L-谷氨酰胺-1-13C(L-谷氨酸5-酰胺-1-13C)是13C标记的L-谷氨酰胺。L-谷氨酰胺(L-谷氨酸5-酰胺)是一种非必需氨基酸,大量存在于全身,参与许多代谢过程。L-谷氨酰胺为某些细胞的氧化提供碳源[1][2]。
Fluo-8 AM是一种钙荧光探针,可装入原生质体中检测家蝇肉组织细胞中的钙。
SEW84(SEW04784)是Aha1刺激的Hsp90(ASH)ATP酶活性(IC50=0.3μm)的第一类特异性抑制剂,但不抑制基础Hsp90 ATP酶；SEW84结合Aha1的C末端结构域(Kd=1.7μm),以减弱其与Hsp90的不对称结合。SEW84抑制GR和AR依赖性荧光素酶的表达,IC50分别为1.3μm和0.7μm。SEW84阻断Aha1依赖性Hsp90伴侣活性,包括萤火虫荧光素酶的体外和体内复性,以及前列腺癌细胞模型中雄激素受体的转录活性。SEW84促进神经退行性tau病细胞和组织模型中磷酸化tau的清除。
L-鸟氨酸-1,2-13C2盐酸盐是13C标记的L-鸟氨酸盐酸盐。L-鸟氨酸盐酸盐是一种游离氨基酸,在尿素循环中起着核心作用,对过量氮的处理也很重要。
AMG 837氢氧化钙是GPR40激动剂,EC50为13 nM,具有较好的药代动力学表现。
PTP1B-IN-1是PTP1B小分子抑制剂,IC50值为1.6mM,常作为类似物衍生的母核。
1,4-二甲氧基苯-d10是氘标记的1,4-二乙氧基苯[1]。1,4-二甲氧基苯是一种内源性代谢产物。
Altanserin 是一种5-HT2A 选择性放射性配体。Altanserin 能传递人类5-羟色胺。Altanserin可用于胞外5-HT增加的脆弱性的生化和细胞机制研究。
利格列汀-13C,d3是13C和氘标记的。利格列汀是一种高效、选择性DPP-4抑制剂,IC50为1 nM。
蜂蜜酒酸(5,8,11-二十碳三烯酸),一种不饱和(ω-9)脂肪酸,是必需脂肪酸缺乏的指标[1]。
SB-423557 是口服活性钙敏感受体 (CaR) 拮抗剂 (IC50=520 nM),SB-423562 的前体 (IC50=73 nM)。SB-423557 在人体内耐受良好,可增加外源性甲状旁腺激素 (PTH) 的血浆浓度,刺激骨形成。
URAT1抑制剂4是一种Lesinurad衍生物,是一种有效的口服活性URAT1抑制物,IC50为7.56μM。URAT1抑制剂4比Lesinurad(HY-15258)具有更高的体内尿酸盐降低功效[1]。
VU0359595(CID-53361951；ML-270)是一种有效且选择性的药理学磷脂酶D1(PLD1)抑制剂,IC50为3.7nM。VU03595对PLD1的选择性大于PLD2的1700倍(IC50为6.4μM)。VU0359595可用于癌症、糖尿病、神经退行性疾病和炎症性疾病的研究[1][2][3][4]。
内源性神经酰胺酶I(EGCase I)是一种糖苷酶,常用于生化研究。内糖神经酰胺酶I催化转糖基化反应,将GSL的糖部分转移到几个1-链烷醇的伯羟基[1]。
Ecopipam(SCH 39166)是一种有效、选择性和口服活性的多巴胺D1/D5受体拮抗剂,Kis分别为1.2 nM和2.0 nM。Ecopipam对D2、D4、5-HT和α2a受体的选择性超过40μM(Ki分别为0.98、5.52、0.08和0.73μM)。Ecopipam可用于精神分裂症、可卡因添加和肥胖的研究[1][3]。
HSD-016是一种有效、选择性和口服活性11β-羟基类固醇脱氢酶1型(11β-HSD1)抑制剂,其IC50值分别为11、1和8 nM,对人、小鼠和大鼠11β-HSD1具有抑制作用。HSD-016可用于2型糖尿病研究[1]。
S-4048 是一种有效的 Glucose-6-phosphatase (G6Pase) 抑制剂. S-4048 对大鼠微粒体的 IC50 为 9.4 nM.
MJ15是一种有效的选择性CB1受体拮抗剂,大鼠CB1受体的Ki为27.2μm,IC50为118.9μm。MJ15在肥胖和高脂血症模型中表现出效力。MJ15抑制饮食诱导肥胖大鼠和小鼠的食物摄入和体重增加[1]。
NB-598是鲨烯环氧化酶(SE)竞争性抑制剂,能抑制甘油三酯的生物合成。
Glisoxepide 是一种磺胺衍生物,是一种可口服的,非选择性的 K(ATP) 通道阻滞剂,具有抗高血糖活性和心血管调节作用。
N-Acetyl-L-methionine 是一种人体代谢物,在营养和代谢作用上和 L-methionine相当。L-methionine 是生长发育并不可少的氨基酸。
Relacatib (SB-462795) 是一种新的,有效的口服活性的人组织蛋白酶 K, L 和 V (cathepsins K, L, V) 的抑制剂,其Ki 值分别为 41, 68 和 53 pM。Relacatib 原位抑制人破骨细胞内源性组织蛋白酶 K 和人破骨细胞介导的骨吸收,IC50 值分别为 45 nM 和 70 nM。Relacatib 对体外人体组织骨吸收的抑制作用,以及对食蟹猴体内骨吸收有抑制作用。
IGF-I (24-41) 是类胰岛素生长因子I 24 至 41 的氨基酸片段。IGF-I 对生长激素的活性有着重要的作用,但是IGF-I本身也具有一些自身的特性,如合成代谢、抗氧化、抗炎和细胞保护作用。
Cholecystokinin Octapeptide, desulfated 是一种合成的脱硫的八肽胆囊收缩素 (CCK)。
NVP-DPP728 dihydrochloride 是一种高效、选择性的二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 抑制剂,其 Ki 为 11 nM。NVP-DPP728 dihydrochloride 可用于糖尿病的研究。