剂的重要代谢产物。(Rac)-Mono(3,5,5-trimethylhexyl) phthalate 具有免疫抑制作用。
PI3K-IN-27是一种有效的PI3K抑制剂。PI3K属于脂质信号激酶的一个大家族,在细胞生长、分化、迁移和凋亡等过程中起着关键作用。PI3K-IN-27具有研究癌症和炎症等高增殖性疾病或免疫和自身免疫性疾病的潜力(摘自专利WO2021233227A1,化合物1)[1]。
Montelukast sodium是有效,选择性的白三烯受体受体拮抗剂。
PXS-6302 hydrochloride 是一种不可逆赖氨酸氧化酶 (LOX) 抑制剂,IC50 分别为 3.7 μM (Bovine LOX),3.4 μM (rh LOXL1),0.4 μM (rh LOXL2),1.5 μM (rh LOXL3),0.3 μM (rh LOXL4)。PXS-6302 hydrochloride 易穿透皮肤,能够减少胶原蛋白沉积,显著改善疤痕外观。
h-NTPDase8-IN-1(化合物2d)是一种基于氨磺酰基苯甲酰胺的选择性抑制剂,用于h-NTPDase 8(IC50=0.28μM)。h-NTPDases8参与多种生理和病理功能,如血栓形成、糖尿病、炎症和癌症[1]。