神经疾病

一系列神经系统疾病，包括癫痫和肌张力障碍，可能涉及功能失调的皮质内抑制，并可能对改变它的治疗有反应。 帕金森病是一种神经退行性疾病，其特征是基底神经节中GABA活性增加和黑质纹状体中多巴胺的丧失，伴有僵硬，静止性震颤，步态加速步态和固定的无表情。 神经系统缺陷以及神经肌肉受累是线粒体疾病的特征，这些症状可对患者的生活质量产生巨大影响。 神经性特征可能是多方面的，包括神经性耳聋，共济失调，周围神经病，偏头痛，癫痫发作，中风样发作和痴呆，并取决于受影响的神经系统部分。

mAChR antagonist 1

mAChRagonist 1 (compound 4a) 是一种 mAChR 拮抗剂,对于 M1、M3、M4 和 M5 亚型的 Ki 值分别为 255 nM、121 nM、158 nM 和 255 nM。

• CAS号：101491-79-6
• 分子式：C₁₉H₂₂N₂O₂
• 分子量：310.39000
• 类别：由mAChR

• 密度：1.18g/cm3
• 沸点：437ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：218.1ºC

Pronethalol-d6

异丙醇-d6((±)-异丙醇-d6)是氘标记的异丙醇。异丙硫醇(±)-异丙硫醇)是一种非选择性β-肾上腺素能拮抗剂。氯丙醇是Sox2表达的有效抑制剂。异丙硫醇可预防和逆转洋地黄诱发的室性心律失常,并限制脑动静脉畸形[1][2][3]。

• CAS号：1329805-79-9
• 分子式：C₁₅H₁₃D₆NO
• 分子量：235.35
• 类别：肾上腺素能受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

TC-G 24

TC-G 24(化合物24)是一种有效的选择性糖原合成酶激酶-3β(GSK-3β)抑制剂,IC50为17.1 nM。TC-G 24可穿过BBB,可用于研究许多疾病,如2型糖尿病、中风、阿尔茨海默病和其他相关疾病[1]。

• CAS号：1257256-44-2
• 分子式：C₁₅H₁₁ClN₄O₃
• 分子量：330.73
• 类别：GSK-3

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

4,16-雄二烯-3β-醇

法西地诺是犁鼻器(VON)的神经化学刺激物。法西地诺缓解经前综合症和焦虑症状(摘自专利WO1998014194A1)[1]。

• CAS号：23062-06-8
• 分子式：C₁₉H₂₈O
• 分子量：272.42500
• 类别：神经疾病

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

2-[4-(二甲氨基)苯乙烯基]-1-乙基碘化吡啶

DASPEI是一种荧光染料。DASPEI是一种苯乙烯基染料,可以染色活细胞的线粒体。DASPEI具有较大的荧光斯托克斯位移,并且作为膜电位的函数被相对缓慢地吸收[1]。

• CAS号：3785-01-1
• 分子式：C₁₇H₂₁IN₂
• 分子量：380.26700
• 类别：神经疾病

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：267ºC (dec.)(lit.)
• 闪点：N/A

LX1606马尿酸盐

Telotristat etiprate (LX1606 Hippurate) 是色氨酸羟化酶抑制剂,能够减少血清素的产生。

• CAS号：1137608-69-5
• 分子式：C₃₆H₃₅ClF₃N₇O₆
• 分子量：754.155
• 类别：色氨酸羟化酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：145 °C
• 闪点：N/A

GSI-953

Begacestat (GSI-953) 是淀粉样前体蛋白 γ 分泌酶 (gamma-secretase) 的选择性噻吩磺酰胺抑制剂 (IC50Aβ40=15 nM),用于阿尔兹海默症的治疗。

• CAS号：769169-27-9
• 分子式：C₉H₈ClF₆NO₃S₂
• 分子量：391.73800
• 类别：神经疾病

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Trifluoperazine N-glucuronide chloride

Trifluoperazine N-glucuronide (UGT1A4) chloride 是抗精神病药物三氟拉嗪(HY-B0532)的代谢物。Trifluoperazine N-glucuronide (UGT1A4) chloride催化丙咪嗪和三氟拉嗪N -葡糖苷生成。

• CAS号：145850-78-8
• 分子式：C₂₇H₃₃ClF₃N₃O₆S
• 分子量：620.08
• 类别：神经疾病

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

萝芙素盐酸盐

Rauwolscine hydrochloride是高效,选择性的 α2 adrenergic 受体拮抗剂,Ki 值为12 nM。

• CAS号：6211-32-1
• 分子式：C₂₁H₂₇ClN₂O₃
• 分子量：390.904
• 类别：肾上腺素能受体

• 密度：1.31 g/cm3
• 沸点：543ºC at 760 mmHg
• 熔点：270-280ºC
• 闪点：282.2ºC

PROTAC α-synuclein degrader 5

PROTACα-突触核蛋白降解器5是一种高选择性的α-突触蛋白聚集体小分子降解器(PROTAC),其DC50为7.51μM,最高降解率Dmax为89%。PROTACα-突触核蛋白降解器5含有探针分子sery308和E3连接酶配体。PROTACα-突触核蛋白降解物5可用于神经疾病研究[1]。

• CAS号：2781922-42-5
• 分子式：C₃₉H₄₁N₇O₁₀
• 分子量：767.78
• 类别：PROTAC

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

他尼珠

Tanezumab(RN-624)是一种高亲和力和特异性的人源化抗NGF单克隆抗体。Tanezumab阻断周围神经系统中与其受体p75和TrkA结合的NGF。Tanezumab可用于研究急性和慢性疼痛,如骨关节炎、膝关节和神经痛以及疱疹后神经痛[1][2]。

• CAS号：880266-57-9
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：炎症/免疫

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

化合物 T26646

VQW-765(AQW-051)是一种选择性和口服活性的α-7烟碱乙酰胆碱受体(α7-nAChR)激动剂,pKD值为7.56。VQW-765在体内显示出抗焦虑作用。VQW-765可用于焦虑障碍和急性表现焦虑的研究[1]。

• CAS号：669770-29-0
• 分子式：C₁₉H₂₂N₂O
• 分子量：294.391
• 类别：胆碱受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：443.8±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：222.2±28.7 °C

SR 16584

SR 16584是α3β4 nAChR的选择性拮抗剂,IC50为10.2μM[1]。

• CAS号：1150153-86-8
• 分子式：C₁₇H₂₂N₂O
• 分子量：270.369
• 类别：胆碱受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：463.3±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：211.7±21.1 °C

克他命

Gabazine是 GABAA 受体 的选择性竞争性拮抗剂,其对 GABA 受体的 IC50 值为 ~0.2 μM。

• CAS号：104104-50-9
• 分子式：C₁₅H₁₈BrN₃O₃
• 分子量：368.226
• 类别：GABA受体

• 密度：N/A
• 沸点：474.4ºC at 760 mmHg
• 熔点：200 ºC (ethanol )
• 闪点：240.7ºC

3,5,7,8-四氢-2-甲基-4H-硫代吡喃并[4,3-D]嘧啶-4-酮

DR2313是聚ADP核糖聚合酶(PARP)的有效、选择性、竞争性和脑渗透抑制剂,PARP-1和PARP-2的IC50分别为0.20μM和0.24μM。DR2313在体内外对缺血性损伤具有神经保护作用[1][2]。

• CAS号：284028-90-6
• 分子式：C₈H₁₀N₂OS
• 分子量：182.243
• 类别：PARP

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：349.3±52.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：165.0±30.7 °C

PF 5006739

PF-5006739 是一种有效,选择性 CK1δ/ε 抑制剂,IC50 分别为 3.9 nM 和 17.0 nM。 PF-5006739 是一系列精神疾病的潜在治疗剂,具有低纳摩尔的 CK1δ/ε 体外效力和高激酶组选择性。PF-5006739 以剂量依赖的方式减弱动物啮齿动物恢复模型中的阿片类药物寻找行为。PF-5006739 改善了饮食诱导的肥胖 (DIO) 和遗传的 (ob/ob) 小鼠模型中的葡萄糖耐量。

• CAS号：1293395-67-1
• 分子式：C₂₂H₂₂FN₇O
• 分子量：419.455
• 类别：酪蛋白激酶

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：680.9±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：365.6±34.3 °C

AR-R17779 hydrochloride

AR-R17779 hydrochloride 是一种有效和选择性的 nAChR 全激动剂,对 α7 和 α4β2 亚型的 Ki 直分别为 92 和 16000 nM。AR-R17779 hydrochloride 可以改善大鼠的学习和记忆能力。AR-R17779 hydrochloride 也具有抗焦虑活性。AR-R17779 hydrochloride 可通过激活抗炎胆碱能(迷走神经)途径减轻炎症。

• CAS号：178419-42-6
• 分子式：C₉H₁₅ClN₂O₂
• 分子量：218.681
• 类别：胆碱受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

牡荆素

Vitexin 是一种 c-糖基化的黄酮,存在于多种药用植物中,例如榕树(Ficus deltoid) 和螺旋藻 (Spirodela polyrhiza)。 Vitexin 具有广泛的药理作用,包括抗氧化,抗癌,抗炎,抗痛觉过敏和神经保护作用。

• CAS号：3681-93-4
• 分子式：C₂₁H₂₀O₁₀
• 分子量：432.378
• 类别：癌症

• 密度：1.7±0.1 g/cm3
• 沸点：767.7±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：256-257ºC
• 闪点：273.1±26.4 °C

PW0464

PW0464是一种纳摩尔有效的完全G蛋白偏向配体,是一种非儿茶酚D1R激动剂,EC50为5.8 nM(Gs cAMP)[1]。

• CAS号：1643462-93-4
• 分子式：C₁₉H₁₇F₂N₃O₄
• 分子量：389.35
• 类别：多巴胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

阿枯米精

阿夸米精是钩藤属钩状分枝中的一种生物碱。阿曲米精是一种非常弱的大鼠输精管突触前和突触后α-肾上腺素受体拮抗剂[1][2]。

• CAS号：642-17-1
• 分子式：C₂₁H₂₄N₂O₃
• 分子量：352.43
• 类别：肾上腺素能受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：524.0±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：270.7±30.1 °C

依托泊苷磷酸酯

Etoposide phosphate (BMY-40481) 是一种有效的抗癌 (anti-cancer) 化疗试剂和一种选择性拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂,可以防止 DNA 链的重新连接。Etoposide phosphate 是依托泊苷的磷酸酯前药,被认为与 Etoposide 活性相当。Etoposide phosphate 诱导细胞周期阻滞、凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。

• CAS号：117091-64-2
• 分子式：C₂₉H₃₃O₁₆P
• 分子量：666.522
• 类别：细胞凋亡

• 密度：1.55 g/cm3
• 沸点：907.7±75.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：502.7±37.1 °C

ICI 174,864

ICI 174864?是一种高度选择性、有效的?δ-受体拮抗剂。?ICI 174864?与纳洛酮等效,不能逆转?μ?激动剂?[D-Ala2、MePhe4、Gly-Ol5]?脑啡肽或?κ?激动剂?tifluadom?的作用。

• CAS号：89352-67-0
• 分子式：C₃₄H₄₆N₄O₆
• 分子量：606.75
• 类别：阿片受体

• 密度：1.16 g/cm3
• 沸点：892.7ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：493.7ºC

碱式水杨酸铋

Bismuth Subsalicylate能抑制前列腺素G/H合酶1/2。

• CAS号：14882-18-9
• 分子式：C₇H₅BiO₄
• 分子量：362.093
• 类别：PGE合成酶

• 密度：N/A
• 沸点：336.3ºC at 760mmHg
• 熔点：>35ºC
• 闪点：144.5ºC

VUF8430二氢溴酸盐

VUF 8430(二氢溴化物)是一种有效且选择性的组胺H4受体激动剂,Ki为31.6nM,EC50为50nM[1]。

• CAS号：100130-32-3
• 分子式：C₄H₁₃Br₂N₅S
• 分子量：323.05300
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：348.8ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：164.8ºC

(E)-4-(乙氧羰基)-4-氨基-2-甲基丁-2-烯基膦酸

CGP 39551是一种有效的口服活性竞争性N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体拮抗剂,具有有效的抗惊厥活性[1]。CGP 39551在L-[3H]-谷氨酸(Ki=8.4μM)[2]上显示出可测量的抑制活性。

• CAS号：127910-32-1
• 分子式：C₈H₁₆NO₅P
• 分子量：237.19
• 类别：iGluR

• 密度：1.312 g/cm3
• 沸点：434.1ºC at 760 mmHg
• 熔点：236-239ºC
• 闪点：216.3ºC

Hypertrehalosaemic Neuropeptide

Hypertrehalosemic neuropeptide (Nauphoeta cinerea) 是脂动激素/红色素浓缩激素 (AKH/RPCH)家族中的一种神经肽,可以刺激海藻糖的合成。

• CAS号：106018-36-4
• 分子式：C₅₀H₆₇N₁₃O₁₄
• 分子量：1074.15000
• 类别：神经疾病

• 密度：1.384g/cm3
• 沸点：1692.8ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：977.6ºC

神经储钙蛋白基质

Calcineurin substrate是来自cAMP依赖性蛋白激酶调节性RII亚基的多肽。 它可用于钙调神经磷酸酶活力的测定。

• CAS号：113873-67-9
• 分子式：C₉₂H₁₅₀N₂₈O₂₉
• 分子量：2112.35000
• 类别：多肽产品

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Huwentoxin-IV

Huwentoxin-IV 是一种有效的、选择性钠通道阻滞剂,可抑制神经元 Nav1.7,Nav1.2,Nav1.3 和 Nav1.4,IC50 值分别为 26、150、338 和 400 nM。Huwentoxin-IV 通过结合神经毒素受体位点 4 优先阻断周围神经 Nav1.7 亚型。Huwentoxin-IV 对炎性和神经性疼痛的动物模型具有镇痛作用。

• CAS号：526224-73-7
• 分子式：C₁₇₄H₂₇₈N₅₂O₅₁S₆
• 分子量：4106.78
• 类别：钠通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PD-168077马来酸盐

PD-168077 maleate 是一个选择性的多巴胺 D4 受体激动剂,其 Ki 值为 9 nM。

• CAS号：630117-19-0
• 分子式：C₂₄H₂₆N₄O₅
• 分子量：450.487
• 类别：多巴胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

β-淀粉样蛋白1-15

β-Amyloid (1-15) 是β-淀粉样蛋白片段。 β-淀粉样蛋白是在阿尔茨海默病患者的脑中形成淀粉样斑块的肽。

• CAS号：183745-81-5
• 分子式：C₇₈H₁₀₇N₂₅O₂₇
• 分子量：1826.85
• 类别：多肽产品

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A