盐酸乙酰硫胺是一种口服活性、选择性和可逆性乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂,IC50为1.79μM。盐酸乙酰硫胺能增强胃收缩力,加速延迟胃排空。盐酸乙酰硫胺有可能用于研究涉及胃运动功能障碍和肠道炎症的功能性消化不良[1][2][3]。
4-Chloro-3,5-dimethylphenoxyacetic acid (compound 602 UC) 是掩蔽生长素类似物 602 (compound 602) 发生酰胺键水解的产物。602 可以有效刺激野生型幼苗的下胚轴生长。
大黄素-1-O-β-龙胆糖苷是一种蒽醌[1][2]。
Rosuvastatin钙盐是HMG-CoA还原酶抑制剂,IC50为11 nM。
克罗伐单抗(SKY59;RO7112689)是一种新型的抗C5的人源化抗体,具有pH依赖性,KDs为15.2 pH分别为7.4和5.8时。Crovalimab与人FcRn具有很强的亲和力(KD:17μM,pH 6.0)。Crovalima可以阻断C5转化酶对C5的切割,并抑制C5变体(p.Arg885His)的活性。Crovalumab在所有三种补体途径中显著抑制C5b-9的形成,即经典途径(CP)、凝集素途径(LP)和替代途径(AP)。Crovalimab有可能用于阵发性夜间血红蛋白尿(PNH)和补体介导的疾病研究[1][2]。
trans-trans-Muconic acid 是苯的一种泌尿代谢物,可被用作人体暴露于苯的生物标记。
1-羟基芘-d9是氘标记的1-羟基芘[1]。1-羟基芘是暴露于多环芳烃(PAHs)的生物标志物,在尿液样本中进行分析。1-羟基芘是暴露于芘的主要生物标志物[2]。
槲皮素3-(6〃-咖啡酰槐苷)是一种口服活性α-淀粉酶抑制剂,IC50为73.66μg/mL。槲皮素3-(6〃-咖啡酰基槐苷)存在于硬叶Cardamine hirsuta Linn的氢甲醇提取物中。槲皮素3-(6〃-咖啡酰槐苷)具有降低氧化应激和抑制α-淀粉酶的抗糖尿病活性。槲皮素3-(6〃-咖啡酰槐苷)可用于糖尿病研究[1]。
丁香酸-d6是氘标记的丁香酸[1]。丁香酸与高抗氧化活性和抑制低密度脂蛋白氧化有关[2][3]。
PI3Kγ inhibitor 3 是一种有效的选择性 PI3Kγ 抑制剂,抑制 PI3Kγ, PI3Kα, PI3Kβ, 和 PI3Kδ,pIC50 分别为 9.1, 5.1, <4.5, 和 6.5。
胰淀素(1-37)(人)(hIAPP(1-38))是一种肽激素,存在于胰腺β细胞分泌颗粒中。Amylin(1-37)(人)的C端被酰胺化,半胱氨酸残基2和7之间有一个二硫键[1]。
T-863是口服活性的二酰基甘油酰基转移酶1(DGAT1)选择性抑制剂,能结合DGAT1的酰基辅酶A结合位点,抑制三酰甘油在细胞内的合成。
黄嘌呤氧化还原酶-IN-2(化合物IVa)是一种黄嘌呤氧化物还原酶(XOR)抑制剂,IC50为7.2 nM。黄嘌呤氧化还原酶-IN-2在小鼠中显示出低尿酸血症作用[1]。
SB756050是选择性的 TGR5 激动剂,目前正处于临床一期实验用于治疗二型糖尿病。
4-丙炔氧基白藜芦醇是一种含氧白藜芦醇衍生物,具有很强的酪氨酸酶抑制活性,IC50为0.90μM[1]。
SAR629是一种有效的单甘酯脂肪酶(MGL)共价抑制剂。SAR629还抑制2-花生四烯酸甘油(2-AG)降解[1][2]。
15-PGDH-IN-1是一种有效的口服活性15-PGDH抑制剂。15-PGDH-IN-1对重组人15-PGDH具有抑制活性,IC50值为3nM。15-PGDH-IN-1可用于组织修复和再生的研究[1]。
Pirinixil 是一种低毒性降血脂药。
(±)-Abscisic acid 是具有口服活性的植物激素,也存在与动物中。(±)-Abscisic acid (ABA) 有助于调节哺乳动物的血糖。
Bocidelpar是过氧化物酶体增殖物激活受体δ(PPAR-δ)的调节剂。Bocidelpar改善Duchenne肌营养不良症(DMD)肌肉细胞的线粒体生物发生和功能(从专利WO2017062468A1,化合物2b中提取)[1]。
Sodium Picosulfate能抑制水和电解质的吸收,增加它们的分泌。
Toltrazuril sulfoxide 是托曲脲短暂的中间代谢物 (intermediary metabolite),在体内可代谢为活性的托曲脲砜 (TZR-SO2)。Toltrazuril 是一种抗原生动物 (antiprotozoal agent) 试剂,作用于 Coccidia 球虫寄生虫。
L-鸟氨酸-15N2盐酸盐是15N标记的L-鸟氨酸盐酸盐。L-鸟氨酸盐酸盐是一种游离氨基酸,在尿素循环中起着核心作用,对过量氮的处理也很重要。
L-高精氨酸-13C7,15N4盐酸盐是13C-和15N-标记的H-高精氨酸-OH。盐酸。H-HomoArg-OH。盐酸是一种内源性代谢物。
Suberylglycine 是一种酰基甘氨酸,是脂肪酸的微小代谢物。
L-抗坏血酸2-磷酸(2-磷酸-L-抗坏血酸镁)水合物是一种长效维生素C衍生物,可以刺激胶原蛋白的形成和表达。L-抗坏血酸2-磷酸镁水合物可作为培养基补充物,用于人类脂肪干细胞(hASCs)的成骨分化。L-抗坏血酸2-磷酸镁水合物在成骨分化期间增加hASC中碱性磷酸酶(ALP)活性和runx2A的表达[1][2][3]。
des-Gln14-Ghrelin 是生长激素促分泌受体的第二个内源性配体。des-Gln14-Ghrelin 可诱导 CHO-GHSR62 细胞中 [Ca2+]i 的上条,其 EC50 值为2.4 nM。