PF-04859989 hydrochloride 是一种可透过血脑屏障的,不可逆的犬尿氨酸转氨酶 KAT II 抑制剂,对 hKATⅡ 和 rKATⅡ 的 IC50 分别为 23 和 263 nM。PF-04859989 hydrochloride 对 KATⅡ 的选择性高于人 KATⅠ、KATⅢ 和 KATⅣ (IC50 分别为22、11和 >50 μM)。
Spiperone hydrochloride (Spiroperidol hydrochloride) 是一种选择性的多巴胺 D2 受体 (D2,D3,D4,D1 和 D5 受体的 Ki 值分别为 0.06 nM,0.6 nM,0.08 nM,~350 nM,~3500 nM) 和 5-HT2A/5-HT1A 受体 (Ki 为1 nM/49 nM) 拮抗剂。Spiperone hydrochloride 也是一种选择性的 α1B-肾上腺素受体 (α1B-adrenoceptor) 拮抗剂。Spiperone hydrochloride 激活钙激活的氯离子通道 (CaCC)。抗精神病和抗炎作用。
A2A receptor antagonist 1 是 adenosine A2A receptor 和 A1 receptor 的拮抗剂, Ki 值分别为 4 和 264 nM 。
VU0357121是新型的mGlu5R正向变构调节剂,EC50为33 nM。
2-Iminobiotin hydrobromide (Guanidinobiotin hydrobromide) 是一种生物素 (维生素 H 或 B7) 类似物。2-Iminobiotin hydrobromide 是一种可逆的 NO 合酶抑制剂,作用于小鼠 iNOS 和大鼠 n-cNOS,Ki 值分别为 21.8 和 37.5 μM。2-Iminobiotin hydrobromide 与低温环境可保护人类神经细胞免受缺氧诱导的细胞损伤。
HBDDE,Ellagic acid 的衍生物,是一种同种型选择性 PKCα 和 PKCγ 抑制剂,IC50 值分别为 43 μM 和 50 μM。HBDDE 对 PKCα/PKCγ 的选择性高于同工酶 PKCδ,PKCβI 和 PKCβII 。HBDDE 可诱导神经元凋亡 (apoptosis)。
(E/Z)-Ensifentrine 是 PDE3/4 的双重抑制剂。(E/Z)-Ensifentrine 减少炎性细胞进入气道。(E/Z)-Ensifentrine 在体外和体内模型中都具有支气管扩张和抗炎活性。
氟桂利嗪是一种有效的双Na+/Ca2+通道(T型)阻断剂。氟桂利嗪是一种D2多巴胺受体拮抗剂。氟桂利嗪具有抗惊厥和抗米格林活性,以及外周血管扩张作用[1][2][3][4][5]。
(R)-Baclofen(STX209)是选择性GABAB受体激动剂。
Alnitidan是5-HT1B/1D受体的有效抑制剂,pKi值分别为8.96和9.40；在HEK 293细胞中,IC50值分别为1.7和1.3 nM。
Pregnenolone monosulfate sodium salt (3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one monosulfate sodium salt) 是一种功能强大的神经甾体,是包括甾体酮在内的各种甾体激素的主要前体。Pregnenolone monosulfate sodium salt 是大麻素 CB1 受体的信号传导特异性抑制剂,抑制由 CB1 受体介导的四氢大麻酚 (THC) 的作用。Pregnenolone monosulfate sodium salt 可以保护大脑免受大麻毒性的侵袭。
一种Zn2+依赖的I类和II类HDAC泛抑制剂,体内半衰期长(12h)；显着增强星形胶质细胞的迁移,比SAHA和VPA更有效地加速伤口修复；上调NGF的表达,磷酸化TrkA,p-AKT,NF-κB和Bcl-2,同时下调p75 NTR的表达,磷酸化JNK和Bax。
A2AAR拮抗剂1(化合物21a)是一种A2AAR(腺苷A2A受体)拮抗剂,Ki值为20 nM。A2AAR拮抗剂1具有较高的配体效率,可用于神经退行性疾病的研究[1]。
神经炎症因子-IN-2(化合物7i)是一种有效的抗神经炎症剂,对MAO-B的IC50值为10.30μM,在25μM时对aβ1-42聚集的抑制率为96.33%。神经炎素-2在H2O2诱导的PC-12细胞损伤中具有神经保护活性。神经炎症素-2还具有生物金属螯合能力、抗氧化活性、抗神经炎症活性和适当的血脑屏障通透性。神经炎症-IN-2可用于研究阿尔茨海默病[1]。
氢溴酸氢右美沙芬(AVP-786)水合物是右美沙芬/奎尼丁(AVP-923,Nuedexta)的氘化形式。氢溴酸氢右美沙芬是一种谷氨酸靶向剂,是一种口服活性N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体拮抗剂。氢溴酸二氢右美沙芬水合物可用于研究AD患者的假性球情感、创伤性脑损伤、行为去抑制和躁动[1][2][3]。
Tominersen(RG6042)是第二代2′-O-(2-甲氧基乙基)反义寡核苷酸,靶向huntingtin蛋白(HTT)mRNA并潜在抑制HTT的产生。Tominersen可用于研究亨廷顿病[1]。
SORT-PGRN相互作用抑制剂2是一种SORT-PGRN-抑制剂,可降低哺乳动物细胞系中SORT1蛋白的表达并增加细胞外PGRN的分泌。SORT-PGRN相互作用抑制剂2可用于神经系统疾病研究[1]。
6-Epiagarotetrol 是一种可以从 Aquilaria sinensis 中提取得到的神经保护剂。6-Epiagarotetrol 对 corticosterone 诱导的PC12细胞损伤具有保护作用。
ZT 52656A 是选择性的 kappa opioid 激动剂,可用于阻止或减轻眼睛疼痛。
LP 12盐酸盐(化合物21)是一种强效和选择性的5-HT7受体激动剂,Ki为0.13 nM。LP 12盐酸盐对5-HT7的选择性高于D2、5-HT1A和5-HT2A受体(Ki值分别为224 nM、60.9 nM和>1000 nM)[1]。
Butabindide(UCL-1397)是一种高效、选择性的三肽肽酶II(TPP II)抑制剂,TPP II和TPP I的Ki值分别为7 nM和10μM。Butabindide抑制TPP II以保护CCK-8免受失活[1][2]。
CGS 21680 是 adenosine A2A receptor 特异性激动剂,常用于神经疾病的研究。
BMS-901715(BMS901715)是一种有效的选择性衔接蛋白-2相关激酶1(AAK1)抑制剂。
安利酮(HSK21542)是一种具有镇痛作用的卡帕阿片受体激动剂[1]。
GSK726701A是前列腺素E2受体4 (EP4)的部分激动剂,pEC50为7.4。
Scopine盐酸盐是Anisodine的代谢物。