奎硫平亚砜-d8(奎硫平S-氧化物-d8)是氘标记的奎硫平亚砜。奎硫平亚砜(奎硫平S-氧化物)是奎硫平的主要代谢产物。奎硫平是第二代抗精神病药[1]。奎硫平是一种5-HT受体激动剂和多巴胺受体拮抗剂[1][2]。
Amiloride hydrochloride dihydrate 是上皮钠通道 (ENaC) 和尿激酶型纤溶酶原激活物受体 (uTPA) 的抑制剂。
AChE-IN-3对AChE有中度抑制活性,对NO有较强的抑制活性,EC50为0.57μM。
(D-Arg1、D-Pro2、D-Phe7、D-His9)-P物质是一种选择性NK1受体拮抗剂[1]。
BACE1-IN-12(化合物7g)是一种有效的BBB穿透型BACE1抑制剂,IC50为8.9µM。BACE1-IN-12显示出选择性BuChE(丁酰胆碱酯酶)抑制活性,IC50为3.2µM。BACE1-IN-12显示出有效的抗氧化作用,其IC50为10.2μM(DPPH)。BACE1-IN-12可能是一种潜在的抗阿尔茨海默病药物[1]。
1,7-二甲基尿酸是咖啡因的代谢物[1]。
MAO-B-IN-11(化合物8c)是一种有效的单胺氧化酶B(MAO-B)抑制剂,IC50为1.3μM。MAO-B-IN-11具有神经保护活性[1]。
Ganglioside GM1 是神经节苷脂家族的成员,可用于神经系统疾病研究。Ganglioside GM1 是霍乱毒素 1 的功能性组织受体。
SB399885 是一种有效、选择性、可透过血脑屏障和具有口服活性的 5-HT6 受体拮抗剂,人重组和天然 5-HT6 受体的 pKi 值分别为 9.11 和 9.02。SB399885 具有认知增强特性。
L-AP4(L-APB)一水合物是III组mGluRs的有效和特异性激动剂,mGlu4、mGlu8、mGlu6和mGlu7受体的EC50分别为0.13、0.29、1.0、249μM[1][2]。
Hyp9是一种瞬时受体电位典型6(TRPC6)特异性激动剂。Hyp9可用于脊髓损伤(SCI)的研究[1]。
维罗达明是一种内源性大麻素,它通过激活大麻素(CB)受体来调节神经传递。维拉帕米是CB1受体的拮抗剂和CB2受体的激动剂。维罗地明通过触发MAPK信号和ROS产生诱导巨核细胞分化。维洛达明可用于研究各种神经疾病,如阿尔茨海默病和帕金森病[1][2]。
7-羟基喹硫平(ICI 214227)是抗精神病药物喹硫平的主要活性代谢产物[1]。
线粒体降解物-1(例5)是一种有效的线粒体降解物。线粒体降解因子-1通过自噬机制诱导受损线粒体的降解。线粒体降解物-1可用于研究神经退行性疾病、癌症、炎症性疾病、年龄相关疾病、代谢性疾病、线粒体疾病或唐氏病[1]。
α-芋螺毒素Im-I是一种选择性的α7/α9 nAChR拮抗剂,以最高的表观亲和力阻断α7烟碱受体,同时对同型α9烟碱受体的亲和力低8倍。α-芋螺毒素Im-I具有毒性,可诱发啮齿类动物癫痫发作。α-芋螺毒素Im-I是研究神经元nAChR[1][2]的工具。
Paxilline 是一种来自 Penicillium paxilli 的吲哚生物碱霉菌毒素,通过封闭通道的阻断机制有效地抑制 BK 通道。 Paxilline 也能抑制肌质网 Ca2+ 刺激的 ATP 酶 (SERCA),对不同亚型的 SERCA 作用的 IC50 值为介于 5 μM-50 μM 之间。 Paxilline 具有显着的抗惊厥活性。
Miridesap 是血清淀粉样蛋白 P 组分 (SAP) 的配体,能抑制和解离 SAP 与淀粉状蛋白原纤维的结合。
Ceralifimod 是 1-磷酸鞘氨醇受体 1 和 5 (S1P1 and S1P5) 的强效选择性抑制剂,其对人 S1P1 和 S1P5 的 EC50 值分别为 27.3,334 pM。
nAChR-IN-1(盐酸盐)是一种庚酸四甲基哌啶,一种选择性烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)抑制剂,可抑制缺乏α5、α6或β3亚基的nAChR。nAChR-IN-1具有预防神经功能紊乱的作用,可用于烟碱型乙酰胆碱受体功能障碍或神经功能紊乱研究[1]。
盐酸艾屈哌啶是一种选择性多巴胺D2样受体拮抗剂,对多巴胺D2、α1肾上腺素能、α2肾上腺素能、5HT1、5HT2受体具有高度亲和力,Kis分别为0.09、112、699、6220和830nm。抗精神病药[1]。
AR-M1896 是一种 GalR2 选择性激动剂,对大鼠 GalR2 的结合 IC50 为 1.76 nM。AR-M1896 可用于急性心肌梗死和神经性疼痛的研究。
Nomifensine maleate是多巴胺摄取的选择性抑制剂,治疗成人注意力缺陷障碍。
VU0364289是一种高度选择性的mGlu5正变构调节剂(PAM)(与MPEP(HY-14609A)位点结合),EC50为1.6µM。VU0364289可以剂量依赖性方式逆转苯丙胺诱导的过度运动,可用于精神分裂症和其他精神病学研究[1][2][3]。
Ziprasidone(CP88059)盐酸盐是5-HT和多巴胺受体拮抗剂,有抗精神病活性。
N20C盐酸盐是一种选择性和非竞争性开放型NMDA受体开放通道阻断剂,具有微摩尔亲和力、快速的开关阻断动力学和强的电压依赖性。神经保护活性[1]。
4-O-甲基多巴胺盐酸盐是一种儿茶酚胺化合物,对二氢蝶呤还原酶具有抑制作用[1]。
五味子乙素(Wuweizisu-B)是从五味子中分离联苯环辛二烯衍生物,已被证明对啮齿类动物的肝脏和心脏的抗氧化作用。
法扎莫瑞吨(YZJ-1139)是一种有效的食欲素受体拮抗剂。法扎莫瑞吨可用于失眠研究[1][2]。