(Glu24)-胰高血糖素(1-29)(人、大鼠、猪)是胰高血糖蛋白的片段。
DL-β-羟丁酰基辅酶A锂是丁酸发酵和赖氨酸和色氨酸代谢的中间产物,由β-羟基丁酸通过短链辅酶A合成酶[1][2]生成。
己二酸-d4-1是氘标记的己二酸[1]。己二酸被发现与HMG-CoA裂解酶缺乏症、肉毒碱酰基肉毒碱转移酶缺乏症,丙二酰辅酶脱羧酶缺乏症和中链酰基CoA脱氢酶缺乏症有关,这些都是先天性代谢错误[2]。
甘胆酸钠是甘胆酸的钠盐。甘胆酸是一种甘氨酸结合的次级胆汁酸。糖石胆酸可用于诊断溃疡性结肠炎(UC)、非酒精性脂肪性肝炎(NASH)和原发性硬化性胆管炎(PSC)[1][2]。
PX20606 trans racemate 是一种 FXR 激动剂,在 FRET 和 M1H 测定中对于 FXR 的 EC50 值分别为 32 和 34 nM。
Acarbose (BAY g 5421)硫酸盐是α-葡糖苷酶抑制剂,有抗2型糖尿病功效。
Licochalcone C 能够抑制 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase),其对 α-葡萄糖苷酶和蛋白酪氨酸磷酸酶 1B 的 IC50 值分别为 <100 nM 和 92.43 μM。
3-O-甲基-N-乙酰-D-葡萄糖胺是一种有效的N-乙酰葡萄糖胺激酶抑制剂。3-O-甲基-N-乙酰-D-葡糖胺通过N-乙酰葡糖胺激酶有效抑制葡萄糖磷酸化,而葡糖胺激酶完全不受这种己糖胺的影响[1]。
Xenin是最初从人胃粘膜分离出来的由25个氨基酸组成的多肽。 Xenin是可以减少食欲的肠激素。
LEI110(LEI-110)是一种有效的磷脂酶A2组XVI(PLA2G16)抑制剂,Ki为20 nM,对HRASLS2,RARRES3和iNAT也有活性(pIC50=6.8-7.6)；可降低细胞花生四烯酸水平和油酸诱导的脂解作用。人HepG2细胞；LEI110是HRASLS巯基水解酶家族的选择性泛抑制剂(即PLA2G16,HRASLS2、RARRES3和iNAT)。
BMS-819881 是一种黑色素浓缩激素受体1 (MCHR1) 拮抗剂,结合大鼠 MCHR1,Ki 值为 7 nM。BMS-819881 还有效且选择性地作用于 CYP3A4,EC50 为 13 μM.
GSK1104252A 是一种有效的选择性 GPR119 激动剂。GSK1104252A 可用于 2 型糖尿病研究。
吲哚-13C是13C标记的吲哚[1]。吲哚是一种内源性代谢产物。
MK-0493 是有效的、具有口服活性的、选择性的黑皮质激素受体4 (MC4R) 的激动剂,可明显减少食物摄入。
T-3764518 是新颖高效的硬脂酰辅酶A去饱和酶 (SCD) 抑制剂,IC50 为4.7 nM。
雌激素受体-IN-1(化合物16)是一种有效的雌激素受体(ER)抑制剂,ERα和ERβ的IC50分别为13,5µM[1]。
心房前缩钠因子(26-55)(人)是一种增加肾皮质和髓质环GMP水平的多肽。心房前缩钠因子(26-55)(人)增加肾鸟苷酸环化酶活性[1]。
5’-磷酸鸟苷基-(3',5’)-鸟苷(PGPGPG)是通过酶促环二胍酯(c-di-GMP)降解途径产生的中间分子。5’-磷酸鸟苷基-(3',5’)-鸟苷可用于检测核酸的代谢[1][2]。
bpV(phen) 是一种有效的蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 和 PTEN 抑制剂,对 PTEN,PTP-β 和 PTP-1B 的 IC50 为 38 nM,343 nM 和 920 nM。bpV(phen) 是胰岛素受体酪氨酸激酶过度磷酸化和激活后的胰岛素模拟剂。bpV(phen) 通过 NF-κB 依赖性和独立机制激活 HIV-1 转录和复制。bpV(phen) 在体外抑制原生动物寄生虫利什曼原虫的增殖。bpV(phen) 强烈诱导大量趋化因子和促炎性细胞因子的分泌,并激活 Th1 型途径 (IL-12,IFNγ)。bpV(phen) 还可以诱导细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
作为醛糖还原酶(ALR2)抑制剂,该化合物用于增强抑制兴奋性和抗氧化能力的结合,以延缓糖尿病并发症的进展。
JJH260是AIG1抑制剂,抑制HEK293T细胞中AIG1的氟膦酸反应性和羟基脂肪酸脂肪酸酯(FAHFA)水解活性,IC50值分别为0.50μM和0.57μM[1]。
HPPE通过Bach1蛋白的血红素结合位点,解除Bach1介导的抑制作用,是一种特异的非亲电生理性Bach1抑制剂。HPPE诱导Hmox1 mRNA上调是通过体内Bach1抑制介导的。HPPE介导的Bach1释放需要Bach1的核输出,HPPE除了抑制Bach1外,还具有稳定Nrf2的额外活性。HPPE治疗前后对急性MPTP神经毒性有神经保护作用。HPPE显著降低MPTP诱导的TNF-α和Mcp-1 mRNA水平的增加,与接受载体的MPTP处理的小鼠相比,HPPE显著增加了Nrf2的mRNA水平。Bach1是已知的Nrf2途径的转录抑制因子。Bach1消融具有细胞保护作用,因为它抑制活性氧(ROS)的生成,减轻过度炎症,改善线粒体功能,抑制细胞凋亡。
MK6-83 是 TRPML1 的候选激动剂,具有优越的活性。MK6-83 有用于IV 型粘脂病研究的潜力。
DGAT1-IN-1是高效DGAT1抑制剂,IC50值低于10nM(Hep3B细胞过表达DGAT1裂解物测得)。
GLP-1受体激动剂8是GLP-1 R的有效激动剂。GLP-1受体激动剂8具有研究糖尿病、肥胖和非酒精性脂肪肝(NAFLD)的潜力(摘自专利WO2019239319A1,化合物17)[1]。
Dihydrocurcumin 是姜黄素的主要代谢物,可以减少脂质堆积和氧化应激。Dihydrocurcumin 可调节 SREBP-1C,PNPLA3 和 PPARα 的 mRNA 和蛋白水平,增加 pAKT 和 PI3K 的蛋白表达水平,通过 Nrf2 信号通路减少细胞胞内 NO 和 ROS 的含量。
α-高野尻霉素是一种有效的α-葡萄糖苷酶抑制剂[1]。