雌三醇-3-葡萄糖醛酸苷在正常妊娠期间存在于羊水中,并自然存在于尿液中[1][2]。
MK-8245是肝靶向的硬脂酰-CoA去饱和酶(SCD)抑制剂,对人SCD1和鼠SCD1的IC50分别为1 nM和3 nM。
7-羟基氨甲蝶呤-d3是氘标记的7-羟基氨甲氨蝶呤。7-羟基甲氨喋呤是甲氨蝶呤(MTX；HY-14519)的主要代谢产物。甲氨蝶呤是一种抗代谢和抗泡剂,它抑制二氢叶酸还原酶,从而阻止叶酸转化为四氢叶酸,并抑制DNA合成[1][2]。
AMG7703(4-CMTB,AMG-7703)是FFAR2(GPR43)的变构选择性激动剂。
PF-03622905是一种有效的ATP竞争性PKC抑制剂,PKCα、PKCβI、PKCβII、PKCγ和PKCθ的IC50分别为5.6 nM、14.5 nM、13 nM、37.7 nM和74.1 nM。PF-03622905对PKC的特异性高于其他蛋白激酶[1]。
胰高血糖素对蛋白质和氨基酸代谢有显著影响。胰高血糖素抑制氨基酸并入肝脏、肌肉和胰腺的蛋白质,以增加氮的排泄,促进肝脏尿素合成,并增加肝脏转氨酶和尿素循环酶的浓度。胰高血糖素可以促进肝脏对氨基酸的摄取,增强其与肝糖原的结合,并降低血液中氨基酸的浓度[1]。
AC-265347是一种钙敏感受体(CaSR)激动剂和正变构调节剂(ago-PAM),其功能亲和力(pKB)为5.1。AC-265347可用于甲状旁腺功能亢进及相关疾病的研究[1]。
Gemcabene calcium (PD-72953 calcium),一流的降脂剂,可降低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C)、降甘油三酯以及升高高密度脂蛋白胆固醇 (HDL-C),并降低促炎性急性相蛋白,C-反应蛋白 (CRP),显示抗炎活性。
Axillarin是一种天然黄酮类化合物,具有抗糖化和抗氧化作用[1]。
1-油酰-2-乙酰-sn甘油是一种合成的、细胞可渗透的二酰甘油类似物。1-油酰-2-乙酰-sn甘油激活钙依赖性蛋白激酶C(PKC)并诱导超氧化物的产生。
N-(5-氨基-1-核糖基-4-咪唑羰基)-L-天冬氨酸是一种核苷代谢产物[1]。
Ulimorelin (TZP-101) 是生长素释放肽受体 (GRLN) 激动剂,EC50 为 29 nM,Ki 为 16 nM。Ulimorelin 是一种促运动剂,通过竞争性拮抗 α1-肾上腺素受体引起血管舒张。Ulimorelin 可以刺激肠蠕动,可用于营养不良。
波泽利单抗(REGN3918)是一种全人IgG4抗C5单克隆抗体。波泽利单抗以高亲和力结合C5和C5变体并阻断补体介导的溶血。波泽利单抗可用于补体介导的疾病的研究[1]。
Cid2激动剂1(化合物4q)是Cisd2激动剂(EC50:34nM)。Cisd2激动剂1增强了Cisd2的表达并改善了脂肪肝中的病理变化。Cisd2激动剂1具有良好的代谢稳定性。Cisd2激动剂1可用于NAFLD的研究[1]。
Antipain dihydrochloride是一种从 Actinomycetes 分离的蛋白酶 (protease) 抑制剂。Antipain dihydrochloride 抑制 N-甲基-N'-硝基-N-亚硝基胍 (MNNG) 诱导的转化,增加染色体畸变。Antipain dihydrochloride 限制小鼠中子宫 DNA 合成和功能。
Pradigastat (LCQ-908) 是二酰基甘油酰基转移酶1 (DGAT1) 抑制剂。
TUG-469是一种选择性游离脂肪酸受体1(FFA1/GP40)激动剂,EC50值为19nM。TUG-469对FFA1的选择性是FFA4的200倍以上。TUG-469可用于糖尿病的研究[1][2]。
Sapropterin((6R)-BH4)是一种口服活性苯丙氨酸羟化酶(PAH)辅因子,可有效降低血中苯丙氨酸浓度。Sapropterin可用于苯丙酮尿症(PKU)的研究[1]。
AP5 是一种有效的选择性 GPR40 受体激动剂,在大鼠 hIP1 实验中,AP5 作用于 GPR40 受体,EC50 为 0.49±0.28 nM。
Salvifaricin是一种口服活性二萜类化合物,可从鼠尾草中分离得到。丹参素能显著降低空腹血糖和血清甘油三酯(TG)水平,具有抗糖尿病作用[1][2]。
OSMI-1是一种细胞渗透性小分子O-GlcNAc转移酶(OGT)抑制剂,IC50为2.7 uM；抑制几种哺乳动物细胞系中的蛋白质O-GlcNAcylation,而不会定性改变细胞表面N-或O-连接的聚糖；也显着降低HSV复制。
Otenzepad (AF-DX 116) 是一种选择性的、竞争性的 M2 毒蕈碱乙酰胆碱受体拮抗剂,对兔外周肺和大鼠心脏的 IC50 值分别为 640 nM 和 386 nM。
BIIE-0246 是一种有效的、非肽神经肽 Y (NPY) Y2 受体的高度选择性拮抗剂,其 IC50 值为 15 nM。
乌特列格肽是一种有效的胰高血糖素样肽1(GLP-1)受体[1]。
黄嘌呤氧化酶-IN-9(淫羊藿苷E)(化合物2)是一种有效的黄嘌呤氧化物(XOD)抑制剂,IC50为31.81μM[1]。
Mogroside III-A1 是一种三萜糖苷,可从罗汉果提取物中分离出来。Mogroside III-A1 是一种非糖类甜味剂。Mogroside 比蔗糖更甜。Mogroside 具有抗氧化,抗糖尿病和抗癌活性。
噻嗪酮-d6是氘标记的噻嗪酮。噻嗪酮是一种广谱杀虫剂和几丁质合成抑制剂,靶向发育期鞘翅目害虫。噻嗪酮促进能量代谢从有氧三羧酸(TCA)循环和氧化磷酸化转化为无氧糖酵解。噻嗪酮还通过抑制细胞色素c氧化酶来促进活性氧(ROS)的产生[1][2]。
葡萄糖脑苷酶-IN-1(化合物11a)是一种有效的选择性GCase(葡萄糖脑苷酸酶)抑制剂,IC50为29.3μM,Ki为18.5μM。葡萄糖脑苷酶-IN-1可用于研究高歇病(GD)和帕金森病(PD)[1]。