IOX4 是一种选择性 PHD2 抑制剂,IC50 值为 1.6 nM,在细胞和野生型小鼠中诱导 HIFα 表达,可通透血脑屏障。IOX4 与 PHD2 活性位点的 2-氧代戊二酸 (2OG) 竞争并置换。
Pitolisant草酸盐(BF2.649)是新型的人重组H3受体选择性反向激动剂,Ki为0.16 nM。
丁二酸-13C2是13C标记的琥珀酸[1]。琥珀酸是一种强效口服抗焦虑剂。琥珀酸是三羧酸循环的中间产物。琥珀酸可作为食品、化学和制药行业中许多重要工业化学品的前体[2][3]。
α-Synuclein (61-75) 是 α-Synuclein 的 61-75 片段。α-Synuclein 是一种丰富的神经元蛋白,在突触前神经末梢高度丰富。α-Synuclein 是一种帕金森氏病 (PD) 的生物标志物。
TCRS-417(T417)是一种小分子化合物,能够与PBX1及其同源DNA靶序列之间的界面对接,有效干扰PBX1-DNA的相互作用。TCRS-417可用于癌症、发育障碍、炎症性疾病、自身免疫性疾病或神经退行性疾病的研究[1]。
HTL22562是一种降钙素基因相关肽(CGRP)受体拮抗剂,用于偏头痛的急性治疗。
MPP+-d3(碘化物)是氘标记的MPP+(碘化物)。MPP+碘化物是神经毒素MPTP的有毒代谢物,通过选择性破坏黑质多巴胺能神经元,在动物模型中引起帕金森病症状。MPP+碘被多巴胺转运体吸收进入多巴胺能神经元,通过影响呼吸链的复合物I对线粒体发挥神经毒性作用。MPP+碘也是血清素转运体(SERT)的高亲和力底物[1][2]。
SAMe-1,4-丁二磺酸盐是一种天然化合物,是中枢神经系统中的甲基供体。SAMe-1,4-丁二磺酸盐具有抗抑郁活性。SAMe-1,4-丁二磺酸盐可用于中枢神经系统疾病的研究[1][2][3][4]。
OPC-14523 free base 是一种具有口服活性的 sigma 和 5-HT1A 受体激动剂,对 sigma 受体 (σ1/2 IC50=47/56 nM)、5-HT1A 受体 (IC50=2.3 nM) 和 5-HT 转运体 (IC50=80 nM) 具有高度亲和力。OPC-14523 free base 显示抗抑郁药样活性。
水合异丙托溴铵(Sch 1000)是毒蕈碱受体拮抗剂,M1、M2和M3受体的IC50分别为2.9 nM、2 nM和1.7 nM。水合异丙托溴铵可松弛平滑肌,可用于COPD(慢性阻塞性肺疾病)和哮喘的研究[1][2][3][4][5]。
MARK-IN-2 是一种有效的微管亲和力调节激酶 (MARK) 抑制剂,IC50 为 5 nM。
乙酰胆碱酯酶(ACHE；EC 3.1.1.7)是一种胆碱能酶,主要存在于神经肌肉连接和胆碱能型化学突触中,常用于生化研究。乙酰胆碱酯酶催化乙酰胆碱和一些其他胆碱酯的分解或水解,这些胆碱酯作为神经递质转化为乙酸盐和胆碱。乙酰胆碱酯酶的主要作用是终止突触之间的神经元传递和信号传递,以防止ACh扩散和附近受体的激活[1]。
12,14-Dichlorodehydroabietic acid,一种氯化树脂酸,是有效的 Ca2+-activated K+ (BK) 通道开启剂。12,14-Dichlorodehydroabietic acid 阻止哺乳动物大脑中 GABA 依赖的氯离子进入,并作为非竞争性 GABAA 拮抗剂起作用。12,14-Dichlorodehydroabietic acid 可增加细胞内游离 Ca2+ 的含量,并刺激递质释放。
LY108742 是 5-HT2 受体的拮抗剂,其 IC50 值分别为9.3 nM (Rat)、57.2 nM (Pig)、56.8 nM (Monkey)。
Phoenixin-20 (PNX-20) 是一种在脊椎动物体内具有激素样作用的生物活性肽,可以刺激下丘脑-垂体-性腺激素,调节哺乳动物的生殖过程。Phoenixin-20 通过 CREB-PGC-1α 通路促进神经元线粒体生物发生。
Rocuronium (Org-9426) 是一种氨基甾体类非去极化的神经肌肉阻断剂或肌肉松弛剂。
PSB-12062是有效,选择性的 P2X4 拮抗剂,对人类 P2X4 的 IC50 值为1.38 μM。
Donitriptan 是一种有效的高亲和力 5-HT1B/1D 受体激动剂,pKi 分别为 9.4 和 9.3。
Crocin II 是从栀子 (Gardenia jasminoides) 果实中分离出来的,具有抗氧化,抗癌和抗抑郁活性。Crocin II 抑制NO产生,IC50 值为 31.1 μM。Crocin II 抑制 iNOS 和 COX-2 的蛋白质和 m-RNA 的表达。
己基Hibo是一种有效的I组mGluR拮抗剂,在mGlu1a和mGlu5a受体上的Kbs分别为140和110μM。己基Hibo降低大鼠的sEPSC[1]。
IPN-60090 dihydrochloride 是一种口服有效、选择性的肾脏型谷氨酰胺酶 GLS1 抑制剂。GLS1 是代谢能生产中一种重要的酶。IPN-60090 dihydrochloride 可以用于 GLS1 介导的疾病的研究。
达拉精是一种有效的δ-阿片受体激动剂。达尔金减轻了庆大霉素(HY-A0276)诱导的细胞死亡。达拉精对庆大霉素引起的肾损伤具有肾保护作用。达拉精显示出抗溃疡活性[1][2][3]。
棘皮酸是一种口服活性的原型神经调节剂。Acamprosate可用于研究酒精依赖和酒精中毒[1]。
Verazine ((-)-Verazine) 是一种抗真菌 (Fungal) 剂,可从干燥毛穗藜芦的根和根茎部获得。Verazine 还能以剂量依赖性的方式导致小鼠小脑和大脑皮层的 DNA 损伤。Verazine 可用于真菌感染以及神经疾病的研究。
MK-3328 是一种 β-淀粉样蛋白 (β-Amyloid) PET 配体,具有高的结合效力,IC50 为 10.5 nM。
D[LEU4,LYS8]-VP 是血管加压素 V1b 受体的选择性激动剂,对大鼠,人类和小鼠 V1b 受体的 Ki 值分别为 0.16 nM,0.52 nM 和 1.38 nM。D[LEU4,LYS8]-VP 具有较弱的抗利尿剂、升压药和体外催产素活性。
Ipalbidine 是一种可以从 ipomoea Hardwickki Hemsl 中提取得到的生物碱。Ipalbidine 具有剂量依赖性镇痛作用。
4-丁基-α-阿加罗呋喃(AF 5)是一种抗焦虑和抗抑郁剂。4-丁基-α-阿加罗呋喃是一种α-阿加罗呋喃衍生物,可从伽罗木中分离出来。4-丁基-α-阿加罗呋喃可用于神经疾病研究[1]。