Vabicaserin hydrochloride 是一种选择性的 5-羟色胺2C (5-HT2C) 受体激动剂,EC50 为 8 nM。
VU0285683 是一种选择性 mGluR5 正变构调节剂 (PAM)。VU0285683 在啮齿动物焦虑模型中具有抗焦虑样活性。
尼佐芬酮是一种神经保护剂,可保护神经元免于脑缺血或缺氧后死亡。尼佐芬酮可用于研究急性神经系统疾病,如中风[1][2][3]。
CHIR 98024(化合物L)是一种糖原合成酶激酶3(GSK3)抑制剂,EC50为0.2566μM[1]。
ω-Conotoxin CnVIIA 是一种 27 个氨基酸的神经肽毒素,是一种 N 型钙电流 (N-type calcium current) 阻滞剂。
β-Amyloid (1-28) 是可参与金属结合的β-淀粉样蛋白片段。 β-淀粉样蛋白是在阿尔茨海默病患者的脑中形成淀粉样斑块的肽。
Aurintricarboxylic acid 是高效的,αβ- 亚甲基 -ATP 敏感选择性 P2X1Rs 和 P2X3Rs 变构拮抗剂,对 rP2X1R 和 rP2X3R 作用的 IC50 值分别为 8.6 nM 和 72.9 nM。Aurintricarboxylic acid 是一种有效的抗流感剂,通过直接抑制神经氨酸酶 (neuraminidase) 作用。Aurintricarboxylic acid 也是拓扑异构酶 II 和凋亡抑制剂。Aurintricarboxylic acid 是选择性的 TWEAK-Fn14 信号通路抑制剂。
(-)-GSK598809是GSK598809的异构体。GSK598809是一种强效和选择性的多巴胺D3受体(DRD3)拮抗剂。
[Leu31,Pro34]-神经肽Y(猪),一种神经肽Y(NPY)类似物,是一种选择性NPY Y1受体激动剂。[Leu31,Pro34]-神经肽Y(猪)具有抗焦虑作用[1][2]。
CP-465022 hydrochloride 是一种强效的、选择性的、非竞争性的 AMPA受体 拮抗剂,具有抗惊厥活性。CP-465022 对 Kainate 诱导反应具有抑制作用,IC50 为 25 nM。CP-465022 是研究 AMPA 受体在生理和病理方面研究的有效工具。
(Rac)-左旋丙嗪-d3((Rac)-甲氧丙嗪-d3)盐酸盐是一种标记的外消旋甲氧丙嗪,是一种吩噻嗪,在多种神经递质受体部位具有拮抗作用,包括多巴胺能、胆碱能、5-羟色胺和组胺受体[1][2]。
p-Hydroxybenzaldehyde 是竹笋的主要成分之一,在高浓度下对 α1β2γ2S GABAA receptor 受体具有拮抗作用。
D159687 是一种选择性 PDE4D 抑制剂。
Dapoxetine盐酸盐短效的选择性5羟色胺重吸收抑制剂。
N-苄基萘三吲哚盐酸盐是一种强效的δ2-选择性阿片受体拮抗剂。苄基萘三吲哚盐酸盐在体内的作用时间比萘三苯(NTB)长。N-苄基萘三吲哚盐酸盐在δ-阿片受体功能的药理学表征中是一种有用的工具[1]。
OPC-14523 hydrochloride 是一种具有口服活性的 sigma 和 5-HT1A 受体激动剂,对 sigma 受体 (σ1/2 IC50=47/56 nM)、5-HT1A 受体 (IC50=2.3 nM) 和 5-HT 转运体 (IC50=80 nM) 具有高度亲和力。OPC-14523 hydrochloride 显示抗抑郁药样活性。
二氢哌安酮(Floropipamide；McN JR 3345)是5-HT2A受体(pKi=8.2)和D4受体(pKi=8.0)的高亲和力拮抗剂,也是D2受体(pKi=6.7)的低亲和力拮抗剂[1]。
胞苷-13C9,15N3是13C和15N标记的胞苷[1]。胞苷是一种嘧啶核苷,是核糖核酸的一种成分。胞苷是尿苷的前体。胞苷控制神经胶质谷氨酸循环,影响脑磷脂代谢、儿茶酚胺合成和线粒体功能[2][3][4]。
Velusetrag(TD-5108)是5-羟色胺5-HT4受体(5-HT4R)的口服活性、强效和选择性激动剂,pKi为7.7。Velusetrag对5-HT2A和5-HT2B受体没有亲和力(Ki>10μM)。Velusetrag可用于胃肠道疾病和帕金森病的研究[1][2][3][4][5]。
NMDA受体拮抗剂5(化合物10e)是一种强效、透脑、无毒的NMDA受体拮抗剂。NMDA受体拮抗剂5可用于神经障碍研究[1]。
S 38093 是一种大脑渗透的 H3 receptor 拮抗剂,对大鼠,小鼠和人的 H3 受体具有不同的亲和力,Ki 值分别为 8.8,1.44 和 1.2 µM。
Gluten exorphin C 是一种源自谷朊粉的阿片肽。在 GPI 和 MVD 检测中,抑制 μ opioid 和 δ opioid 活性,IC50 值分别为 40 μM 和13.5 μM。
Kassinin 是一种衍生自 Kassina 蛙的肽。Kassinin属于速激肽家族的神经肽。Kassinin分泌作为防御信号,并参与神经肽信号传导。
藏红花中的类胡萝卜素成分藏红花苷-4是一种有效的渗透大脑的抗氧化剂。藏红花素-4可以抑制Aβ纤维在大脑中的聚集和伴随的沉积。藏红花素-4可用于阿尔茨海默病的研究。藏红花苷-4还具有抗肿瘤和抗炎活性[1][2][3]。
WWL70 是一个选择性的 α/β 水解酶结构域 6 (ABHD6) 抑制剂,其 IC50 值为 70 nM。
马来酸曲米帕明-d3是氘标记的马来酸曲米帕明。马来酸曲米帕明是一种5-HT受体拮抗剂,5-HT1C、5-HT2和5-HT1A的PKI分别为6.39、8.10和4.66[1][2]。
β-分泌酶抑制剂II是一种β-分泌酶抑制剂。β-分泌酶抑制剂II是一种简单的三肽醛(对于总aβ的抑制,IC50=700nm；对于aβ1-42,IC50=2.5μM)。β-分泌酶抑制剂II可用于阿尔茨海默病的研究[1]。
Nω-Propyl-L-arginine (N-omega-Propyl-L-arginine) hydrochloride 是一种高效、竞争性、高选择性的神经型一氧化氮合酶 ((nNOS)) 抑制剂,Ki为 57 nM。Nω-Propyl-L-arginine hydrochloride 对 nNOS 的选择性是内皮型一氧化氮合酶 (eNOS) 的 149 倍。