Lobeglitazone 是一种新型噻唑烷二酮。Lobeglitazone 可用于抵抗 2 型糖尿病 (T2DM) 。
Glucagon receptor antagonists-4是一个高度有效的胰高血糖素受体拮抗剂。
福昔洛韦通过靶向γ-分泌酶复合物抑制尿路上皮癌的生长。福西氯匹罗可选择性地将活性代谢物环氯匹罗(CPX)输送至整个泌尿道[1][2]。Ciclopirox在许多实体和血液系统恶性肿瘤中具有抗癌活性。
PBI 51 是一种 (+)-abscisic acid (ABA) 拮抗剂,可阻断 ABA 诱导的 napin 和?oleosin 基因表达。PBI 51 在高浓度作为弱 ABA 激动剂。
β-玉米醇-d4是氘标记的β-玉米醛醇(HY-N6740)[1]。β-玉米赤霉烯醇是镰刀菌产生的真菌毒素,可导致哺乳动物生殖细胞凋亡和氧化应激[2]。β-玉米赤烯醇是玉米赤烯酮(ZEA)的衍生物,可以与葡萄糖醛酸结合[3]。
Atorvastatin lactone 是 Atorvastatin 的前药。Atorvastatin 是一种口服活性的 3- 羟基 -3- 甲基戊二酰辅酶 A (HMG-CoA) 还原酶抑制剂。
MK-0674 是一种有效、可口服、选择性的 cathepsin K 抑制剂,IC50 值为 0.4 nM,对其选择性分别是 Cat B,Cat F,Cat L 和 Cat S 的 1156,1465,11857 和 243 倍。MK-0674 在大鼠、兔和恒河猴中的表现出很长的半衰期。
CP-610431是一种可逆的、ATP无竞争性的同工酶非选择性乙酰辅酶a羧化酶(ACC)抑制剂。CP-610431通过约50nm的IC50抑制ACC1和ACC2。CP-610431可用于代谢综合征的研究[1]。
烯丙基甲基三硫化物是一种挥发性有机化合物,是大蒜(Allium sativum L.)精油的成分,具有抗菌、抗氧化和抗肿瘤活性[1]。
LysoPC 20:3(5Z,8Z,11Z)是一种溶血磷脂酰胆碱。LysoPC 20:3(5Z,8Z,11Z)可作为急性主动脉夹层的生物标志物[1]。
胆囊收缩素前体(24-32)(大鼠)是一种胆囊收缩素前体,可在心脏、肺和肾脏以及胃肠道和大脑中表达。胆囊收缩素是一种脑肠肽,可刺激胆囊收缩和胰腺外分泌,也可作为神经递质[1]。
Aldicarb sulfoxide-d3 是氘代标记的 Aldicarb sulfoxide (A16)。Aldicarb sulfoxide 是 Aldicarb 的代谢产物。Aldicarb sulfoxide 影响 CHO-K1 细胞中的谷胱甘肽相关酶。Aldicarb sulfoxide 在斑马鱼中抑制胆碱酯酶 (ChE) 和羧酸酯酶 (CaE),IC50 均为 10 μM。
Chrysophanol triglucoside 是一种从决明子中分离出的蒽醌类化合物,可抑制蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B) 和 α-glucosidase,IC50 值分别为80.17 和 197.06 µM。Chrysophanol triglucoside 具有糖尿病研究的潜力。
DS-3801b是GPR38的强效非大环内酯类激动剂。DS-3801b有望成为新型胃肠促动力药物,用于研究功能性胃肠疾病,如胃轻瘫和慢性便秘[1]。
L-半胱氨酸-d3是氘标记的L-半胱氨酸。L-半胱氨酸是一种条件必需氨基酸,是硫化氢(H2S)、谷胱甘肽和牛磺酸等生物活性分子的前体。L-半胱氨酸抑制生长激素释放肽,降低啮齿动物和人类的食欲[1]。
Terazosin是α-1肾上腺素受体选择性拮抗剂,可作用于良性前列腺增生。
BIM 23042是一种生长抑素(SS)八肽类似物,是一种选择性神经肽神经肽B受体(NMB-R,BB1)拮抗剂。BIM 23042对胃泌素释放肽(GRP)受体(BB2)的亲和力低100倍。BIM 23042抑制Neuromedin B(HY-P0241)、ICI 216140和DPDM蛙皮素乙酰胺诱导的Ca2+释放[1][2][3]。
Firuglipel (DS-8500a)是高效,选择性,有口服活性的 GPR119 激动剂。
Mitoquinone mesylate 是一种靶向线粒体的抗氧化剂,防止氧化损伤。
Taurodeoxychloic Acid (sodium hydrate) 通过阻断钙介导的凋亡通路和 Caspase-12的活化来阻止细胞凋亡。Taurodeoxychloic Acid (sodium hydrate) 被用于多种研究,如原发性胆汁性肝硬化 (PBC),胰岛素抵抗,淀粉样变性,囊性纤维化,胆汁淤积和肌萎缩侧索硬化症。
OPC-163493 是一种具有口服活性的肝脏靶向线粒体解偶联剂。OPC-163493 减少 Δψ 和线粒体 ROS 的产生。OPC-163493 具有抗糖尿病和心血管有益作用。OPC-163493 可降低中风/高血压大鼠模型中的大鼠血压、延长生存期并改善肾功能。
Xanthine oxidase-IN-1是黄嘌呤氧化酶 (xanthine oxidase) 抑制剂,来自专利WO2008126898A1,第68页,化合物实施例3,IC50 值为6.5 nM。
Methyl deacetylasperulosidate是从Borreria和Spermacoce种中分离的环烯醚萜类化合物。
Cy5.5 (Sulfo-Cyanine5.5) 是用于标记生物分子的近红外荧光染料 (Ex=673 nm, Em=707 nm),如肽,蛋白质和寡核苷酸。
4-Hydroxyisoleucine (4-Hydroxy-L-isoleucine) 是从胡芦巴种子中提取和纯化的一种氨基酸。4-Hydroxyisoleucine (4-Hydroxy-L-isoleucine) 具有促胰岛素活性。
1-甲基组胺-d3(二氢氯化物)是氘标记的1-甲基组胺(二氢氯)[1]。1-甲基组胺二盐酸盐是一种组胺代谢产物[2]。
Saxagliptin(BMS477118)是选择性可逆的DPP4抑制剂,IC50和Ki分别为26 nM和1.3 nM。
SB-435495盐酸盐是一种强效、选择性、可逆、非共价和口服活性的Lp-PLA2抑制剂,IC50为0.06nM[1][3]。