VIP(6-28)(human, rat, porcine, bovine) 是一种有效的外源性血管活性肠肽 (VIP) 拮抗剂。
18β-甘草基-3-O-硫酸盐(甘草次酸3-O-(硫酸氢))是一种有效的2型11β-羟基类固醇脱氢酶(11β-HSD2)抑制剂,IC50为0.10 µM,使用大鼠肾微粒体。18β-甘草基-3-O-硫酸盐是甘草次酸(GA)的主要代谢产物。18β-甘草基-3-O-硫酸盐是有机阴离子转运蛋白(OAT)1和OAT3的底物。18β-甘草基-3-O-硫酸盐具有抗炎作用,并有可能用于假性醛固酮增多症研究[1][2]。
Trevogrumab(REGN-1033)是一种针对GDF8(生长分化因子8,也称为肌肉生长抑制剂)的单克隆抗体。Trevogrumab用于研究肌肉减少症,包括消瘦性萎缩、慢性疾病以及食物和营养摄入的变化[1]。
GPR40 agonist 1是有效,新颖的 GPR40 激动剂,对hGPR40 和 rGPR40的EC50 分别为 2 nM 和 17 nM。
Endo-β-N-乙酰氨基葡糖苷酶(Endo-A)是一种来自原发节杆菌的Endo-。Endo-A可将高甘露糖型寡糖转移至单糖,如N-乙酰氨基葡萄糖(GlcNAc)和葡萄糖,形成新的寡糖。Endo-A通过使用Man3GlcNAc恶唑啉催化糖肽合成[1]。
Ex26(S1P1-IN-Ex26)是一种有效且选择性的鞘氨醇1-磷酸受体1(S1P1)拮抗剂(IC50=0.93nM)。Ex26显示S1P1对其他鞘氨醇1-磷酸受体的选择性大于3000倍。Ex26可用于实验性自身免疫性脑脊髓炎研究[1]。
Survodutide是一种胰高血糖素和胰高血糖肽样肽1(GLP-1)受体激动剂[1]。
醋酸罗沙替丁是一种有效、选择性、竞争性和口服活性组胺H2受体拮抗剂。醋酸罗沙替丁具有抗胃酸分泌的作用。醋酸罗沙替丁也可以抑制炎症反应,可用于胃和十二指肠溃疡的研究。醋酸罗沙替丁具有抗肿瘤活性[1][2][3]。
KI696是一种干扰 Keap1/NRF2 相互作用的高亲和力探针。
醛糖还原酶-IN-6(化合物3)是一种竞争性醛糖还还原酶(AR)抑制剂,IC50为3.164μM,Ki为0.018μM。醛糖还原酶-IN-6对健康细胞没有细胞毒性[1]。
PF-04577806是一种有效、选择性和ATP竞争性PKC抑制剂。PF-04577806对PKCα、PKCβI、PKCβII、PKCγ和PKCθ具有较强的抑制活性,其IC50s分别为2.4nm、8.1nm、6.9nm、45.9nm和29.5nm。PF-04577806可逆转糖尿病大鼠视网膜血管渗漏[1]。
邻去甲基甲贝弗林醇盐酸盐是甲贝弗林的代谢产物,是一种有效的α1受体抑制剂,可引起胃肠道松弛。
炔烃胆固醇是一种改性脂质,是一种含有炔烃基团的点击化学试剂。在含铜(Cu)的催化剂存在下,末端炔基可用于与含叠氮化物的试剂的高度特异性连接反应。炔烃胆固醇可用于跟踪细胞胆固醇代谢和定位[1][2][3]。
Emixustat盐酸盐强抑制11-顺式-视黄醇的生产,IC50值为232±3 nM。
JNJ-DGAT2-A是一种选择性二酰甘油酰基转移酶2(DGAT2)抑制剂,在表达人DGAT2的Sf9昆虫细胞膜中IC50值为0.14μM。JNJ-DGAT2-A可用于甘油三酯(TG)合成的研究[1]。
Rhodionin 是从红景天 (Rhodiola crenulata) 的根中分离的,一种特异性非竞争性细胞色素 P450 2D6 抑制剂,IC50 为 0.761 μM,Ki 为 0.769 μM。Rhodionin 有效的,剂量依赖性抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE),IC50 范围为 57.50 至 2.43 μg/mL。Rhodionin 具有有效的 DPPH 自由基清除活性,IC50 为 19.49 μM。
盐酸GNF2133是一种强效、选择性和口服活性的DYRK1A抑制剂,对DYRK1A和GSK3β的IC50s分别为0.0062,>50µM。盐酸GNF2133对大鼠和人原代β细胞有良好的增殖潜能和作用。GNF2133盐酸盐显著提高葡萄糖处理能力并增加胰岛素分泌。GNF2133盐酸盐具有研究1型糖尿病的潜力【1】。
st-Ht31是蛋白激酶a(PKA)锚定的膜渗透性肽抑制剂。st-Ht31诱导强烈的胆固醇/磷脂流出。st-Ht31完全逆转泡沫细胞的形成并恢复巨噬细胞的代谢健康[1][2]。
Mifobate (SR-202) 是一种有效且特异性的 PPARγ 拮抗剂,可选择性的抑制噻唑烷二酮 (TZD) 诱导的 PPARγ 转录活性 (IC50=140 μM)。Mifobate 不影响 PPARα,PPARβ 或 FXR 的基础或配体刺激的转录活性。Mifobate 具有抗肥胖和抗糖尿病作用。
Pegapamodutide(LY-2944876)是一种胰高血糖素-GLP-1受体激动剂,可用于2型糖尿病和肥胖研究[1]。
GSK2041706A(GSK706)是一种有效的G蛋白偶联受体119(GPR119)激动剂。GSK2041706A可用于2型糖尿病的研究[1]。
α-GLU代表α-葡萄糖苷酶。α-葡萄糖通过靶向末端、非还原性(1→4) -连接α-D-葡萄糖残基以产生α-葡萄糖。α-GLU是底物选择性的[1]。
L-苯丙氨酸-13C9((S)-2-氨基-3-苯丙酸-13C9)是13C标记的L-苯丙氨酸。L-苯丙氨酸((S)-2-氨基-3-苯丙酸)是从大肠杆菌中分离出来的一种必需氨基酸。L-苯丙氨酸是电压依赖性钙通道拮抗剂的α2δ亚单位,Ki为980 nM。L-苯丙氨酸是N-甲基-D-天冬氨酸受体(NMDARs)(KB为573μM)和非NMDARs的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-苯丙氨酸广泛用于食品香精和药品的生产[1][2][3][4]。