Vabicaserin hydrochloride 是一种选择性的 5-羟色胺2C (5-HT2C) 受体激动剂,EC50 为 8 nM。
尼佐芬酮是一种神经保护剂,可保护神经元免于脑缺血或缺氧后死亡。尼佐芬酮可用于研究急性神经系统疾病,如中风[1][2][3]。
[Leu31,Pro34]-神经肽Y(猪),一种神经肽Y(NPY)类似物,是一种选择性NPY Y1受体激动剂。[Leu31,Pro34]-神经肽Y(猪)具有抗焦虑作用[1][2]。
(Rac)-左旋丙嗪-d3((Rac)-甲氧丙嗪-d3)盐酸盐是一种标记的外消旋甲氧丙嗪,是一种吩噻嗪,在多种神经递质受体部位具有拮抗作用,包括多巴胺能、胆碱能、5-羟色胺和组胺受体[1][2]。
D159687 是一种选择性 PDE4D 抑制剂。
Dapoxetine盐酸盐短效的选择性5羟色胺重吸收抑制剂。
Velusetrag(TD-5108)是5-羟色胺5-HT4受体(5-HT4R)的口服活性、强效和选择性激动剂,pKi为7.7。Velusetrag对5-HT2A和5-HT2B受体没有亲和力(Ki>10μM)。Velusetrag可用于胃肠道疾病和帕金森病的研究[1][2][3][4][5]。
Gluten exorphin C 是一种源自谷朊粉的阿片肽。在 GPI 和 MVD 检测中,抑制 μ opioid 和 δ opioid 活性,IC50 值分别为 40 μM 和13.5 μM。
2-Propyl-2-pentenoic acid 是 Valproic acid (HY-10585) 的代谢物。2-Propyl-2-pentenoic acid 在小鼠中对负强化条件行为的习得有促进作用。
PDE7-IN-3 (example 2) 是磷酸二酯酶 PDE7 的抑制剂,具有潜在镇痛活性。PDE7-IN-3 可用于炎性、神经性、内脏性和伤害性疼痛的研究。
JNJ-61432059 是具有口服活性的、选择性的 AMPAR 的负向调节剂,其对 GluA1/γ-8 的 pIC50 值为9.7。在老鼠的海马体中显示出具有时间和剂量依赖性的AMPA 受体占用情况,在角膜点燃癫痫动物模型中显示出较强的保护作用。
Naloxegol oxalate (NKTR-118 oxalate; AZ-13337019 oxalate) 是阿片受体拮抗剂。
CB1反向激动剂2是大麻类受体CB1的口服活性反向激动剂。CB1反向激动剂2在小鼠模型中有效抑制CP55940诱导的低体温和厌食[1]。
N-花生四烯醇化酶(花生四烯基血清素；AA-5-HT)是一种有效的脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)抑制剂,IC50值为1～12µM。花生四烯醇化酶也可作为瞬时受体电位香草醛1型(TRPV1)通道的拮抗剂(IC50=70～100nm)。花生四烯醇化酶对啮齿动物具有镇痛作用[1]。
Polygalacic acid 毛果一枝黄花皂苷元 G 是一种三萜,是从远志 Polygala tenuifolia Willd 根中分离出来的。 Polygalacic acid 抑制 MMP 表达。 Polygalacic acid 在骨关节炎 (OA) 治疗中具有治疗潜力。Polygalacic acid 对认知障碍有显着的神经保护作用,PA 通过抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE) 活性,增加胆碱乙酰转移酶(ChAT) 活性,提高海马和额皮质中的乙酰胆碱 (Ach) 水平来提高胆碱能系统反应性。
拉莫三嗪-13C3是13C标记的拉莫三嗪。拉莫三嗪(BW430C)是一种强效口服抗惊厥或抗癫痫药物。拉莫三嗪选择性阻断电压门控的Na+通道,稳定突触前神经元膜并抑制谷氨酸释放。拉莫三嗪可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究[1][2]。
酪氨酸亮氨酸(Tyr-Leu,YL)TFA是一种口服活性二肽,具有强大的抗抑郁活性[1]。
Dynorphin B (1-9) 是一种神经肽,是Dynorphin B 的 N 端裂解产物。Dynorphin B(1-9) 的形成被半胱氨酸肽酶的非选择性抑制剂 N-乙基马来酰亚胺 (N-ethylmaleimide) 阻断。
P7C3-A20是P7C3的衍生物,具有强效的神经保护活性。
GR231118 是神经肽Y 的 C 末端的类似物,对人神经肽 Y Y 受体具有较强的竞争性和相对选择性拮抗剂,其拮抗剂的 pKi 为10.4。GR231118 是人类神经肽 Y4 受体 (pEC50=8.6; pKi=9.6) 和对人及大鼠神经肽 YY2 和 Y5 受体的弱激动剂。GR231118 对小鼠神经肽 YY6 受体也有较高亲和力 (pKi= 8.8)。
Smilagenin (SMI) 是一种脂溶性小分子甾体皂苷元,来自知母 Rhizoma anemarrhenae 和天竺葵 Radix asparagi,广泛用于治疗慢性神经退行性疾病的中药。Smilagenin (SMI) 通过增加毒蕈碱受体亚型 1 (M1)-受体的的密度来改善老年大鼠的记忆。Smilagenin (SMI) 通过刺激脑源性神经营养因子的基因表达减弱 Aβ(25-35) 诱导的神经变性,可能代表 AD 的新型治疗策略。
(2R,3S)-Chlorpheg 是 L-同型半胱氨酸 (L-HCA) 诱导的去极化的弱拮抗剂。(2R,3S)-Chlorpheg 也是弱 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 拮抗剂。
Crenezumab(MABT 5102A；RG 7412)是一种完全人源化的抗aβ单克隆抗体,可结合多种形式的aβ,如可溶性、低聚和原纤维,用于阿尔茨海默病研究[1]。
Sepimostat dimethanesulfonate (FUT-187) 通过拮抗 NR2B N-methyl-D-aspartate 受体发挥神经保护作用, 作用位点在NR2B 亚基的 Ifenprodil 结合位点。Sepimostat dimethanesulfonate 抑制 Ifenprodil 结合的 Ki 值为 27.7 µM。
乙酰淀粉样β-蛋白(1-6)酰胺是一种含有潜在铜(II)结合位点的六肽。乙酰淀粉样β-蛋白(1-6)酰胺可用于阿尔茨海默病和相关疾病的研究[1]。
MAO-IN-M30 dihydrochloride 是一种口服活性,可通过血脑屏障的,脑选择性不可逆 MAO-A (IC50=37 nM) 和 MAO-B (IC50=57 nM) 抑制剂。MAO-IN-M30 dihydrochloride 是有效的铁螯合剂、自由基清除剂。MAO-IN-M30 dihydrochloride 对 Dexamethasone 诱导的脑细胞凋亡具有神经保护作用。MAO-IN-M30 dihydrochloride 在 MPTP 和 lactacystin 帕金森病模型中也显示出神经恢复活性。