Halopemide 是一种有效的磷脂酶 D (PLD) 抑制剂,对人 PLD1 和 PLD2 的 IC50 分别为 220 和 310 nM。Halopemide 是多巴胺受体拮抗剂,是一种精神药物。
NAN-190溴酸盐是一种血清素受体5-HT受体拮抗剂, NAN-190是5-HT 1A选择性拮抗剂。
SB-431542 是一种有效,选择性的 ALK5 抑制剂,IC50 值为 94 nM；同时也是转化生长因子 β 受体 (TGF-β Receptor) 抑制剂。
F-15599 是一种高度选择性的 5-HT1A receptor 激动剂,Ki 值为 3.4 nM。
Agomelatine盐酸盐是人和猪的5-HT2C受体拮抗剂,pKi分别为6.2和6.4,同时对人5-HT2B受体的pKi为6.6。
SB 258719 是一个有选择性的 5-HT7 受体拮抗剂,其 pKi 值为 7.5。
U91356 是一种多巴胺受体 (dopamine receptor) 激动剂。
Z-LEHD-FMK 是一种选择性和不可逆的 caspase-9 抑制剂,可防止致命的再灌注损伤并减弱细胞凋亡。Z-LEHD-FMK 在大鼠脊髓损伤模型中也表现出神经保护作用。
Adoxosidic acid 是一种可以从 N. jatamansi 中提取得到的 SERT 增强剂,可用于抗抑郁的研究。
奥洛丹瑞根(EMA401)钠是一种高选择性、口服活性、外周限制性血管紧张素II 2型受体(AT2R)拮抗剂。奥洛丹瑞根钠作为一种神经性疼痛治疗剂正在开发中。奥洛丹瑞根钠的镇痛作用似乎涉及抑制增强的AngII/AT2R诱导的p38和p42/p44 MAPK激活,从而抑制DRG神经元的过度兴奋性和DRG神经元萌芽[1][2][3][4]。
Cevimeline (Evoxac)是拟副交感神经和蕈毒碱激动剂,对M3受体有部分激动效果。
BPDBA是一种选择性和非竞争性的甜菜碱/GGABA转运蛋白(BGT-1)抑制剂,对人BGT-1和小鼠GAT2的IC50分别为20μM和35μM[1]。
Neurotoxin Inhibitor 是一种神经毒素抑制剂。
N-[(1R)-4-[(Aminoiminomethyl)amino]-1-[[[(1R)-1-(4-hydroxyphenyl)ethyl]amino]carbonyl]butyl]-α-phenylbenzeneacetamide是抗惊厥剂,有治疗广泛强直和部分性发作挛性的潜质。
BMS-193885(L-乳酸)是一种强效、选择性和脑渗透性神经肽Y1受体拮抗剂。BMS-193885对神经肽Y1受体的Ki值为3.3 nM,竞争性作用于神经肽Y结合位点,并可通过中枢Y1抑制减少食物摄入和体重[1]。
(±)-Equol是equol的外消旋体。 Equol是大豆异黄酮黄豆苷和大豆黄素的代谢产物。
Cl NQTrp显著破坏Tau衍生PHF6(VQIVYK)肽和全长Tau蛋白的预制纤维聚集体[1][2]。
Befupupitant 是一种高亲和力,非肽的竞争性速激肽 1 受体 (NK1R) 拮抗剂。
TRIB1表达的新上调因子,导致肝脂蛋白代谢从脂肪生成到清除的重编程
CP-809101盐酸盐是5-HT2受体激动剂,对人5-HT2C/5-HT2B/5-HT2A受体的pEC50分别为9.96/7.19/6.81。
DynaMin inhibitory peptide, myristoylated 是一种 DynaMin 抑制剂,可干扰两性霉素 (amphiphysin) 与动力蛋白 (dynamin) 的结合。DynaMin inhibitory peptide, myristoylated 是肽的膜渗透形式,可防止细胞内吞。
Nomifensine是去甲肾上腺素-多巴胺再摄取抑制剂, 通过阻断多巴胺和去甲肾上腺素再摄取转运体, 来增加突触提供给受体去甲肾上腺素和多巴胺的量。
LY288513,一种选择性非肽CCK-B受体拮抗剂,IC50值为16 nM。LY288513同时具有抗焦虑和抗精神病的潜力[1][2][3]。
4E2RCat是eIF4E-eIF4G相互作用的抑制剂,IC50值为13.5 μM。
Neuromedin U, rat 是一种含 23 个氨基酸的脑肠肽,,通过其中枢神经系统中的同源受体 NMUR2 调节几种重要的生理功能,包括能量平衡,应激反应和伤害感受。