Glutaminyl Cyclase Inhibitor 1是谷氨酰胺酰基环化酶 (glutaminyl cyclase) 抑制剂,IC50 值为0.5 μM。
Sepimostat dimethanesulfonate (FUT-187) 通过拮抗 NR2B N-methyl-D-aspartate 受体发挥神经保护作用, 作用位点在NR2B 亚基的 Ifenprodil 结合位点。Sepimostat dimethanesulfonate 抑制 Ifenprodil 结合的 Ki 值为 27.7 µM。
Taltirelin acetate (TA-0910 acetate) 是一种促甲状腺激素释放激素受体 (TRH-R) 超激动剂,IC50 值为 910 nM,刺激细胞溶质Ca2+ 浓度增加 (Ca2+ 释放) 的 EC50 值为 36 nM。
Galanin (1-13)-Neuropeptide Y (25-36) amide 是甘丙肽受体和甘丙肽本身的高亲和力配体。
Phenylpiracetam(Phenotropyl; Phenotropil)是piracetam的苯基衍生物,活性较piracetam高30到60倍。
尿苷5′-二磷酸葡糖-13C6(二钠)是13C标记的尿苷5’-二磷酸葡萄糖二钠盐[1]。尿苷5′-二磷酸葡萄糖二钠盐(UDP-D-葡萄糖二钠盐)是动物组织和某些微生物中含有葡萄糖的低聚糖、多糖、糖蛋白和糖脂的前体。尿苷-5′-二磷酸葡萄糖是P2Y14受体的激动剂,是一种神经免疫系统GPCR[2]。
JG-23是一种4-氯修饰的类似物,具有促进t-au降解的能力。JG-23在小鼠肝微粒体测定中表现出良好的代谢稳定性,具有长的T1/2值(36分钟)[1]。
乙酰淀粉样β-蛋白(1-6)酰胺是一种含有潜在铜(II)结合位点的六肽。乙酰淀粉样β-蛋白(1-6)酰胺可用于阿尔茨海默病和相关疾病的研究[1]。
RO5256390 是微量胺相关受体 1 (TAAR1) 的激动剂,是一种内源性微量胺结合的高度保守的 G 蛋白偶联受体 (GPCR)。RO5256390 可通过药物对中脑皮质系统的作用,减少药物滥用的多种行为效应。RO5256390 是一种单胺,能调节神经传递,可以阻止精神刺激剂引起的亢奋,并产生类似抗精神病药物奥氮平的大脑激活模式,显示出类似抗精神病药物的特性。
(Rac)-SNC80是SNC80(HY-101202)的外消旋体。SNC80(NIH 10815)是一种强效、高选择性和非肽δ-阿片受体激动剂,Ki为1.78 nM,IC50为2.73 nM。SNC80显示出抗伤害性、抗高血压和抗抑郁作用。SNC80具有治疗多种头痛障碍的潜力[1][2][3][4][5][6]。
盐酸西穆非兰(PTI-125)是一种低毒、口服活性的filamin a(FLNA)激活剂。盐酸西穆非兰优先结合改变的FLNA并恢复其天然构象,恢复受体和突触活动,减少其a7nAChR/TLR4关联和下游病理。盐酸西穆菲兰可用于阿尔茨海默病的研究[1]。
A-317491是非核苷酸类P2X3和P2X2/3受体拮抗剂,能抑制由其介导的钙流。
Axillaridine A 可以从胡氏肉球藻变种 digyna 中分离出来。Axillaridine A 抑制 AChE 的催化活性。
Mas7是mastoparan的结构类似物,是异源三聚体 Gi 蛋白及其下游效应物的活化剂。
BRD3731 是一种选择性的 GSK3β 抑制剂,抑制 GSK3β 和 GSK3α 的 IC50 值分别为 15 nM 和 215 nM。BRD3731 可被用于情绪障碍、创伤后应激障碍 (PTSD) 精神障碍、糖尿病和神经退行性障碍的研究。
PK-THPP是一种有效的TWIK相关酸敏感K(+)离子通道(TASK-3离子通道)阻滞剂(TASK-3和TASK-1的IC50分别为35 nM和300 nM)[1]。PK-THPP增加大鼠的呼吸频率并诱导呼吸性碱中毒[2]。
NMDA-IN-1是NMDA受体NR2B亚类高效选择性拮抗剂,Ki值为0.85nM。
MAO-IN-M30 dihydrochloride 是一种口服活性,可通过血脑屏障的,脑选择性不可逆 MAO-A (IC50=37 nM) 和 MAO-B (IC50=57 nM) 抑制剂。MAO-IN-M30 dihydrochloride 是有效的铁螯合剂、自由基清除剂。MAO-IN-M30 dihydrochloride 对 Dexamethasone 诱导的脑细胞凋亡具有神经保护作用。MAO-IN-M30 dihydrochloride 在 MPTP 和 lactacystin 帕金森病模型中也显示出神经恢复活性。
N-Methyl Duloxetine hydrochloride 是一种镇痛药。N-Methyl Duloxetine hydrochloride 可引起神经元 Na+ 通道的补给和使用依赖性阻滞。
Hydroxy-2-[2-(2-hydroxyphenyl)ethyl]chromone 是一种神经保护剂。Hydroxy-2-[2-(2-hydroxyphenyl)ethyl]chromone 对谷氨酸诱导的大鼠皮质细胞原代培养具有显著的神经保护作用.
Talsupram (hydrochloride) 是一种选择性去甲肾上腺素抑制剂,对去甲肾上腺素转运蛋白(NET)具有高亲和力,可用于神经性病理性疼痛的研究。
RuBi-GABA是一种新型的钌基笼状GABA化合物。RuBi-GABA在受到可见波长的激发后,会光刻并释放GABA。RuBi-GABA产生GABA受体介导的电流[1]。
丁二酸氨丁三醇是一种有效的口服抗焦虑剂。丁二酸氨丁三醇是三羧酸循环的中间产物。丁二酸氨丁三醇可作为食品、化学和制药工业中许多重要工业化学品的前体[1][2][3]。
NAV 26(化合物26)是一种选择性电压门控钠通道Nav1.7阻滞剂,IC50为0.37μM。NAV 26可用于疼痛研究[1]。
3-(3-羟基苯基)-3-羟基丙酸是尿中存在的内源性代谢产物,可用于自闭症的研究[1][2]。
一种高选择性,有效的BBB渗透剂和口服生物可利用的5-HT6R拮抗剂,用于治疗AD和精神分裂症等神经系统疾病；显着恢复东莨菪碱和MK-801诱导的认知功能障碍,并表现出抗精神病潜力。阿尔茨海默病2期临床
Otilonium溴化物有抗毒蕈碱活性,可用于解痉。