Chiglitazar 是泛过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPARα/γ) 的双抑制剂,其对PPARα,PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 值分别为 1.2,0.08 和 1.7 μM。
FATP1-IN-1是一种脂肪酸转运蛋白1(FATP1)抑制剂。FATP1-IN-1是对FATP1的重组人或小鼠酰基辅酶A合成酶活性的抑制,IC50值分别为0.046μM或0.60μM[1]。
Omarigliptin(MK-3102)是DPP4高效选择性抑制剂,IC50值为1.6nM。
neo-Inositol 是肌醇的一个立体异构体,可从牛脑中分离得到。
Mogroside IV 是一种三萜糖苷,可从罗汉果提取物中分离出来。Mogroside IV 是一种非糖类甜味剂。Mogroside 比蔗糖更甜。Mogroside 具有抗氧化,抗糖尿病和抗癌活性。
左旋葡聚糖-d7是氘标记的左旋葡聚糖。左旋葡聚糖(1,6-无水-β-D-吡喃葡萄糖)是一种通过葡聚糖裂解产生的脱水糖,在自然界中广泛存在[1][2]。
(Des-Gly2)-艾塞那肽是艾塞那苷(HY-13443)的潜在杂质。
MGAT2-IN-1 是一种可口服的单酰甘油酰基转移酶 (MGAT2) 抑制剂,对人和小鼠 MGAT2 的 IC50 值分别为 7.8 和 2.4 nM。
NPS-2143(SB 262470A)是选择性的Ca(2+)受体拮抗剂,IC50为43 nM。
Verinurad (RDEA3170) 是一种高效特异的 URAT1 抑制剂,IC50 为 25 nM[1]。
BMS-986172 是一种具有口服活性的,高选择性 MGAT2 抑制剂,对 hMGAT2 和 mMGAT2 的 IC50 分别为 4.6 nM 和 20 nM。BMS-986172 的体外测定 T1/2>120 分钟。BMS-986172 减少食物摄入量和体重。BMS-986172 具有用于肥胖和 NASH 等代谢紊乱研究的潜力。
Glomeratide A 是一种二苯甲酮 C-葡萄糖苷,具有肝脏保护作用。Glomeratide A 对 d-半乳糖胺在大鼠肝上皮干细胞样细胞中诱导的肝毒性具有保护作用。
Galanin-Like Peptide (human) 是一种 60 个氨基酸的神经肽。Galanin-Like Peptide (human) 在调节摄食、体重和能量代谢中发挥着重要作用。
PF-06882961是胰高血糖素样肽-1受体(GLP-1R)的有效的口服生物可利用激动剂。
UDP-氨基半乳糖二钠(UDP-N-叠氮乙酰氨基半乳糖二钠)是UDP-氨基半乳糖的类似物。UDP GalNAc是许多N-乙酰氨基半乳糖转移酶的供体底物,这些酶将GalNAc从核苷酸糖转移到糖或肽受体[1]。
CXCR2拮抗剂8是一种有效的选择性CXCR2抑制剂。CXCR2拮抗剂8可用于胰岛素抵抗研究[1]。
Uralenol 是来自 Broussonetia papyrifera 的天然 PTP1B 抑制剂 (IC50=21. 5 μM)。 在许多细胞和生化研究中,PTP1B 已显示在胰岛素受体的去磷酸化中起主要作用。
13Z,16Z二十二碳二烯酸是一种ω-6多不饱和脂肪酸,具有抗依赖性作用。13Z,16Z二十二碳二烯酸作为一种长链脂肪酸(LCFA),是一种游离脂肪酸受体4(FFAR4或GPR120,LCFA受体)激动剂[1]。
AZ1729是脂肪酸受体FFA2的新型直接正变构调节剂(pEC50=6.9),选择性激活Gi信号传导但缺乏激活FFA2 Gq/G11介导的信号通路的能力；产生[35S]GTPγS与pEC50结合的刺激7.23,抑制β-肾上腺素受体激动剂促进原代小鼠脂肪细胞的脂解作用并促进分离的人嗜中性粒细胞的趋化性。
这种酶是刘易斯血型基因的产物。通常作用于糖复合物,其中R(见反应)是糖蛋白或糖脂。虽然它是4-岩藻糖基转移酶,但它对游离乳糖中的葡萄糖残基具有持久的3-岩藻糖基转移酶活性。这种酶在O-3上携带半乳糖基的N-乙酰葡萄糖胺的O-4上岩藻糖基化,与EC 2.4.1.152不同,4-半乳糖基-N-乙酰葡萄糖胺3-α-L-岩藻糖基转移酶在O-4上携带半乳糖基的N-乙酰葡萄糖胺的O-3上岩藻糖基化。在植物中存在催化GlcNAc在β-D-Gal-(1→3)-β-GlcNAc序列中的4-α-岩藻糖基化的酶(一些活性也作为3-α-岩藻糖基转移酶),在植物体内的功能是修饰N-聚糖。此外,螺杆菌UA948的fucTa基因编码具有3-α-岩藻糖基转移酶和4-α-岩藻糖基转移酶活性的岩藻糖基转移酶。 反应：GDP-β-L-fucose + β-D-galactosyl-(1→3)-N-acetyl-D-glucosaminyl-R = GDP + β-D-galactosyl-(1→3)-[α-L-fucosyl-(1→4)]-N-acetyl-β-D-glucosaminyl-R
阿托伐他汀钠是一种口服活性HMG-CoA还原酶抑制剂,具有有效降低血脂的能力。阿托伐他汀钠抑制人SV-SMC增殖和侵袭,IC50分别为0.39μM和2.39μM[1][2][3][4][5]。
α胰岛素(LY-3209590)是一种胰岛素受体(IR)的选择性激动剂。α胰岛素是一种融合蛋白,由人IR激动剂与人免疫球蛋白G2(IgG2)片段的可结晶(Fc)结构域融合而成,分子量为64.1kDa。阿尔法胰岛素耐受性良好,在糖尿病患者中具有潜在应用[1]。
Succinyladenosine,是胞内腺苷酸 (S-AMP) 经 5-核苷酸酶脱磷酸化的产物,是腺苷酸琥珀酸酶 (ASL) 缺乏的生化标志。
CVT-12012 是一种有效的、具有口服活性的硬脂酰-CoA 去饱和酶 (SCD) 的抑制剂,其对大鼠微粒体和人 HEPG2 的 IC50 值分别为 38 nM,6.1 nM。
2,6-Dimethylhydroquinone 是一种内源性代谢产物。