MLS1082是D1多巴胺受体的新型正变构调节剂,增强多巴胺刺激的G蛋白和β-抑制蛋白介导的信号传导,并增加多巴胺对具有低微摩尔效力的D1受体的亲和力。
柠檬酸阿司那平是一种非典型抗精神病药,是5-羟色胺受体(pKi:8.4-10.5)、肾上腺素受体(pKi:8.9-9.5)、多巴胺受体(PKI8.9-9.4)和组胺受体(pKi:8.2-9.0)的拮抗剂。柠檬酸阿司那平可用于精神分裂症和双相障碍的研究[1][2]。
纳曲普坦-3是氘标记的纳曲普坦[1]。纳曲普坦是一种选择性5-HT1受体亚型激动剂[2]。
6-methylflavone 是 α1β2γ2L 和 α1β2 GABAA 受体的激活剂。
Atuzaginstat(COR388)盐酸盐是一种有效的小分子细菌蛋白酶赖氨酸银杏蛋白酶抑制剂,可用于阿尔茨海默病研究[1][2]。
3-CPMT(托品-4-氯苯甲醚盐酸盐)是一种强效的多巴胺摄取抑制剂[1]。3-CPMT(盐酸托品-4-氯苯甲醚)是一种有效的长效抗组胺剂[2]。
3-二乙氨基-1-丙醇是一种具有抗惊厥活性的叔胺化合物[1][2]。
Neurotensin (8-13) 是神经降压素的活性片段,Neurotensin (8-13) 降低细胞表面NT1受体 (NTR1) 密度。
TRC051384 hydrochloride 是一种有效的热休克蛋白 70 (HSP70) 诱导剂。TRC051384 hydrochloride 通过抑制坏死性凋亡表现出对神经元损伤的保护作用。TRC051384 hydrochloride 可用于缺血性中风的研究。
DR4485(盐酸)是一种口服活性和选择性5-HT7拮抗剂(pKi=8.14)[1]。
CLP257(CLP-257)是一种有效的选择性K+-Cl-协同转运蛋白KCC2激活剂,EC50为616 nM；显示KCC2对其他KCC家族成员,NKCC1和GABAA受体以及一组55种其他受体的选择性；恢复受损的Cl(-)在神经元中的转运,拯救KCC2质膜表达；使刺激诱发的反应重新正常化神经性疼痛大鼠模型中的脊髓伤害性通路。
Lamotrigine(BW430C)可抑制5-HT和钠离子通道,可作用于惊厥。
帕西兰钠是一种双链小干扰RNA,靶向转甲状腺素(TTR)信使RNA内的一个序列。帕西兰钠特异性抑制突变型和野生型TTR的肝脏合成。帕西兰钠可用于遗传性TTR淀粉样变的研究[1][2][3]。
4-Desmethyl Istradefylline 是 Istradefylline 的代谢物。Istradefylline 是一种有效的,选择性的,可口服的 adenosine A2A receptor 拮抗剂,在帕金森疾病模型试验中,Ki 值为 2.2 nM。
UCM 608是一种高亲和力褪黑素(MT)膜受体激动剂。MT1和MT2的pKi值分别为10.7和10.4[1][2]。
MT-7716 free base (W-212393) 是一种选择性的非肽 nociceptin 受体 (NOP) 激动剂,在治疗酗酒和预防复发中很有潜力。
[Nle11]-Substance P 是物质 P 类似物,避免了甲硫氨酸氧化问题。
DPP-IV-IN-2 是二肽基肽酶 IV (DPIV) 和 DP8/9 的抑制剂, 其 IC50 值分别为 0.1 和 0.95 μM。
Etiocholanolone (5β-Androsterone) 是睾酮的排泄代谢物,具有抗惊厥活性。相对于其对映体形式,Etiocholanolone 是一种较弱的神经甾醇类 GABAA receptor 正向变构调节剂。
RET激动剂BT44是一种新型的特异性RET激动剂,可促进RET磷酸化并选择性激活表达GFL受体的细胞中的下游级联。BT44对TrkA和TrkB受体无影响；在GFRα1/RET表达细胞中,10–50 µM的BT44使荧光素酶报告酶的活性增加了大约两倍(P<0.0001)。BT44剂量依赖性地刺激DRG感觉神经元的突起生长,其疗效与ARTN相当。BT44减轻了手术和糖尿病诱导的神经病理性疼痛大鼠模型的机械性超敏反应。
β-Secretase inhibitor ([Asn670, Sta671, Val672]-Amyloid β Peptide (662-675)) 是一种 β-分泌酶 和 BACE1 抑制剂 (对 β-分泌酶 IC< sub>50 为 25 nM)。
MK-0249 是一种有效的 histamine H3 受体拮抗剂,对人体 H3 受体的 Ki 值为 1.7 nM。
红花黄色素B通过调节Bcl-2/p22(phox)表达抑制血管紧张素II介导的人脐静脉细胞损伤。红花黄色素B具有神经保护作用[1]。
TWIK-1/TREK-1-IN-2 (Compound 2g) 是一种 TWIK-1/TREK-1 抑制剂。TWIK-1/TREK-1-IN-2 抑制 TREK-1 同二聚体和 TWIK-1/TREK-1 异二聚体,IC50 分别为 10.13 μM 和 15.5 μM。TWIK-1/TREK-1-IN-2 是一种抗抑郁化合物
多奈哌齐-d5(盐酸)是氘标记的多奈哌齐(盐酸)。盐酸多奈哌齐(E2020)是一种可逆的选择性乙酰胆碱酯酶抑制剂,其乙酰胆碱酯酶活性的IC50为6.7 nM。多奈哌齐对乙酰胆碱酯酶的选择性高于BuChE[1]。多奈哌齐对Aβ42神经毒性具有神经保护作用[2]。
Pimethixene maleate 是抗组胺和抗血清素剂,用作抗偏头疼剂。Pimethixene maleate 为高效的多靶点拮抗剂,对 5-HT1A,5-HT2A,5-HT2B,5-HT2C,组胺 H1,多巴胺 D2 和 D4.4 以及毒蕈碱 M1 和 M2 的 pKi 值分别为 7.63,10.22,10.44,8.42,10.14,8.19,7.54,8.61 和 9.38。
[MePhe7]-神经激肽B是一种神经激肽NK-3受体(NK3R)激动剂,IC50值为3nM。[MePhe7]-神经激肽B是一种潜在的促性腺激素释放激素(GnRH)分泌调节器,通过激活神经激肽-3受体(NK3R)[1]。
DSLET([D-Ser2,Leu5,Thr6]-脑啡肽)是一种δ受体的高度特异性激动剂。DSLET是一种选择性结合δ阿片受体的脑啡肽相关肽[1][2]。