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代谢疾病的定义是一系列相互关联的生理,生化,临床和代谢因素,这些因素直接增加了心血管疾病,2型糖尿病和所有原因死亡率的风险。 相关病症包括高尿酸血症,进展为非酒精性脂肪肝疾病的脂肪肝(特别是并发肥胖),多囊卵巢综合征(女性),勃起功能障碍(男性)和黑棘皮病(acanthosis nigricans)。 代谢疾病模型是生物医学研究的重要组成部分,也是治疗人类疾病的必要先决条件。 使用CRISPR / Cas9的体细胞基因组编辑可用于建立新的代谢疾病模型。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

米各尼醇

Miglitol是口服的抗糖尿病化合物,能抑制糖复合体分解为葡萄糖。

  • CAS号:72432-03-2
  • 分子式:C8H17NO5
  • 分子量:207.224
  • 类别:代谢疾病
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:453.7±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:114ºC
  • 闪点:284.3±27.4 °C

瑞卡西单抗

Recaticimab(SHR-1209)是一种抑制PCSK9的人源化单克隆抗体。雷替昔单抗通过与PCSK9结合介导PCSK9的降解,增加肝细胞表面低密度脂蛋白(LDL)受体的水平,降低血浆中LDL的水平,达到降低血脂的目的。Recaticimab在高胆固醇血症中有潜在的应用[1][2]。

  • CAS号:2361290-85-7
  • 分子式:
  • 分子量:
  • 类别:Ser/Thr蛋白酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

氧化白藜芦醇-3'-O-β-D-吡喃葡萄糖苷

Oxyresveratrol 3'-O-β-D-glucopyranoside 是一种从黑桑树根中分离的酚类化合物,是一种有效的酪氨酸酶抑制剂,IC50 为 1.64 μM。

  • CAS号:144525-40-6
  • 分子式:C20H22O9
  • 分子量:406.38300
  • 类别:酪氨酸酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

植烷酸

Phytanic acid是血液中存在的内源性代谢产物,可用于研究Zellweger综合征、α-甲基酰基辅酶A外消旋酶缺乏症、根状软骨发育不良Punctta和婴儿Refsum病[1][2][3]4][5]。

  • CAS号:14721-66-5
  • 分子式:C20H40O2
  • 分子量:312.530
  • 类别:代谢疾病
  • 密度:0.9±0.1 g/cm3
  • 沸点:422.3±13.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:-65°C
  • 闪点:179.7±11.2 °C

(S)-2-甲氧基-3-[4-[2-(5-甲基-2-苯基恶唑-4-基)乙氧基]苯并[B]噻吩-7-基]丙酸

Aleglitazar(R1439; RO-0728804)是PPAR-α/γ激动剂,IC50分别为2.8 nM/4.6 nM。

  • CAS号:475479-34-6
  • 分子式:C24H23NO5S
  • 分子量:437.50800
  • 类别:代谢疾病
  • 密度:1.29
  • 沸点:665.151ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:356.071ºC

3,4-Secolupa-4(23),20(29)-diene-3,28-dioic acid

3,4-Seco-4(23),20(29)-lupadiene-3,28-dioic acid (Compound 5) 是一种三萜类化合物。3,4-Seco-4(23),20(29)-lupadiene-3,28-dioic acid 对超氧阴离子的产生有强大的抑制作用,在 1 μM 时抑制率为 86.9±2.8%。

  • CAS号:36138-41-7
  • 分子式:C30H46O4
  • 分子量:470.68
  • 类别:代谢疾病
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:585.9±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:322.2±26.6 °C

N-乙酰基神经鞘氨醇

C2 Ceramide (Ceramide 2) 是一种角质层的主要脂质,也是一种蛋白质磷酸酶 1 (PP1) 的激活剂。C2 Ceramide 还可激活 PP2A 和神经酰胺激活的蛋白磷酸酶 (CAPP)。C2 Ceramide 可诱导细胞分化和凋亡 (apoptosis),抑制线粒体呼吸链复合物 III (mitochondrial respiratory chain complex III)。C2 Ceramide 是一种皮肤调理剂,可保护表皮屏障免受水分流失。

  • CAS号:3102-57-6
  • 分子式:C20H39NO3
  • 分子量:341.529
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:1.0±0.1 g/cm3
  • 沸点:532.4±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:93-96ºC
  • 闪点:275.8±30.1 °C

Sparfosic acid trisodium

Sparfosic acid trisodium 是天门冬氨酸氨甲酰转移酶 (aspartate transcarbamoyl transferase) 的有效抑制剂,具有抗肿瘤和抗代谢物活性。天冬氨酸氨甲酰转移酶催化第二步 de novo 嘧啶生物合成。

  • CAS号:70962-66-2
  • 分子式:C6H7NNa3O8P
  • 分子量:321.06
  • 类别:癌症
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Acetyl-Hirudin (54-65) (sulfated)

Acetyl-Hirudin (54-65) (sulfated) 直接与凝血酶-rHCII(L444R) 结合,破坏 rHCII 的 N 末端酸性结构域与凝血酶的阴离子结合异位点 I 之间的相互作用,有助于稳定复合物。

  • CAS号:125441-00-1
  • 分子式:C68H95N13O29S
  • 分子量:1590.617
  • 类别:代谢疾病
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

肌酸-(甲基-d3)一水合物

水合肌酸D3是一种氘标记的水合肌酸。在生理和病理条件下,水合肌酸在肌肉和脑细胞的能量代谢中起着关键作用[1]。

  • CAS号:284664-86-4
  • 分子式:C4H8D3N3O3
  • 分子量:152.167
  • 类别:代谢疾病
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:292ºC (dec.)(lit.)
  • 闪点:N/A

PF-06869206

PF-06869206 是一种口服有效的选择性磷酸钠协同转运蛋白 NaPi2a (SLC34A1) 抑制剂,IC50 为 380 nM。

  • CAS号:2227425-05-8
  • 分子式:C15H14ClF3N4O2
  • 分子量:374.75
  • 类别:钠通道
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Coenzyme A (lithium salt)

辅酶A(三锂)是一种普遍存在的必需辅因子,是柠檬酸循环和脂肪酸代谢的酰基载体和羰基活化基团。辅酶A(三锂)在羧酸代谢中起着中心作用,包括短链和长链脂肪酸[1]。

  • CAS号:18439-24-2
  • 分子式:C21H33Li3N7O16P3S
  • 分子量:785.333
  • 类别:代谢疾病
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

DL-亮氨酸-1-13C

(±)-亮氨酸-13C-1(DL-亮氨酸-13C-1)是标记为(±)-亮氨酸的13C。(±)-亮氨酸(DL-亮氨酸),亮氨酸的同分异构体,趋化剂和膳食添加剂。(±)-亮氨酸抑制大肠杆菌HfrH生长92.08%[1]。

  • CAS号:82152-65-6
  • 分子式:C6H13NO2
  • 分子量:132.166
  • 类别:细菌
  • 密度:1.0±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:293-296ºC (subl.)(lit.)
  • 闪点:N/A

硫色素

Thiochrome 是硫胺素的天然氧化产物和代谢产物,一种选择性的 M4 受体的乙酰胆碱 (ACh) 亲和力增强剂。Thiochrome 与 Ach 在 M1 至 M3 受体上具有中性协同作用。

  • CAS号:92-35-3
  • 分子式:C12H14N4OS
  • 分子量:262.33100
  • 类别:由mAChR
  • 密度:1.49g/cm3
  • 沸点:462.6ºC at 760 mmHg
  • 熔点:228.8°C
  • 闪点:233.5ºC

SSTR5拮抗剂2

SSTR5 Antagonist 1 (compound 10) 是强效的、具有口服活性的生长激素抑制激素(受体)亚型5 (SSTR5)的选择性拮抗剂,具有治疗2型糖尿病的潜能。

  • CAS号:1254730-81-8
  • 分子式:C32H35FN2O5
  • 分子量:546.63
  • 类别:生长抑素受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

L-6424

L-6424 可抑制 T3 结合到 α1-T3R 和 β1-T3R。

  • CAS号:147030-50-0
  • 分子式:C19H17IO3
  • 分子量:420.24100
  • 类别:代谢疾病
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Hypoglycemic agent 1

Hypoglycemic agent 1 可用作糖尿病治疗和/或预防的试剂,具有降血糖作用。

  • CAS号:2253733-57-0
  • 分子式:C25H24FN5O4
  • 分子量:477.49
  • 类别:代谢疾病
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

胃膜素

Gastric mucin 是一种大的糖蛋白,保护胃肠道免受酸、蛋白酶、致病微生物和机械创伤的影响。

  • CAS号:84082-64-4
  • 分子式:
  • 分子量:
  • 类别:多肽产品
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

阿格列汀

Alogliptin(SYR-322)是高活性DPP4选择性抑制剂,IC50<10 nM,比对DPP8和DPP9的抑制性高10000倍以上。

  • CAS号:850649-61-5
  • 分子式:C18H21N5O2
  • 分子量:339.392
  • 类别:二肽基肽酶
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:519.2±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:267.8±32.9 °C

透明质酸酶

透明质酸裂解酶可以通过β-消除反应切割透明质酸(HA)并产生不饱和二糖。由此产生的二糖进一步触发下游途径并催化下一个反应。透明质酸裂解酶有助于半乳糖链球菌基西米亚种(SDSE)从宿主获得营养,引起细菌致病性[1]。

  • CAS号:37259-53-3
  • 分子式:
  • 分子量:
  • 类别:代谢疾病
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

CPA抑制剂

CPA inhibitor是羧肽酶A(CPA)抑制剂。

  • CAS号:223532-02-3
  • 分子式:C18H19NO4
  • 分子量:313.34800
  • 类别:
  • 密度:1.274
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

醛缩酶

醛缩酶是一种糖酵解酶,也是VATPase复合物的组成部分。醛缩酶使1,6-二磷酸果糖分解为二羟基丙酮和3-磷酸甘油醛[1]。

  • CAS号:9024-52-6
  • 分子式:n.a.
  • 分子量:
  • 类别:代谢疾病
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

BI-6015

BI-6015是一种肝细胞核因子4α(HNF4α)拮抗剂,可抑制已知HNF4α靶基因的表达。BI6015通过HNF4α拮抗作用抑制胰岛素启动子活性。BI-6015可用于癌症和糖尿病的研究[1]。

  • CAS号:93987-29-2
  • 分子式:C15H13N3O4S
  • 分子量:331.35
  • 类别:癌症
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:570.6±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:298.9±32.9 °C

4,5-二甲基-3-(2-氧代-2-苯基乙基)噻唑氯化物

Alagebrium chloride 是一种晚期糖基化终产物 (AGE) 抑制剂。

  • CAS号:341028-37-3
  • 分子式:C13H14ClNOS
  • 分子量:267.77400
  • 类别:代谢疾病
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

L-亮氨酸-2-D1

L-亮氨酸-d1是氘标记的L-亮氨酸。L-亮氨酸是一种必需的支链氨基酸(BCAA),可激活mTOR信号通路[1]。

  • CAS号:89836-93-1
  • 分子式:C6H12DNO2
  • 分子量:132.17900
  • 类别:mTOR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:>300 °C(lit.)
  • 闪点:N/A

cyt-PTPε Inhibitor-1

cyt-PTPε Inhibitor-1 是一种有效的胞质蛋白酪氨酸磷酸酶 cyt-PTPε 抑制剂,与 cyt-PTPε 的催化结构域结合,抑制 c-Src 的活化 (c-Src 去磷酸化),具有抗破骨细胞的活性。

  • CAS号:428478-94-8
  • 分子式:C19H20N4O2S
  • 分子量:368.45
  • 类别:磷酸酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

DL-甘油酸

DL-Glyceric Acid 是一种在草酸盐尿症患者尿液中过度分泌的化合物。

  • CAS号:473-81-4
  • 分子式:C3H6O4
  • 分子量:106.077
  • 类别:其他
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:412.0±30.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:<25ºC
  • 闪点:217.1±21.1 °C

Ganglioside GM3 sodium salt

Ganglioside GM3 sodium salt 是一种基于唾液酸化膜的糖鞘脂,可通过与受体直接缔合来调节胰岛素受体信号传导。Ganglioside GM3 sodium salt 对癌症的发展和进程具有强大的作用。

  • CAS号:185384-74-1
  • 分子式:C59H107N2NaO21
  • 分子量:1203.47
  • 类别:代谢疾病
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Rheumone B

大黄酮B具有抗氧化活性[1]。

  • CAS号:2095596-67-9
  • 分子式:C22H24O10
  • 分子量:448.42
  • 类别:代谢疾病
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Ecnoglutide

Ecnoglutide是一种胰高血糖素样肽1(GLP-1)受体激动剂[1]。

  • CAS号:2459531-73-6
  • 分子式:C194H304N48O61
  • 分子量:4284.76
  • 类别:胰高血糖素受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A