神经疾病

一系列神经系统疾病，包括癫痫和肌张力障碍，可能涉及功能失调的皮质内抑制，并可能对改变它的治疗有反应。 帕金森病是一种神经退行性疾病，其特征是基底神经节中GABA活性增加和黑质纹状体中多巴胺的丧失，伴有僵硬，静止性震颤，步态加速步态和固定的无表情。 神经系统缺陷以及神经肌肉受累是线粒体疾病的特征，这些症状可对患者的生活质量产生巨大影响。 神经性特征可能是多方面的，包括神经性耳聋，共济失调，周围神经病，偏头痛，癫痫发作，中风样发作和痴呆，并取决于受影响的神经系统部分。

NCRW0005-F05

NCRW0005-F05是一种有效的GPR139激动剂,IC50值为0.21μM。NCRW0005-F05可用于研究糖尿病、肥胖和帕金森病[1]。

• CAS号：342779-66-2
• 分子式：C₁₆H₁₃F₂NO₂
• 分子量：289.28
• 类别：GPR139

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PF-05198007

PF-05198007是一种有效的,状态依赖性的亚型选择性Nav1.7抑制剂,IC50为9 nM,对Nav1.5无显着活性(IC50>10 uM)；增加小直径mDRG神经元的动作电位rheobase,证明体内功效在小鼠辣椒素诱导的神经源性眩光模型中。

• CAS号：1235406-19-5
• 分子式：C₁₉H₁₂ClF₄N₅O₃S₂
• 分子量：533.901
• 类别：钠通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

ω-Agatoxin TK

ω-AgatoxinTK,Agelenopsis aperta 毒液中的肽基毒素,是一种有效的选择性 P/Q 型 Ca2+ 通道阻滞剂。ω-Agatoxin TK 抑制高 K+ 去极化诱导的大脑孤立神经末梢内部 Ca2+ 的升高,IC50 为 60 nM。ω-Agatoxin TK 对 L 型,N 型或 T 型钙通道没有影响。

• CAS号：158484-42-5
• 分子式：C₂₁₅H₃₃₇N₆₅O₇₀S₁₀
• 分子量：5273
• 类别：钙通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Safrazine

Safrazine是一种不可逆、非特异性和口服活性的单胺氧化酶(MAO)抑制剂。Safrazine可用于抑郁症研究[1]。

• CAS号：33419-68-0
• 分子式：C₁₁H₁₆N₂O₂
• 分子量：208.25700
• 类别：单胺氧化酶

• 密度：1.161g/cm3
• 沸点：368.9ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：176.9ºC

Lp-PLA2-IN-9

Lp-PLA2-IN-9(化合物17)是一种四环嘧啶酮化合物,是一种有效的Lp-PLA2抑制剂,rhLp-PLA2的pIC50为10.1。Lp-PLA2-IN-9具有神经退行性相关疾病研究的潜力[1]。

• CAS号：2637485-12-0
• 分子式：C₂₅H₁₉ClF₅N₃O₄
• 分子量：555.88
• 类别：磷脂

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

NMI 8739

NMI 8739 是多巴胺 D2 自受体 (dopamine D2 autoreceptor) 的激动剂,是 DHA 载体和神经传递素多巴胺的胺结合物。

• CAS号：129024-87-9
• 分子式：C₃₀H₄₁NO₃
• 分子量：463.65100
• 类别：多巴胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

帕那普隆

Panadiplon(FG 10571；PNU 78875)是一种苯二氮卓类受体,是5GABAA部分激动剂。Panadiplon对5GABAA受体相对于1GABAA受体表现出选择性[1]。

• CAS号：124423-84-3
• 分子式：C₁₈H₁₇N₅O₂
• 分子量：335.36
• 类别：GABA受体

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：605.4±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：319.9±34.3 °C

桑辛素O

莫拉辛O是一种2-芳基苯并呋喃,从桑树根皮层中分离得到。莫拉辛O对缺氧诱导因子(HIF-1)具有较强的体外抑制活性。莫拉辛O减少氧葡萄糖剥夺(OGD)诱导的活性氧(ROS)产生。莫拉辛O具有神经保护和抗炎作用[1][2][3]。

• CAS号：123702-97-6
• 分子式：C₁₉H₁₈O₅
• 分子量：326.343
• 类别：HIF/HIF脯氨酰-羟化酶

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：557.0±38.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：290.6±26.8 °C

去甲丙咪嗪盐酸盐

Desipramine hydrochloride 是去甲肾上腺素转运蛋白 (NET), 5-羟色胺转运体 (SERT) 和多巴胺转运 (DAT) 的抑制剂,其 Ki 值分别为 4, 61 和 78,720 nM。

• CAS号：58-28-6
• 分子式：C₁₈H₂₃ClN₂
• 分子量：302.842
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：407.4ºC at 760 mmHg
• 熔点：214-216ºC
• 闪点：160.5ºC

罗曲普坦琥珀酸盐

Frovatriptan succinate hydrate 是一种强效,高亲和力,选择性和口服活性的 5-HT1B ,5-HT1D 受体激动剂和中等强度的 5-HT7 受体激动剂,pKi 值分别为 8.6、8.4 和 6.7。Frovatriptan succinate hydrate 可以有效治疗所有偏头痛,包括恶心,呕吐,畏光和畏音的相关症状。Frovatriptan succinate hydrate 也可用于短期预防经期偏头痛。

• CAS号：158930-17-7
• 分子式：C₁₈H₂₅N₃O₆
• 分子量：379.40800
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.27g/cm3
• 沸点：515.2ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：265.4ºC

N-乙酰-D3-L-半胱氨酸

乙酰半胱氨酸-d3(N-乙酰半胱氨酸-d3)是氘标记的乙酰半胱氨酸。乙酰半胱氨酸(N-乙酰半胱氨酸)是一种粘液溶解剂,可减少粘液的厚度。乙酰半胱氨酸是一种活性氧抑制剂[1]。乙酰半胱氨酸是一种半胱氨酸前体,通过中和依赖花生四烯酸的5-脂氧合酶活性产生的有毒脂质来预防氯化血红素诱导的铁下垂[5]。乙酰半胱氨酸诱导细胞凋亡[2][3]。乙酰半胱氨酸还具有抗流感病毒活性[7]。

• CAS号：131685-11-5
• 分子式：C₅H₆D₃NO₃S
• 分子量：166.21300
• 类别：流感病毒

• 密度：1.319 g/cm3
• 沸点：407.678ºC at 760 mmHg
• 熔点：98-100ºC
• 闪点：200.357ºC

反式-2-苯基环丙胺盐酸盐

盐酸环丙氨酸(SKF 385盐酸盐)是赖氨酸特异性脱甲基酶1(LSD1/BHC110)和单胺氧化酶(MAO)的不可逆抑制剂。盐酸特兰西溴胺抑制LSD1、MAO A和MAO B,IC50分别为20.7、2.3和0.95μM。盐酸环丙氨酸可用于抑郁症的研究[1][2][3]。

• CAS号：1986-47-6
• 分子式：C₉H₁₂ClN
• 分子量：169.651
• 类别：单胺氧化酶

• 密度：N/A
• 沸点：218.3ºC at 760mmHg
• 熔点：162-169ºC(lit.)
• 闪点：90.8ºC

NTRC-824

NTRC-824 (Compound 5) 是一种有效的,选择性的,类似于神经降压素的非肽神经降压素受体 2 型 (NTS2) 拮抗剂,IC50 为 38 nM,Ki 为 202 nM。NTRC-824 对 NTS2 的选择性是 NTS1 (Ki >30 μM) 的 150 倍以上。

• CAS号：1623002-61-8
• 分子式：C₂₅H₂₆F₃N₃O₆S
• 分子量：553.55
• 类别：神经降压素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

鸭脚木碱

Alstonine 是一种植物性药物的主要吲哚生物碱化合物。Alstonine 具有抗精神病,抗焦虑,抗癌和抗疟疾的特性。

• CAS号：642-18-2
• 分子式：C₂₁H₂₀N₂O₃
• 分子量：348.41
• 类别：感染

• 密度：0.9±0.1 g/cm3
• 沸点：189.9±0.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：65.0±8.0 °C

普拉克索

Pramipexole是多巴胺受体激动剂,对帕金森综合症和腿多动综合征有效。

• CAS号：104632-26-0
• 分子式：C₁₀H₁₇N₃S
• 分子量：211.327
• 类别：多巴胺受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：378.0±42.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：288-290°C
• 闪点：182.4±27.9 °C

乙酰半胱氨酸杂质14 HCL-DIHCL

GW274150 (dihydrochloride) 是一种有效的,选择性的,口服活性的 NADPH 依赖型人诱导型一氧化氮合成酶 (iNOS) (Kd=40 nM) 和大鼠 (iNOS) 抑制剂。GW274150 (dihydrochloride) 对人和大鼠内皮一氧化氮合酶 (eNOS) 和神经元一氧化氮合酶 (nNOS) 均显示较低效力。GW274150 (dihydrochloride) 在急性肺损伤炎症模型中发挥保护作用。

• CAS号：438542-17-7
• 分子式：C₈H₁₈ClN₃O₂S
• 分子量：255.76
• 类别：一氧化氮合酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

N-[5-[(1-甲基乙基)氨基]-7-(三氟甲基)[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-2-基]-3-吡啶甲酰胺

ASK1-IN-5 (S-99)是一种凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂,可用于自身免疫性疾病和神经退行性疾病的研究。

• CAS号：1124381-69-6
• 分子式：C₁₆H₁₅F₃N₆O
• 分子量：364.33
• 类别：细胞凋亡

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Taltirelin醋酸盐

Taltirelin acetate (TA-0910 acetate) 是一种促甲状腺激素释放激素受体 (TRH-R) 超激动剂,IC50 值为 910 nM,刺激细胞溶质Ca2+ 浓度增加 (Ca2+ 释放) 的 EC50 值为 36 nM。

• CAS号：1549593-23-8
• 分子式：C₁₉H₂₇N₇O₇
• 分子量：465.46
• 类别：神经疾病

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

卡非多

Phenylpiracetam(Phenotropyl; Phenotropil)是piracetam的苯基衍生物,活性较piracetam高30到60倍。

• CAS号：77472-70-9
• 分子式：C₁₂H₁₄N₂O₂
• 分子量：218.252
• 类别：GABA受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：486.4±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：247.9±28.7 °C

(Rac)-SNC80

(Rac)-SNC80是SNC80(HY-101202)的外消旋体。SNC80(NIH 10815)是一种强效、高选择性和非肽δ-阿片受体激动剂,Ki为1.78 nM,IC50为2.73 nM。SNC80显示出抗伤害性、抗高血压和抗抑郁作用。SNC80具有治疗多种头痛障碍的潜力[1][2][3][4][5][6]。

• CAS号：1217643-87-2
• 分子式：C₂₈H₃₉N₃O₂
• 分子量：449.63
• 类别：阿片受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

A-317491

A-317491是非核苷酸类P2X3和P2X2/3受体拮抗剂,能抑制由其介导的钙流。

• CAS号：475205-49-3
• 分子式：C₃₃H₂₇NO₈
• 分子量：565.56900
• 类别：自噬

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

N-Methyl Duloxetine hydrochloride

N-Methyl Duloxetine hydrochloride 是一种镇痛药。N-Methyl Duloxetine hydrochloride 可引起神经元 Na+ 通道的补给和使用依赖性阻滞。

• CAS号：916135-70-1
• 分子式：C₁₉H₂₂ClNOS
• 分子量：347.90
• 类别：钠通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Talsupram hydrochloride

Talsupram (hydrochloride) 是一种选择性去甲肾上腺素抑制剂,对去甲肾上腺素转运蛋白(NET)具有高亲和力,可用于神经性病理性疼痛的研究。

• CAS号：25487-28-9
• 分子式：C₂₀H₂₆ClNS
• 分子量：347.95
• 类别：神经疾病

• 密度：1.043g/cm3
• 沸点：427.6ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：212.4ºC

NAV 26

NAV 26(化合物26)是一种选择性电压门控钠通道Nav1.7阻滞剂,IC50为0.37μM。NAV 26可用于疼痛研究[1]。

• CAS号：1198160-14-3
• 分子式：C₂₂H₂₁F₃N₂O₄
• 分子量：434.41
• 类别：钠通道

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：607.7±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：321.3±31.5 °C

Autocamtide-2-related inhibitory peptide, myristoylated

Autocamtide-2-related inhibitory peptide, myristoylated 是Autocamtide-2-related inhibitory peptide 烷基化修饰后的形式。 Autocamtide-2-related inhibitory peptide 是高度特异性的、CaMKII 的有效抑制剂,其IC50 值为 40 nM。

• CAS号：201422-04-0
• 分子式：C₇₈H₁₄₂N₂₂O₂₀
• 分子量：1708.10
• 类别：自噬

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Crocetin

Crocetin (β-Crocetin) 是从 Crocus sativus 中分离得到的,拥有抗炎、神经保护和抗氧化作用。

• CAS号：25368-09-6
• 分子式：C₂₁H₂₆O₄
• 分子量：342.43
• 类别：炎症/免疫

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

人多肽 YY

Peptide YY (PYY) 是一种肠道激素,可调节食欲和抑制胰腺分泌。Peptide YY (PYY) 可以通过神经肽 Y 受体 (Neuropeptide Y receptors) 介导其作用。

• CAS号：118997-30-1
• 分子式：C₁₉₄H₂₉₅N₅₅O₅₇
• 分子量：4309.81
• 类别：多肽产品

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Deudomperidone

多潘立酮-d4是一种氘标记的多潘立酮(R33812)。多潘立酮是一种选择性多巴胺-2受体拮抗剂。多潘立酮通过其对胃和小肠的化学受体触发区和运动功能的影响,起到止吐和促动力作用。

• CAS号：2121525-08-2
• 分子式：C₂₂H₂₀D₄ClN₅O₂
• 分子量：429.94
• 类别：多巴胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(D-Thr2)-Leu-Enkephalin-Thr

Deltakephalin是一种有效的选择性阿片类δ受体激动剂。Deltakephalin具有镇痛作用[1]。

• CAS号：85286-38-0
• 分子式：C₃₄H₄₈N₆O₁₀
• 分子量：700.779
• 类别：阿片受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：1155.4±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：652.5±34.3 °C

LY2140023

LY2140023 是一种口服有效的 LY404039 的前药。LY404039 是一种选择性的代谢型谷氨酸 2/3 受体激动剂。LY2140023 目前正在用于精神分裂症的治疗。

• CAS号：635318-55-7
• 分子式：C₁₂H₁₈N₂O₇S₂
• 分子量：235.214
• 类别：谷氨酸受体

• 密度：1.9±0.1 g/cm3
• 沸点：600.3±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：316.8±31.5 °C